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1.发明申请Proline CCI-779, production of and uses therefor, and two-step enzymatic synthesis of proline CCI-779 and CCI-779 失效脯氨酸CCI-779，其生产和用途，以及脯氨酸CCI-779和CCI-779的两步酶合成公开(公告)号：US20050234086A1
公开(公告)日：2005-10-20
申请号：US11103779
申请日：2005-04-12
申请人： Jianxin Gu , Mark Ruppen , Panolil Raveendranath , Warren Chew , Chia-Cheng Shaw
发明人： Jianxin Gu , Mark Ruppen , Panolil Raveendranath , Warren Chew , Chia-Cheng Shaw
IPC分类号： A61K31/4745 , C07D281/18 , C07D491/04 , C07D498/08 , C07D498/18 , C07F7/18
CPC分类号： C07D498/08
摘要： Methods for the synthesis of CCI-779 and proline-CCI-779 are described, including a method involving lipase-catalyzed acetylation of 42-hydroxy of rapamycin with a vinyl ester of 2,2-bis(hydroxymethyl) propionic acid in an organic solvent followed by deprotection. Also provided are products containing proline-CCI-779 and uses thereof.
摘要翻译： 描述了合成CCI-779和脯氨酸-CCI-779的方法，包括在有机溶剂中使用2,2-双（羟甲基）丙酸的乙烯基酯将雷帕霉素的42-羟基脂肪酶催化的乙酰化的方法 然后脱保护。 还提供含有脯氨酸CCI-779的产品及其用途。
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2.发明授权Proline CCI-779, production of and uses therefor, and two-step enzymatic synthesis of proline CCI-779 and CCI-779 失效脯氨酸CCI-779，其生产和用途，以及脯氨酸CCI-779和CCI-779的两步酶合成公开(公告)号：US07202256B2
公开(公告)日：2007-04-10
申请号：US11103779
申请日：2005-04-12
IPC分类号： C07D498/18 , C07D498/22 , A61K31/435 , A61K31/436
CPC分类号： C07D498/08
摘要： Methods for the synthesis of CCI-779 and proline-CCI-779 are described, including a method involving lipase-catalyzed acetylation of 42-hydroxy of rapamycin with a vinyl ester of 2,2-bis(hydroxymethyl) propionic acid in an organic solvent followed by deprotection. Also provided are products containing proline-CCI-779 and uses thereof.
摘要翻译： 描述了合成CCI-779和脯氨酸-CCI-779的方法，包括在有机溶剂中使用2,2-双（羟甲基）丙酸的乙烯基酯将雷帕霉素的42-羟基脂肪酶催化的乙酰化的方法 然后脱保护。 还提供含有脯氨酸CCI-779的产品及其用途。
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公开(公告)号：US07538119B2
公开(公告)日：2009-05-26
申请号：US11592518
申请日：2006-11-03
申请人： Jianxin Gu , Mark Ruppen
发明人： Jianxin Gu , Mark Ruppen
IPC分类号： C07D498/18 , A61K31/395 , A61P35/00
CPC分类号： C07D498/18 , C07F7/1804
摘要： 41-methoxy-labeled rapamycin 42-ester with 3-hydroxy-2-(hydroxymethyl)-2-methylpropionic acid (CCI-779) compounds are provided, along with methods for the synthesis and use thereof.
摘要翻译： 提供具有3-羟基-2-（羟甲基）-2-甲基丙酸（CCI-779）化合物的41-甲氧基标记的雷帕霉素42-酯及其合成和使用方法。
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公开(公告)号：US20050234234A1
公开(公告)日：2005-10-20
申请号：US11103799
申请日：2005-04-12
申请人： Jianxin Gu , Ping Cai , Mark Ruppen
发明人： Jianxin Gu , Ping Cai , Mark Ruppen
IPC分类号： C07D491/14 , C07D498/18 , C12P17/10 , C12P17/18
CPC分类号： C07D498/18 , C12P17/188
摘要： A method for the regiospecific synthesis of rapamycin 42-ester derivatives is described. The method involves lipase-catalyzed acetylation of 42-hydroxy of rapamycin with an acyl donor such as a vinyl ester, an isopropenyl ester or an anhydride in a suitable organic solvent.
摘要翻译： 描述了雷帕霉素42-酯衍生物的区域特异性合成的方法。 该方法包括在合适的有机溶剂中用酰基供体如乙烯基酯，异丙烯基酯或酸酐对雷帕霉素的42-羟基进行脂肪酶催化的乙酰化。
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5.发明授权Processes for preparing water-soluble polyethylene glycol conjugates of macrolide immunosuppressants 失效制备大环内酯类免疫抑制剂水溶性聚乙二醇共轭物的方法公开(公告)号：US07605257B2
公开(公告)日：2009-10-20
申请号：US11713973
申请日：2007-03-05
申请人： Jianxin Gu , Mark Ruppen , Tianmin Zhu , Mahdi Fawzi
发明人： Jianxin Gu , Mark Ruppen , Tianmin Zhu , Mahdi Fawzi
IPC分类号： C07D498/18
CPC分类号： C07D498/18 , A61K47/60
摘要： Processes are described for preparing 42-pegylated rapamycins including reacting a rapamycin with an acylating agent in the presence of a lipase to form an acylated rapamycin and reacting the acylated rapamycin with a methoxy poly(ethylene glycol) derivative in the presence of a base. Also described are processes for preparing 32-pegylated tacrolimus and/or ascomycin using these steps.
摘要翻译： 描述了制备42-聚乙二醇化雷帕霉素的方法，包括在脂肪酶存在下使雷帕霉素与酰化剂反应形成酰化雷帕霉素，并在酰基存在下使酰化雷帕霉素与甲氧基聚（乙二醇）衍生物反应。 还描述了使用这些步骤制备32-聚乙二醇化他克莫司和/或小霉素的方法。
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6.发明申请Process for preparing rapamycin 42-esters and FK-506 32-esters with dicarboxylic acid, precursors for rapamycin conjugates and antibodies 有权用二羧酸制备雷帕霉素42-酯和FK-50632-酯的方法，雷帕霉素缀合物和抗体的前体公开(公告)号：US20050234087A1
公开(公告)日：2005-10-20
申请号：US11104349
申请日：2005-04-12
申请人： Jianxin Gu , Ping Cai , Mark Ruppen
发明人： Jianxin Gu , Ping Cai , Mark Ruppen
IPC分类号： C07D498/18 , C12P17/10 , C12P17/18
CPC分类号： C07D498/18 , C12P17/188
摘要： Methods for the synthesis of regiospecific rapamycin 42-hemiesters and regiospecific FK506 32-esters with dicarboxylic acids is described. The methods involve catalyzing the reaction between a rapamycin or a FK-506 and a dicarboxylic anhydride or a bifunctional activated ester of dicarboxylic acid with a lipase.
摘要翻译： 描述了用二羧酸合成区域特异性雷帕霉素42-半酯和区域特异性FK50632-酯的方法。 所述方法包括催化雷帕霉素或FK-506与二羧酸酐或二酸的双功能活化酯与脂肪酶之间的反应。
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7.发明申请Processes for preparing water-soluble polyethylene glycol conjugates of macrolide immunosuppressants 失效制备大环内酯类免疫抑制剂水溶性聚乙二醇共轭物的方法公开(公告)号：US20070212371A1
公开(公告)日：2007-09-13
申请号：US11713973
申请日：2007-03-05
申请人： Jianxin Gu , Mark Ruppen , Tianmin Zhu , Mahdi Fawzi
发明人： Jianxin Gu , Mark Ruppen , Tianmin Zhu , Mahdi Fawzi
IPC分类号： A61K31/395 , C07D273/01
CPC分类号： C07D498/18 , A61K47/60
摘要： Processes are described for preparing 42-pegylated rapamycins including reacting a rapamycin with an acylating agent in the presence of a lipase to form an acylated rapamycin and reacting the acylated rapamycin with a methoxy poly(ethylene glycol) derivative in the presence of a base. Also described are processes for preparing 32-pegylated tacrolimus and/or ascomycin using these steps.
摘要翻译： 描述了制备42-聚乙二醇化雷帕霉素的方法，包括在脂肪酶存在下使雷帕霉素与酰化剂反应以形成酰化雷帕霉素，并在碱的存在下使酰化雷帕霉素与甲氧基聚（乙二醇）衍生物反应。 还描述了使用这些步骤制备32-聚乙二醇化他克莫司和/或子囊霉素的方法。
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公开(公告)号：US20070105888A1
公开(公告)日：2007-05-10
申请号：US11592518
申请日：2006-11-03
申请人： Jianxin Gu , Mark Ruppen
发明人： Jianxin Gu , Mark Ruppen
IPC分类号： A61K51/00 , A61K31/4745 , C07D491/14
CPC分类号： C07D498/18 , C07F7/1804
摘要： 41-methoxy-labeled rapamycin 42-ester with 3-hydroxy-2-(hydroxymethyl)-2-methylpropionic acid (CCI-779) compounds are provided, along with methods for the synthesis and use thereof.
摘要翻译： 提供具有3-羟基-2-（羟甲基）-2-甲基丙酸（CCI-779）化合物的41-甲氧基标记的雷帕霉素42-酯及其合成和使用方法。
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公开(公告)号：US08273862B2
公开(公告)日：2012-09-25
申请号：US12583237
申请日：2009-08-17
申请人： Justin Keith Moran , Jianxin Gu
发明人： Justin Keith Moran , Jianxin Gu
CPC分类号： C07C323/60 , C07C319/20 , C07D207/404 , C07D207/46 , C07D309/14 , C07D405/14 , C07H15/203 , C07H15/26
摘要： This invention describes processes for the convergent synthesis of calicheamicin derivatives, and similar analogs using bifunctional and trifunctional linker intermediates.
摘要翻译： 本发明描述了加利车霉素衍生物的收敛合成方法，以及使用双官能和三官能连接物中间体的类似类似物。
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公开(公告)号：US20090312530A1
公开(公告)日：2009-12-17
申请号：US12583237
申请日：2009-08-17
申请人： Justin Keith Moran , Jianxin Gu
发明人： Justin Keith Moran , Jianxin Gu
IPC分类号： C07G11/00 , C07C63/64 , C07D207/36
CPC分类号： C07C323/60 , C07C319/20 , C07D207/404 , C07D207/46 , C07D309/14 , C07D405/14 , C07H15/203 , C07H15/26
摘要： This invention describes processes for the convergent synthesis of calicheamicin derivatives, and similar analogs using bifunctional and trifunctional linker intermediates.
摘要翻译： 本发明描述了加利车霉素衍生物的收敛合成方法，以及使用双官能和三官能连接物中间体的类似类似物。
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