公开(公告)号：US20130053382A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13643580

申请日：2011-04-28

申请人： Sunil Paliwal ,  Matthew Paul Rainka ,  Ang Li ,  May Xiaowu Jiang ,  Hon-chung Tsui ,  Ronald J. Doll

发明人： Sunil Paliwal ,  Matthew Paul Rainka ,  Ang Li ,  May Xiaowu Jiang ,  Hon-chung Tsui ,  Ronald J. Doll

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The instant invention provides for compounds that inhibit PDK1 activity. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting PDK1 activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供抑制PDK1活性的化合物。 本发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物和通过将该化合物给予需要治疗癌症的患者来抑制PDK1活性的方法。

公开(公告)号：US20130079326A1

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：US13699547

申请日：2011-05-24

申请人： Hon-Chung Tsui ,  Sunil Paliwal ,  Hyunjin M. Kim ,  Angela D. Kerekes ,  Mary Ann Caplen ,  Sara J. Esposite ,  Brian A. McKittrick ,  Thierry Olivier Fischmann ,  Ronald J. Doll ,  Matthew Paul Rainka

发明人： Hon-Chung Tsui ,  Sunil Paliwal ,  Hyunjin M. Kim ,  Angela D. Kerekes ,  Mary Ann Caplen ,  Sara J. Esposite ,  Brian A. McKittrick ,  Thierry Olivier Fischmann ,  Ronald J. Doll ,  Matthew Paul Rainka

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/454 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/437 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/69 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D498/08 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provide Imidazole Carboxamide Compounds of Formula (I): wherein D, T, R1, R2, R3, and R6 are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Imidazole Carboxamide Compounds. The Imidazole Carboxamide Compounds are useful in the treatment of cancer and other aberrant conditions that result from overstimulation of the PDK-1 signaling pathway.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的咪唑羧酰胺化合物：其中D，T，R 1，R 2，R 3和R 6如本文所定义，以及这些咪唑羧酰胺化合物的药学上可接受的盐。 咪唑羧酰胺化合物可用于治疗由过度刺激PDK-1信号通路引起的癌症和其他异常病症。

公开(公告)号：US08623857B2

公开(公告)日：2014-01-07

申请号：US13699547

申请日：2011-05-24

申请人： Hon-Chung Tsui ,  Sunil Paliwal ,  Hyunjin M. Kim ,  Angela D. Kerekes ,  Mary Ann Caplen ,  Sara J. Esposite ,  Brian A. McKittrick ,  Thierry Olivier Fischmann ,  Ronald J. Doll ,  Matthew Paul Rainka ,  Ang Li

发明人： Hon-Chung Tsui ,  Sunil Paliwal ,  Hyunjin M. Kim ,  Angela D. Kerekes ,  Mary Ann Caplen ,  Sara J. Esposite ,  Brian A. McKittrick ,  Thierry Olivier Fischmann ,  Ronald J. Doll ,  Matthew Paul Rainka ,  Ang Li

IPC分类号： C07D498/08 ,  C07D243/00 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4995 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/69 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D498/08 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provide Imidazole Carboxamide Compounds of Formula (I): wherein D, T, R1, R2, R3, and R6 are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Imidazole Carboxamide Compounds. The Imidazole Carboxamide Compounds are useful in the treatment of cancer and other aberrant conditions that result from overstimulation of the PDK-1 signaling pathway.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的咪唑羧酰胺化合物：其中D，T，R 1，R 2，R 3和R 6如本文所定义，以及这些咪唑羧酰胺化合物的药学上可接受的盐。 咪唑羧酰胺化合物可用于治疗由过度刺激PDK-1信号通路引起的癌症和其他异常病症。