公开(公告)号：US20100004339A1

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：US12559324

申请日：2009-09-14

申请人： Jussi Tomperi ,  Päivi Hautamäki ,  Harri Salo ,  Mia Engström ,  Andrei Tauber ,  Anna-Marja Hoffrén ,  Siegfried Wurster

发明人： Jussi Tomperi ,  Päivi Hautamäki ,  Harri Salo ,  Mia Engström ,  Andrei Tauber ,  Anna-Marja Hoffrén ,  Siegfried Wurster

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P27/00 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D333/62 ,  A61K31/18 ,  A61K31/445 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/16

摘要： The invention relates to (hetero)arylsulfonylamino based peptidomimetics of formula (I), wherein R1, R2, R3, A, B, D, Q, k and n are defined as disclosed, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof. Compounds of formula (I) possess high affinity and selectivity for the somatostatin receptor subtypes SSTR1 and/or SSTR4 and can be used for the treatment or diagnosis of diseases or conditions wherein an interaction with SSTR1 and/or SSTR4 is indicated to be useful.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的（杂）芳基磺酰氨基基肽模拟物，其中R1，R2，R3，A，B，D，Q，k和n如所公开的定义，或其药学上可接受的盐或酯。 式（I）化合物对生长抑素受体亚型SSTR1和/或SSTR4具有高亲和力和选择性，并且可用于治疗或诊断与SSTR1和/或SSTR4的相互作用被认为有用的疾病或病症。

公开(公告)号：US06521632B2

公开(公告)日：2003-02-18

申请号：US09773512

申请日：2001-02-02

申请人： Siegfried Wurster ,  Mia Engström ,  Liisa Huovinen ,  Sari Kalliokoski ,  Leila Kelanne ,  Eeva-Liisa Savola

发明人： Siegfried Wurster ,  Mia Engström ,  Liisa Huovinen ,  Sari Kalliokoski ,  Leila Kelanne ,  Eeva-Liisa Savola

IPC分类号： A61K31505

CPC分类号： A61K31/635 ,  A61K45/06 ,  C07D239/42 ,  C07D403/12

摘要： A method for the treatment or prevention of a disease mediated by the alpha-2B-adrenoceptor in a mammal. The method includes administering to the mammal an effective amount of a selective (alpha-2B-adrenoceptor antagonist, where the antagonist is a compound selected from the group consisting of compounds A, B, C, D and E disclosed in Scheme I, or a pharmaceutically acceptable salt of the compound.

摘要翻译： 用于治疗或预防哺乳动物中由α-2B肾上腺素受体介导的疾病的方法。 该方法包括向哺乳动物施用有效量的选择性（α-2B-肾上腺素受体拮抗剂，其中拮抗剂是选自方案I中公开的化合物A，B，C，D和E的化合物，或 化合物的药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20100048549A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US11919968

申请日：2006-05-16

申请人： Jussi Tomperi ,  Harri Salo ,  Oili Kallatsa ,  Pia Knuuttila ,  Päivi Laakso ,  Iisa Höglund ,  Anna-Marja Hoffrén ,  Kurt Kokko ,  Pauli Saarenketo ,  Mia Engström ,  Siegfried Wurster

发明人： Jussi Tomperi ,  Harri Salo ,  Oili Kallatsa ,  Pia Knuuttila ,  Päivi Laakso ,  Iisa Höglund ,  Anna-Marja Hoffrén ,  Kurt Kokko ,  Pauli Saarenketo ,  Mia Engström ,  Siegfried Wurster

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/472 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  C07D295/13 ,  C07D217/02 ,  C07D211/28 ,  C07D207/09 ,  C07C311/13 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/02 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07C323/49 ,  A61K31/18 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C323/58 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/09 ,  C07D217/02 ,  C07D233/32 ,  C07D233/48 ,  C07D233/64 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D333/62

摘要： The invention relates to (hetero)arylsulfonylamino based peptidomimetics of formula (I), wherein A, D, E, J, Q1 R1, R2, R3, p and j are defined as disclosed, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof. Compounds of formula (I) possess high affinity and selectivity for the somatostatin receptor subtypes sst1 and/or sst4 and can be used for the treatment or diagnosis of diseases or conditions wherein sst1 and/or sst4 agonists or antagonists are indicated to be useful.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的（杂）芳基磺酰氨基基肽模拟物，其中A，D，E，J，Q1 R1，R2，R3，p和j如所公开的，或其药学上可接受的盐或酯。 式（I）化合物对生长抑素受体亚型sst1和/或sst4具有高亲和力和选择性，并且可用于治疗或诊断其中sst1和/或sst4激动剂或拮抗剂被认为有用的疾病或病症。

公开(公告)号：US06593324B2

公开(公告)日：2003-07-15

申请号：US09794277

申请日：2001-02-28

申请人： Siegfried Wurster ,  Mia Engström ,  Juha-Matti Savola ,  Iisa Höglund ,  Jukka Sallinen ,  Antti Haapalinna ,  Andrei Yurievitch Tauber ,  Anna-Marja Katariina Hoffrén ,  Harri Elias Salo

发明人： Siegfried Wurster ,  Mia Engström ,  Juha-Matti Savola ,  Iisa Höglund ,  Jukka Sallinen ,  Antti Haapalinna ,  Andrei Yurievitch Tauber ,  Anna-Marja Katariina Hoffrén ,  Harri Elias Salo

IPC分类号： C07D21500

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/44 ,  C07D219/12

摘要： A compound of formula I, wherein A, Ra, Rb, R1 to R5, m and t are as defined as disclosed, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, useful as an alpha-2 antagonist. The compounds I can be used for the treatment of diseases or conditions where alpha-2 antagonists are indicated to be effective.

摘要翻译： 式I化合物，其中A，Ra，Rb，R 1至R 5，m和t如所公开的定义，或其药学上可接受的盐或酯，可用作α-2拮抗剂。 化合物I可用于治疗其中α-2拮抗剂被证明是有效的疾病或病症。