公开(公告)号：US6117870A

公开(公告)日：2000-09-12

申请号：US437438

申请日：1999-11-10

申请人： Akihiko Hosoda ,  Nobuo Kobayashi ,  Naoko Tanabe ,  Tsuneo Koji ,  Masahiro Shibata ,  Akihiro Sekine ,  Masaharu Dozen

发明人： Akihiko Hosoda ,  Nobuo Kobayashi ,  Naoko Tanabe ,  Tsuneo Koji ,  Masahiro Shibata ,  Akihiro Sekine ,  Masaharu Dozen

IPC分类号： C07C211/00 ,  A61P19/02 ,  C07C271/24 ,  C07C275/26 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D213/71 ,  C07D213/75 ,  C07D223/12 ,  C07D231/40 ,  C07D243/08 ,  C07D277/48 ,  C07D277/68 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D295/32 ,  C07D307/14 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07D309/20 ,  C07D317/28 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58 ,  C07D317/66 ,  C07D317/68 ,  C07D317/72 ,  C07D319/06 ,  A61K31/5375

CPC分类号： C07D213/71 ,  C07C271/24 ,  C07C275/26 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C311/43 ,  C07C311/46 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  C07D223/10 ,  C07D223/12 ,  C07D231/40 ,  C07D243/08 ,  C07D277/48 ,  C07D277/68 ,  C07D277/82 ,  C07D295/215 ,  C07D307/14 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07D309/20 ,  C07D317/28 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58 ,  C07D317/66 ,  C07D317/68 ,  C07D317/72 ,  C07D319/06 ,  C07C2101/14

摘要： A cyclic amide derivative of formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents a substituted alkyl group, a substituted alkenyl group, a substituted amino group, a substituted alkoxyl group, a substituted alkylthio group, a substituted carbamoyl group, a substituted sulfonamide group or a substituted amide group; the ring A represents a saturated cyclic alkyl group with 5 to 7 carbon atoms or a hetero-atom-containing saturated heterocyclic group with 3 to 6 carbon atoms; R.sup.2 represents a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted alkyl group, a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon group or a substituted or unsubstituted heterocyclic group; R.sup.3 represents a hydrogen atom, a group represented by the general formula R.sup.4 O-- or a group represented by the general formula R.sup.5 (R.sup.6)N-- wherein R.sup.4 represents hydrogen atom, a substituted or unsubstituted alkyl group, a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon group or a substituted or unsubstituted heterocyclic group; R.sup.5 and R.sup.6 may be the same or different and each represents a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted alkyl group, a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon group or a substituted or unsubstituted heterocyclic group.The cyclic amide derivative of formula (I) have a strong and selective inhibitory action of a cathepsin K and a clinical efficacy when administered orally.

摘要翻译： 式（I）的环状酰胺衍生物：其中R1表示取代的烷基，取代的烯基，取代的氨基，取代的烷氧基，取代的烷硫基，取代的氨基甲酰基，取代的磺酰胺基或取代的 酰胺基; 环A表示碳原子数5〜7的饱和环状烷基或碳原子数3〜6的含杂原子的饱和杂环基; R 2表示氢原子，取代或未取代的烷基，取代或未取代的芳香族烃基或取代或未取代的杂环基; R3表示氢原子，由通式R4O表示的基团或由通式R5（R6）表示的基团N-，其中R4表示氢原子，取代或未取代的烷基，取代或未取代的芳族烃基或 取代或未取代的杂环基; R 5和R 6可以相同或不同，各自表示氢原子，取代或未取代的烷基，取代或未取代的芳香族烃基或取代或未取代的杂环基。 式（I）的环状酰胺衍生物在口服给药时具有组织蛋白酶K的强烈和选择性抑制作用和临床疗效。