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    Bis 2-[(dialkylamino)methyl]indoles
    1.
    发明授权
    Bis 2-[(dialkylamino)methyl]indoles 失效
    双2- {8（二烷基氨基）甲基{9吲哚

    公开(公告)号：US4154735A

    公开(公告)日：1979-05-15

    申请号：US903637

    申请日：1978-05-08

    申请人： Harold Zinnes ,  Neil A. Lindo

    发明人： Harold Zinnes ,  Neil A. Lindo

    IPC分类号： C07D209/14 ,  C07D403/12 ,  A01N9/12 ,  A61K31/40

    CPC分类号： C07D209/14

    摘要： 3,3'-Thiodimethylenebis 2-[(dialkylamino)methyl]indole compounds having in free base form the formula ##STR1## where R.sub.1 and R.sub.2 are lower alkyl groups. The compounds of this invention exhibit antifungal and CNS depressant properties and can be used as antifungal agents or CNS depressant agents.

    摘要翻译： 3,3'-硫代亚甲基双酚2 - [（二烷基氨基）甲基]吲哚化合物，其游离碱形式为其中R 1和R 2为低级烷基。 本发明化合物表现出抗真菌和抑制CNS的作用，可用作抗真菌剂或CNS抑制剂。

    4-(1-Pyrolidenyl)-2H-1-benzothiopyran-3-carboxanilide
    2.
    发明授权
    4-(1-Pyrolidenyl)-2H-1-benzothiopyran-3-carboxanilide 失效
    4-（1-吡咯烷基）-2H-1-苯并噻喃-3-甲酰苯胺

    公开(公告)号：US4007203A

    公开(公告)日：1977-02-08

    申请号：US604369

    申请日：1975-08-13

    申请人： Harold Zinnes ,  Neil A. Lindo

    发明人： Harold Zinnes ,  Neil A. Lindo

    IPC分类号： C07D335/06 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

    CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D409/04

    摘要： Processes for the production of the compounds of the formula: ##STR1## are disclosed. In the above formula, R.sub.1 is aryl which may be substituted or unsubstituted; R.sub.2 is hydrogen, alkyl, aryl, aralkyl, alkoxy, halogen, cyano, nitro, trifluoromethyl and the like.These compounds are prepared by the following reaction schemes: ##STR2## These compounds are useful as anti-inflammatory agents.

    摘要翻译： 公开了制备下式化合物的方法：。

    Polycyclic guanine derivatives
    5.
    发明授权
    Polycyclic guanine derivatives 失效
    多环鸟嘌呤衍生物

    公开(公告)号：US5393755A

    公开(公告)日：1995-02-28

    申请号：US949811

    申请日：1992-12-14

    申请人： Bernard R. Neustadt ,  Neil A. Lindo ,  Brian A. Mc Kittrick

    发明人： Bernard R. Neustadt ,  Neil A. Lindo ,  Brian A. Mc Kittrick

    IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P9/12 ,  A61P11/08 ,  A61P25/02 ,  A61P43/00 ,  C07D473/28 ,  C07D473/38 ,  C07D487/14 ,  C07D487/20 ,  C12N9/99

    CPC分类号： C07D487/14

    摘要： Novel polycylic guanine derivatives of the formula: ##STR1## wherein J is oxygen or sulfur, R.sup.1 is hydrogen, alkyl or alkyl substituted with aryl or hydroxy;R.sup.2 is hydrogen, aryl, heteroaryl, cycloalkyl, alkyl or alkyl substituted with aryl, heteroaryl, hydroxy, alkoxy, amino, monoalkyl amino or dialkylamino, or --(CH.sub.2).sub.m TCOR.sup.20 wherein m is an integer from 1 to 6, T is oxygen or --NH-- and R.sup.20 is hydrogen, aryl, heteroaryl, alkyl or alkyl substituted with aryl or heteroaryl;R.sup.3 is hydrogen, halo, trifluoromethyl, alkoxy, alkylthio, alkyl, cycloalkyl, aryl, aminosulfonyl, amino, monoalkylamino, dialkylamino, hydroxyalkylamino, aminoalkylamino, carboxy, alkoxycarbonyl or aminocarbonyl or alkyl substituted with awl, hydroxy, alkoxy, amino, monoalkylamino or dialkylamino;R.sup.a, R.sup.b, R.sup.c, and R.sup.d are defined in the specification; and n is zero or one.The compounds of formulas (I) and (I') are useful as antihypertensive, muscle relaxant and bronchodilating agents.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US91 / 04154 371日期：1992年12月14日 102（e）日期1992年12月14日PCT提交1991年6月20日PCT公布。 出版物WO91 / 19717 日期：1991年12月26日。下式的新颖的多环鸟嘌呤衍生物：其中J是氧或硫，R1是氢，被芳基或羟基取代的烷基或烷基; R2是氢，芳基，杂芳基，环烷基，烷基或被芳基，杂芳基，羟基，烷氧基，氨基，单烷基氨基或二烷基氨基取代的烷基或 - （CH2）mTCOR20，其中m是1-6的整数，T是氧或 -NH-和R 20是氢，芳基，杂芳基，被芳基或杂芳基取代的烷基或烷基; R 3是氢，卤素，三氟甲基，烷氧基，烷硫基，烷基，环烷基，芳基，氨基磺酰基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，羟基烷基氨基，氨基烷基氨基，羧基，烷氧基羰基或氨基羰基或被氨基，羟基，烷氧基，氨基，单烷基氨基或二烷基氨基 ; Ra，Rb，Rc和Rd在说明书中定义; n为零或一。 式（I）和（I'）的化合物可用作抗高血压，肌肉松弛剂和支气管扩张剂。

    Bis(2-[(disubstituted amino)methyl]-1H-indole) compounds
    7.
    发明授权
    Bis(2-[(disubstituted amino)methyl]-1H-indole) compounds 失效
    双（2- {8（二取代氨基）甲基{9-1H-吲哚）化合物

    公开(公告)号：US4132792A

    公开(公告)日：1979-01-02

    申请号：US861762

    申请日：1977-12-19

    申请人： Harold Zinnes ,  Neil A. Lindo

    发明人： Harold Zinnes ,  Neil A. Lindo

    IPC分类号： C07D209/14 ,  C07D209/34 ,  C07D487/04 ,  A61K31/495 ,  C07D403/14

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D209/14 ,  C07D209/34

    摘要： Bis(2-[(disubstitutedamino)methyl]-1H-indole) compounds wherein said 2-[(disubstitutedamino)methyl]-1H-indol-3-ylmethylene moieties are linked together through a piperazine or 1,3-dihydro-2H-indol-2-one fragment and acid addition salts thereof which are useful pharmacological agents, especially antifungals, are disclosed. The compounds can be produced by reacting a piperazine or 1,3-dihydro-2H-indole-2-one compound with the appropriate quaternary salt of 2-alkyl-1,2,3,4-tetrahydropyrrolo-[3,4-b]indole.

    摘要翻译： 双（2 - [（二取代氨基）甲基] -1H-吲哚）化合物，其中所述2 - [（二取代氨基）甲基] -1H-吲哚-3-基亚甲基部分通过哌嗪或1,3-二氢-2H- 吲哚-2-酮片段及其酸加成盐，其是有用的药理学特别是抗真菌剂。 该化合物可以通过使哌嗪或1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮化合物与适合的2-烷基-1,2,3,4-四氢吡咯并[3,4-b ]吲哚。

    3-(3H-Pyrazol-3-one)-2-(disubstituted aminomethyl)indoles and pharmaceutical preparations
    9.
    发明授权
    3-(3H-Pyrazol-3-one)-2-(disubstituted aminomethyl)indoles and pharmaceutical preparations 失效
    3-（3H-吡唑-3-酮）-2-（二取代氨基甲基）吲哚和药物制剂

    公开(公告)号：US4153711A

    公开(公告)日：1979-05-08

    申请号：US861820

    申请日：1977-12-19

    申请人： Harold Zinnes ,  Neil A. Lindo

    发明人： Harold Zinnes ,  Neil A. Lindo

    IPC分类号： C07D209/18 ,  C07D487/04 ,  A61K31/415 ,  C07D403/06

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D209/18

    摘要： .beta.-[2-[(DIALKYLAMINO)METHYL]-1H-indol-3-yl]-.alpha.,.alpha.-diphenylpropionitriles and 4-[[2-[(dialkylamino)methyl]-1H-indol-3-yl]methyl]-2,4-dihydro-5-lower alkyl-2-phenyl-3H-pyrazol-3-ones and acid addition salts thereof which are useful pharmacological agents, especially as central nervous system depressants, are disclosed. The compounds can be produced by reacting an anion of an acetonitrile or a pyrazol-3-one with the appropriate quatenary salt of 2-alkyl-1,2,3,4-tetrahydropyrrolo[3,4-b]indole.

    摘要翻译： β - [2 - [（二氨基甲酰基）甲基] -1H-吲哚-3-基]-α，α-二苯基丙腈和4 - [[2 - [（二烷基氨基）甲基] -1H-吲哚-3-基]甲基] -2,4-二氢-5-低级烷基-2-苯基-3H-吡唑-3-酮及其酸加成盐，特别是作为中枢神经系统抑制剂是有用的药理学试剂。 该化合物可以通过使乙腈或吡唑-3-酮的阴离子与2-烷基-1,2,3,4-四氢吡咯并[3,4-b]吲哚的合适的季铵盐反应来制备。

    Process for the preparation of 4-hydroxy-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxides
    10.
    发明授权
    Process for the preparation of 4-hydroxy-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxides 失效
    制备4-羟基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物的方法

    公开(公告)号：US4074048A

    公开(公告)日：1978-02-14

    申请号：US685011

    申请日：1976-05-10

    申请人： Harold Zinnes ,  Neil A. Lindo ,  John Shavel, Jr.

    发明人： Harold Zinnes ,  Neil A. Lindo ,  John Shavel, Jr.

    IPC分类号： C07D275/06 ,  C07D279/02 ,  C07D417/12

    CPC分类号： C07D275/06 ,  C07D279/02 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/87 ,  Y10S514/916

    摘要： A novel process for preparing 4-hydroxy-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxides is disclosed. The process involves the base catalyzed rearrangement of a saccharinacetamide of structure I to give II, ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or lower alkyl and R.sup.2 is lower alkyl, aryl or a heterocyclic ring selected from the group consisting of pyridyl, substituted-pyridyl, and thiazolyl. Compounds of the formula II have useful anti-inflammatory properties. In addition, they can be used as intermediate in the preparation of known anti-inflammatory agents.

    摘要翻译： 公开了一种制备4-羟基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物的新方法。 该方法包括结构I的糖精乙酰胺的碱催化重排，得到II，其中R 1是氢或低级烷基，R 2是低级烷基，芳基或杂环，其选自吡啶基 取代的吡啶基和噻唑基。 式II的化合物具有有用的抗炎特性。 此外，它们可以用作制备已知抗炎剂的中间体。