公开(公告)号：US4061661A

公开(公告)日：1977-12-06

申请号：US693848

申请日：1976-06-08

申请人： Rudolf Wiechert ,  Ulrich Kerb ,  Otto Engelfried

发明人： Rudolf Wiechert ,  Ulrich Kerb ,  Otto Engelfried

IPC分类号： C07J7/00 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J7/002

摘要： 3.alpha.-Hydroxy and 3.alpha.-acyloxy- .DELTA..sup.9(11) -5.alpha.-20-ketopregnenes of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen or acyl, R.sub.1 is hydrogen or methyl and R.sub.2 is methyl or ethyl, are produced by esterifying a corresponding 3.beta.-hydroxy-5.alpha.-20-keto pregnane of the formula ##STR2## wherein R.sub.1 and R.sub.2 have the values given above, with m-iodobenzoic acid with inversion of the 3.beta.-oxy group to a 3.alpha.-oxy group; chlorinating the thus-produced 3.alpha.-m-iodobenzoyl ester with dichloroiodobenzene under irradiation; and treating the reaction product with a dehydrohalogenating silver salt. Optionally thereafter, the 3.alpha.-iodobenzoyl group is split off in a conventional manner to produce the corresponding 3.alpha.-hydroxy steroid and optionally the thus-produced 3.alpha.-hydroxy steroid is esterified to produce a desired 3-ester thereof.

摘要翻译： 3α-羟基和3α-酰氧基-TATA 9（11）-5α-α-酮戊二酸，其中R是氢或酰基，R 1是氢或甲基，R 2是甲基或乙基，由 酯化相应的具有式（IMAGE）的3β-羟基-5α-20-酮孕烷，其中R1和R2具有上述给出的值，将间苯二甲酸与3β-氧基转化为3α- 氧基; 在照射下用二碘碘苯氯化如此制备的3α-碘代苯甲酰基酯; 并用脱卤化氢的银盐处理反应产物。 此后任选地，以常规方式将3α-碘代苯甲酰基分离出来以产生相应的3α-羟基类固醇，任选地，由此产生的3α-羟基类固醇被酯化以产生所需的3-酯。

公开(公告)号：US4056633A

公开(公告)日：1977-11-01

申请号：US641602

申请日：1975-12-17

申请人： Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Wachtel ,  Otto Engelfried ,  Klaus Kieslich

发明人： Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Wachtel ,  Otto Engelfried ,  Klaus Kieslich

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/56 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  C01B33/24

CPC分类号： C07J71/001 ,  C07J63/008

摘要： D-homo-20-ketopregnanes of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, fluorine, chlorine, bromine, alkyl, alkoxy, or azido;R.sub.2 is oxygen, ##STR2## and R.sub.7 is hydrogen, lower alkyl, or acyl of up to 5 carbon atoms; R.sub.3 is hydrogen or methylR.sub.4 is oxygen, two hydrogens, ##STR3## R.sub.5 is hydrogen, hydroxy, alkoxy, azido, mercapto, thiocyano, cyano, dialkylamino, morpholino, thiomorpholino, or piperazino;R.sub.6 is methyl or ethyl;The hydrogen atom in the 5-position is of the .alpha.- or .beta.-configuration;And acid addition salts thereof, possess narcotic-anesthetic activity.

摘要翻译： 其中R 1是氢，氟，氯，溴，烷基，烷氧基或叠氮基的D-均聚-20-酮戊酸; R2是氧，R7是氢，低级烷基或至多5个碳原子的酰基; R3是氢或甲基R4是氧，两个氢，R5是氢，羟基，烷氧基，叠氮基，巯基，硫氰基，氰基，二烷基氨基，吗啉代，硫代吗啉代或哌嗪基; R6是甲基或乙基; 5位氢原子是α - 或β - 配位体; 和酸添加剂，它的最佳的NARCOTIC-ANESTHETIC活动。

公开(公告)号：US4097678A

公开(公告)日：1978-06-27

申请号：US693847

申请日：1976-06-08

申请人： Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert ,  Otto Engelfried

发明人： Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert ,  Otto Engelfried

IPC分类号： C07J63/00

CPC分类号： C07J63/008

摘要： 3.alpha.-Hydroxy and 3.alpha.-acyloxy- .DELTA..sup.9(11) -5.alpha.-D-homo-20-ketopregnenes of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen or acyl, R.sub.1 is hydrogen or methyl and R.sub.2 is methyl or ethyl, are produced by esterifying a corresponding 3.beta.-hydroxy-5.alpha.-20-keto pregnane of the formula ##STR2## wherein R.sub.1 and R.sub.2 have the values given above, with m-iodo-benzoic acid with inversion of the 3.beta.-oxy group to a 3.alpha.-oxy group; chlorinating the thus-produced 3.alpha.-m-iodobenzoyl ester with dichloroiodobenzene under irradiation; and treating the reaction product with a dehydrohalogenating silver salt. Optionally thereafter, the 3.alpha.-iodobenzoyl group is split off in a conventional manner to produce the corresponding 3.alpha.-hydroxy steroid and optionally the thus-produced 3.alpha.-hydroxy steroid is esterified to produce a desired 3-ester thereof.

摘要翻译： 3α-羟基和3α-酰氧基-TATA 9（11）-5α-D-高-20-酮戊二酸，其中R是氢或酰基，R 1是氢或甲基，R 2是甲基或乙基 通过酯化相应的具有上述给出的值的式“IMAGE”的相应的3β-羟基-5α-20-酮孕烷与通过3β-氧代反相的间 - 碘 - 苯甲酸 组成3个α氧基; 在照射下用二碘碘苯氯化如此制备的3α-碘代苯甲酰基酯; 并用脱卤化氢的银盐处理反应产物。 此后任选地，以常规方式将3α-碘代苯甲酰基分离出来以产生相应的3α-羟基类固醇，任选地，由此产生的3α-羟基类固醇被酯化以产生所需的3-酯。

公开(公告)号：US4029777A

公开(公告)日：1977-06-14

申请号：US602098

申请日：1975-08-05

申请人： Otto Engelfried ,  Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Wachtel ,  Dieter Palenschat ,  Reinhard Horowski ,  Gert Paschelke ,  Wolfgang Kehr

发明人： Otto Engelfried ,  Ulrich Kerb ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Wachtel ,  Dieter Palenschat ,  Reinhard Horowski ,  Gert Paschelke ,  Wolfgang Kehr

IPC分类号： C07J7/00 ,  C07J5/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J7/002

摘要： 18-Methyl-19-nor-20-keto steroids of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 collectively are an oxygen atom, or each is hydrogen, or one of R.sub.1 and R.sub.2 is hydrogen and the other is hydroxy, and R.sub.3 is a ketonic oxygen atom or two hydrogen atoms, possess CNS-depressant activity, especially anesthetic-narcotic activity.

摘要翻译： 其中R 1和R 2共同为氧原子，或各自为氢，或者R 1和R 2中的一个为氢，另一个为羟基，R 3为 酮氧原子或两个氢原子，具有CNS抑制活性，特别是麻醉药物的麻醉活性。

公开(公告)号：US3935245A

公开(公告)日：1976-01-27

申请号：US476279

申请日：1974-06-04

申请人： Otto Engelfried ,  Bob Nieuweboer ,  Karl Petzoldt ,  Ulrich Kerb ,  Klaus Lubke

发明人： Otto Engelfried ,  Bob Nieuweboer ,  Karl Petzoldt ,  Ulrich Kerb ,  Klaus Lubke

IPC分类号： G01N33/53 ,  A61K51/04 ,  C07J1/00 ,  C07J7/00 ,  C07J13/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  C12P33/00 ,  G01N33/74 ,  C07J9/00

CPC分类号： A61K51/0493 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0025 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0096 ,  C07J13/005 ,  C07J41/0005 ,  C07J43/003 ,  C07J53/005 ,  C07J7/002 ,  C07J7/003 ,  C07J71/001 ,  G01N33/743 ,  A61K2121/00

摘要： Steroids bearing the substituent --X-NR.sub.1 R.sub.2 wherein --NR.sub.1 R.sub.2 is a tritium of carbon-14 labeled amino or amino-acid group and --X-- is --R.sub.3 --, --OCOR.sub.3 --, =N--O--R.sub.3 -- or --NHCOR.sub.3 -- wherein R.sub.3 is --(CH.sub.2).sub.n CO-- in which n is 0-4, are useful as diagnostic agents.

摘要翻译： 带有取代基-X-NR1R2的类固醇，其中-NR1R2是碳-14标记的氨基或氨基酸基团的氚，-X-是-R3-，-OCOR3-，= NO-R3-或-NHCOR3-，其中R3是 - （CH2）nCO-，其中n为0-4，可用作诊断剂。