公开(公告)号：US07951798B2

公开(公告)日：2011-05-31

申请号：US10553908

申请日：2004-04-22

申请人： János Pethö ,  József Barkóczy ,  Péter Kótay Nagy ,  Gyula Simig ,  Zsuzsa Szent-Királlyi

发明人： János Pethö ,  József Barkóczy ,  Péter Kótay Nagy ,  Gyula Simig ,  Zsuzsa Szent-Királlyi

IPC分类号： A61P25/18 ,  A61K31/551 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to new crystalline forms I, II and III of 2-methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]-benzodiazepine hydrochloride, a process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same. Said new polymorphic forms are useful as active ingredients for the treatment of psychotic conditions.

摘要翻译： 本发明涉及2-甲基-4-（4-甲基哌嗪-1-基）-10H-噻吩并[2,3-b] [1,5] - 苯并二氮杂盐酸盐的新结晶形式I，II和III， 其制备方法和含有该组合物的药物组合物。 所述新的多晶型物可用作治疗精神病状态的活性成分。

公开(公告)号：US07098210B2

公开(公告)日：2006-08-29

申请号：US10484619

申请日：2002-07-24

申请人： József Barkóczy ,  Péter Kótay Nagy ,  Gyula Simig ,  György Lévay ,  István Gacsályi ,  András Egyed ,  Judit Ráczné Bajnógel ,  Katalin Pallagi ,  Éva Schmidt ,  Gábor Szénási ,  Anikó Miklósné Kovács ,  János Wellmann

发明人： József Barkóczy ,  Péter Kótay Nagy ,  Gyula Simig ,  György Lévay ,  István Gacsályi ,  András Egyed ,  Judit Ráczné Bajnógel ,  Katalin Pallagi ,  Éva Schmidt ,  Gábor Szénási ,  Anikó Miklósné Kovács ,  János Wellmann

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/501 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The invention refers to novel 2H-pyridazine-3-one derivatives of the formula I, pharmaceutical compositions containing the same and a process for the preparation of the active ingredient. The novel compounds possess neuroleptic effect and can be used, primarily, for the treatment of schizophrenia. In formula I, R stands for a hydrogen atom or a C1-4, alkyl group, X and Y represent, independently, a hydrogen atom, a halogen atom or a group of the formula II, with the proviso that one of X and Y means always a group of the formula II, and then the other one stands for a hydrogen atom or a halogen atom, wherein in formula II n has a value of 1 or 2.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新的2H-哒嗪-3-酮衍生物，含有它们的药物组合物和制备活性成分的方法。 新化合物具有精神抑制作用，主要用于治疗精神分裂症。 在式I中，R表示氢原子或C 1-4烷基，X和Y独立地表示氢原子，卤素原子或式II基团，与 条件是X和Y中的一个意味着总是式II的基团，然后另一个代表氢原子或卤素原子，其中在式II中n的值为1或2。

公开(公告)号：US07396931B2

公开(公告)日：2008-07-08

申请号：US10562978

申请日：2004-06-30

申请人： Péter Kótay Nagy ,  Gyula Simig ,  József Barkóczy ,  Tamás Gregor ,  Béla Farkas ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Kálmán Nagy ,  Gyuláné Körtvélyessy ,  Zsuzsanna Szent-Királlyi

发明人： Péter Kótay Nagy ,  Gyula Simig ,  József Barkóczy ,  Tamás Gregor ,  Béla Farkas ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Kálmán Nagy ,  Gyuláné Körtvélyessy ,  Zsuzsanna Szent-Királlyi

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to a new method of preparation of the polymorph form 1 of methyl (S)-(+)-(2-chlorophenyl)-2-(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridine-5-yl-acetate hydrogensulfate of the formula (I)

摘要翻译： 本发明涉及制备（S） - （+） - （2-氯苯基）-2-（6,7-二氢-4H-噻吩并[3,2-c] 式（I）的吡啶-5-基乙酸酯硫酸氢盐

公开(公告)号：US06562810B1

公开(公告)日：2003-05-13

申请号：US09485391

申请日：2000-05-19

申请人： László Balázs ,  József Barkóczy ,  Imre Domán ,  András Egyed ,  Istvän Gacsályi ,  Gábor Gigler ,  Zoltán Greff ,  István Gyertyán ,  Péter Kótay Nagy ,  Attila Kovács ,  György Lávay ,  Zoltán Rátkai ,  Péter Seres ,  Gyula Simig ,  Annamária Simó ,  Tamás Szabados ,  Géza Szabó ,  Károly Tihanyi ,  Miklós Végh ,  Géza Schneider ,  Judit Cselenyák

发明人： László Balázs ,  József Barkóczy ,  Imre Domán ,  András Egyed ,  Istvän Gacsályi ,  Gábor Gigler ,  Zoltán Greff ,  István Gyertyán ,  Péter Kótay Nagy ,  Attila Kovács ,  György Lávay ,  Zoltán Rátkai ,  Péter Seres ,  Gyula Simig ,  Annamária Simó ,  Tamás Szabados ,  Géza Szabó ,  Károly Tihanyi ,  Miklós Végh ,  Géza Schneider ,  Judit Cselenyák

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D491/04

摘要： The disclosure relates to a novel 8-substituted-9H-1,3-dioxolo-[4,5-h][2,3]benzodiazepine compound of formula I and pharmaceutically acceptable quaternary ammonium salts thereof, a process for preparing the same, a pharmaceutical composition containing a 8-substituted-9H-1,3-dioxolo-[4,5-h][2,3]benzodiazepine compound, and a method of treatment using the pharmaceutical composition. A complete description of the compound of formula I is found in the specification. The compounds of the general formula I possess unique competitive AMPA/kainite antagonist properties making them useful in the treatment of diseases where inhibition of the AMPA/kainite receptors may a favorable effect.

摘要翻译： 本公开涉及式I的新的8-取代-9,9-1,3-二氧杂 - [4,5-h] [2,3]苯并二氮杂化合物及其药学上可接受的季铵盐，其制备方法， 含有8-取代-9,9-1,3-二氧杂 - [4,5-h] [2,3]苯并二氮杂化合物的药物组合物和使用该药物组合物的治疗方法。 在说明书中找到了式I化合物的完整描述。 通式I的化合物具有独特的竞争性AMPA /卡赛因拮抗剂性质，使其可用于治疗AMPA /卡培酮受体抑制作用的疾病。

公开(公告)号：US07183283B2

公开(公告)日：2007-02-27

申请号：US10508676

申请日：2002-12-28

申请人： József Barkóczy ,  István Gacsályi ,  László Gábor Hársing ,  Péter Kótay Nagy ,  György Lévay ,  Éva Schmidt ,  Gyula Simig

发明人： József Barkóczy ,  István Gacsályi ,  László Gábor Hársing ,  Péter Kótay Nagy ,  György Lévay ,  Éva Schmidt ,  Gyula Simig

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/501 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D401/06

摘要： The invention relates to new piperidinyl-alkylamino-pyridazinone derivatives of the general Formula (I) (wherein R is hydrogen or C1-4-alkyl; one of X and Y stands for hydrogen and the other represents a group of the general Formula (II) Hal stands for halogen; and n is 1 or 2) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof a process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions comprising said compounds. The compounds of the general Formula I exhibit anxiolytic effect and are useful in the treatment of anxiety

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的哌啶基 - 烷基氨基 - 哒嗪酮衍生物（其中R是氢或C 1-4 - 烷基; X和Y之一代表氢，另一个代表 一般式（II）Hal代表卤素; n为1或2）及其药学上可接受的酸加成盐作为其制备方法和包含所述化合物的药物组合物。 通式Ⅰ化合物具有抗焦虑作用，可用于治疗焦虑症

公开(公告)号：US06930110B2

公开(公告)日：2005-08-16

申请号：US10491151

申请日：2002-09-26

申请人： József Barkóczy ,  András Egyed ,  István Gacsályi ,  László Hársing ,  Hajnalka Kompagne ,  Péter Kótay Nagy ,  György Lévay ,  Csilla Leveleki ,  Bernadett Martonné Markó ,  Anikó Miklósné Kovács ,  Éva Schmidt ,  Gyula Simig ,  Gábor Szénási ,  János Wellmann

发明人： József Barkóczy ,  András Egyed ,  István Gacsályi ,  László Hársing ,  Hajnalka Kompagne ,  Péter Kótay Nagy ,  György Lévay ,  Csilla Leveleki ,  Bernadett Martonné Markó ,  Anikó Miklósné Kovács ,  Éva Schmidt ,  Gyula Simig ,  Gábor Szénási ,  János Wellmann

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P25/14 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  C07B61/00 ,  C07D237/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D237/22 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： The invention relates to substituted alkylaminopyridazinone derivatives of the general Formula (I), (wherein R1 is hydrogen or alkyl having 1-4 carbon atoms; one of X and Y stands for hydrogen or halogen and the other represents a group of the general Formula (II), R2 is hydrogen or alkyl having 1-4 carbon atoms; n is 1, 2 or 3; R3 stands for hydrogen, alkyl having 1-4 carbon atoms or aryl-(C1-4 alkyl); Z stands for oxygen; or R3 and Z together with the groups placed between them form a piperazine ring; and R4 stands for hydrogen, halogen, trifluoromethyl or alkoxy having 1-4 carbon atoms) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The invention compounds are useful in the treatment of anxiolytic conditions and cognitive disorders.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的烷基氨基哒嗪酮衍生物（其中R 1是氢或具有1-4个碳原子的烷基; X和Y之一代表氢或卤素，而另一个 表示通式（II）的基团，R 2是氢或具有1-4个碳原子的烷基; n是1,2或3; R 3代表 氢，具有1-4个碳原子的烷基或芳基 - （C 1-4烷基）; Z代表氧;或R 3和Z以及置于 它们形成哌嗪环; R 4代表氢，卤素，三氟甲基或具有1-4个碳原子的烷氧基）及其药学上可接受的酸加成盐。 本发明化合物可用于治疗抗焦虑症状和认知障碍。