公开(公告)号：US06930110B2

公开(公告)日：2005-08-16

申请号：US10491151

申请日：2002-09-26

申请人： József Barkóczy ,  András Egyed ,  István Gacsályi ,  László Hársing ,  Hajnalka Kompagne ,  Péter Kótay Nagy ,  György Lévay ,  Csilla Leveleki ,  Bernadett Martonné Markó ,  Anikó Miklósné Kovács ,  Éva Schmidt ,  Gyula Simig ,  Gábor Szénási ,  János Wellmann

发明人： József Barkóczy ,  András Egyed ,  István Gacsályi ,  László Hársing ,  Hajnalka Kompagne ,  Péter Kótay Nagy ,  György Lévay ,  Csilla Leveleki ,  Bernadett Martonné Markó ,  Anikó Miklósné Kovács ,  Éva Schmidt ,  Gyula Simig ,  Gábor Szénási ,  János Wellmann

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P25/14 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  C07B61/00 ,  C07D237/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D237/22 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： The invention relates to substituted alkylaminopyridazinone derivatives of the general Formula (I), (wherein R1 is hydrogen or alkyl having 1-4 carbon atoms; one of X and Y stands for hydrogen or halogen and the other represents a group of the general Formula (II), R2 is hydrogen or alkyl having 1-4 carbon atoms; n is 1, 2 or 3; R3 stands for hydrogen, alkyl having 1-4 carbon atoms or aryl-(C1-4 alkyl); Z stands for oxygen; or R3 and Z together with the groups placed between them form a piperazine ring; and R4 stands for hydrogen, halogen, trifluoromethyl or alkoxy having 1-4 carbon atoms) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The invention compounds are useful in the treatment of anxiolytic conditions and cognitive disorders.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的烷基氨基哒嗪酮衍生物（其中R 1是氢或具有1-4个碳原子的烷基; X和Y之一代表氢或卤素，而另一个 表示通式（II）的基团，R 2是氢或具有1-4个碳原子的烷基; n是1,2或3; R 3代表 氢，具有1-4个碳原子的烷基或芳基 - （C 1-4烷基）; Z代表氧;或R 3和Z以及置于 它们形成哌嗪环; R 4代表氢，卤素，三氟甲基或具有1-4个碳原子的烷氧基）及其药学上可接受的酸加成盐。 本发明化合物可用于治疗抗焦虑症状和认知障碍。

公开(公告)号：US20120108607A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13146693

申请日：2010-02-05

申请人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  István Gacsalyi ,  Elemér Fogassy ,  József Schindler ,  Gábor Gigler ,  Hajnalka Kompagne ,  Iidikó Nagyné Gyoenos ,  Katalin Pallagi ,  Márta Porcs-Makkay ,  Gábor Szénási ,  Tibor Mezel ,  Gyula Lukács ,  Gyoergy Lévay ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

发明人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  István Gacsalyi ,  Elemér Fogassy ,  József Schindler ,  Gábor Gigler ,  Hajnalka Kompagne ,  Iidikó Nagyné Gyoenos ,  Katalin Pallagi ,  Márta Porcs-Makkay ,  Gábor Szénási ,  Tibor Mezel ,  Gyula Lukács ,  Gyoergy Lévay ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P1/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P27/16 ,  C07D403/06 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D209/34

摘要： The present invention relates to the enantiomers of 5,7-dichloro-3-{4-[4-(4-chlorophenyl)-piperazin-1-yl]butyl}-3-ethyl-1,3-dihydro-2H-indol-2-one of the Formula (II) pharmaceutically acceptable salts thereof, process for the preparation thereof, medicinal products containing said enantiomers and the use thereof and their pharmaceutically acceptable salts in the treatment of the disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及5,7-二氯-3- {4- [4-（4-氯苯基） - 哌嗪-1-基]丁基} -3-乙基-1,3-二氢-2H-吲哚的对映异构体 其中式（II）的药学上可接受的盐，其制备方法，含有所述对映异构体的药物及其用途及其药学上可接受的盐在治疗中枢神经系统疾病中的用途。

公开(公告)号：US20060211703A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：US10535039

申请日：2003-11-13

申请人： Gyorgy Levay ,  Istvan Gacsalyi ,  Bernadett Marko ,  Eva Schmidt ,  Andras Egyed ,  Hajnalka Kompagne ,  Csilla Leveleki ,  Aniko Miklosne Koivacs ,  Gabor Szenasi ,  Janos Wellmann ,  Laszlo Harsing ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Peter Kotay Nagy

发明人： Gyorgy Levay ,  Istvan Gacsalyi ,  Bernadett Marko ,  Eva Schmidt ,  Andras Egyed ,  Hajnalka Kompagne ,  Csilla Leveleki ,  Aniko Miklosne Koivacs ,  Gabor Szenasi ,  Janos Wellmann ,  Laszlo Harsing ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Peter Kotay Nagy

IPC分类号： A61K31/501

CPC分类号： A61K31/501

摘要： The compounds of the general Formula I, wherein R1 stands for hydrogen or lower alkyl; one of symbols X and Y stands for hydrogen or halogen and the other represents a group of the general Formula II, R2 is hydrogen or lower alkyl; n is 1, 2 or 3; R3 is hydrogen, lower alkyl or aryl-lower alkyl; Z is -0-; or R3 and Z together with the intermediate atoms form piperazino ring; Q and W independently from each other stands for —CH═ or —N═; and R4, R5 and R6 can be the same or different and stand for hydrogen, halogen, trifluoromethyl or lower alkoxy; or R4 and R5 together form an ethylenedioxy group) and pharmaceutically acceptable salts thereof can be used for the treatment or prophylaxis of malfunctions of memory and/or cognitive decline or prevention of decline of learning abilities.

摘要翻译： 通式I的化合物，其中R 1代表氢或低级烷基; 符号X和Y中的一个代表氢或卤素，另一个表示通式II的基团，R 2是氢或低级烷基; n为1,2或3; R 3是氢，低级烷基或芳基 - 低级烷基; Z为-0-; 或R 3和Z与中间原子一起形成哌嗪子环; Q和W彼此独立地代表-CH-或-N-; R 4，R 5和R 6可以相同或不同，代表氢，卤素，三氟甲基或低级烷氧基; 或R 4和R 5一起形成亚乙二氧基）及其药学上可接受的盐可用于治疗或预防记忆功能障碍和/或认知衰退或预防 学习能力下降。

公开(公告)号：US20050043314A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10490959

申请日：2002-09-26

申请人： Jozsef Barkoczy ,  Andras Egyed ,  Istvan Gacsalyi ,  Laszlo Harsing ,  Hajnalka Kompagne ,  Peter Kotay Nagy ,  Gyorgy Levay ,  Csilla Leveleki ,  Bernadett Martonne Marko ,  Aniko Miklosne Kovacs ,  Eva Schmidt ,  Gyula Simig ,  Gabor Szenasi ,  Janos Wellmann

发明人： Jozsef Barkoczy ,  Andras Egyed ,  Istvan Gacsalyi ,  Laszlo Harsing ,  Hajnalka Kompagne ,  Peter Kotay Nagy ,  Gyorgy Levay ,  Csilla Leveleki ,  Bernadett Martonne Marko ,  Aniko Miklosne Kovacs ,  Eva Schmidt ,  Gyula Simig ,  Gabor Szenasi ,  Janos Wellmann

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P25/14 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  C07B61/00 ,  C07D237/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D237/22 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： New substituted alkylaminopyridazinone derivatives of the general Formula (I), (wherein R1 is hydrogen or alkyl having 1-4 carbon atoms; X is hydrogen or halogen; R2 is hydrogen or alkyl having 1-4 carbon atoms; n is 1, 2 or 3; Q and W independently from each other stand for —N═ or —CH═; and R4 and R5 independently from each other represent hydrogen, halogen, trifluoromethyl or alkoxy having 1-4 carbon atoms) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof possess useful anxiolytic and cognition enhancing properties.

摘要翻译： 新的取代的通式（I）的烷基氨基哒嗪酮衍生物，其中R1是氢或具有1-4个碳原子的烷基; X是氢或卤素; R2是氢或具有1-4个碳原子的烷基; n是1,2或 3; Q和W彼此独立地代表-N =或-CH =;且R 4和R 5彼此独立地表示氢，卤素，三氟甲基或具有1-4个碳原子的烷氧基）及其药学上可接受的酸加成盐，具有 有用的抗焦虑和认知增强特性。

公开(公告)号：US20100075975A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12307385

申请日：2007-07-03

申请人： István Gacsalyi ,  Gábor Gigler ,  Márta Agoston ,  Hajnalka Kompagne ,  Szabolcs Kertesz ,  Krisztina Moricz ,  György Levay ,  Gábor Szenas ,  László Gábor Harsing ,  József Barcoczy ,  Gyula Simig

发明人： István Gacsalyi ,  Gábor Gigler ,  Márta Agoston ,  Hajnalka Kompagne ,  Szabolcs Kertesz ,  Krisztina Moricz ,  György Levay ,  Gábor Szenas ,  László Gábor Harsing ,  József Barcoczy ,  Gyula Simig

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/16

CPC分类号： A61K31/501

摘要： The invention relates the use of 4-chloro-5-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benz[d]isoxazole-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl-amino}-2-methyl-3-(2H) pyridazinone of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof for the preparation of medicaments suitable for the improvement of cognitive function or obtaining neuroprotective effect. The medicaments containing 4-chloro-5-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benz[d]isoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl-amino}-2-methyl-3-(2H) pyridazinone of the Formula (I) or therapeutically acceptable salt thereof can be used for the treatment or prevention of neuronal death, mental decline, sclerosis multiplex, Creuzfeld-Jacobs disease, Huntington-syndrome, amyotrophic lateral sclerosis, Parkinson-disease, memory disturbance, loss of memory, amnesia, stroke or for the improvement of memory function or learning ability.

摘要翻译： 本发明涉及4-氯-5- {2- [4-（6-氟-1,2-苯并[d]异恶唑-3-基）哌啶-1-基]乙基 - 氨基} -2- （I）的3-甲基-3-（2H）哒嗪酮或其药学上可接受的盐，用于制备适于改善认知功能或获得神经保护作用的药物。 含有4-氯-5- {2- [4-（6-氟-1,2-苯并[d]异恶唑-3-基）哌啶-1-基]乙基 - 氨基} -2-甲基-3 - （2H）哒嗪酮或其治疗上可接受的盐可用于治疗或预防神经元死亡，精神衰退，硬化多发性，克鲁兹菲尔德 - 雅各布氏病，亨廷顿综合症，肌萎缩性侧索硬化，帕金森病 ，记忆障碍，记忆丧失，遗忘，中风或改善记忆功能或学习能力。

公开(公告)号：US08318743B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12307385

申请日：2007-07-03

申请人： Istvan Gacsalyi ,  Gabor Gigler ,  Marta Agoston ,  Hajnalka Kompagne ,  Szabolcs Kertesz ,  Krisztina Moricz ,  Gyoergy Levay ,  Gabor Szenas ,  Lászlo Gabor Harsing ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig

发明人： Istvan Gacsalyi ,  Gabor Gigler ,  Marta Agoston ,  Hajnalka Kompagne ,  Szabolcs Kertesz ,  Krisztina Moricz ,  Gyoergy Levay ,  Gabor Szenas ,  Lászlo Gabor Harsing ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig

IPC分类号： A61K31/501

CPC分类号： A61K31/501

摘要： The invention relates the use of 4-chloro-5-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benz[d]isoxazole-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl-amino}-2-methyl-3-(2H)pyridazinone of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof for the preparation of medicaments suitable for the improvement of cognitive function or obtaining neuroprotective effect. The medicaments containing 4-chloro-5-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benz[d]isoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl-amino}-2-methyl-3-(2H)pyridazinone of the Formula (I) or therapeutically acceptable salt thereof can be used for the treatment or prevention of neuronal death, mental decline, sclerosis multiplex, Creuzfeld-Jacobs disease, Huntington-syndrome, amyotrophic lateral sclerosis, Parkinson-disease, memory disturbance, loss of memory, amnesia, stroke or for the improvement of memory function or learning ability.

摘要翻译： 本发明涉及4-氯-5- {2- [4-（6-氟-1,2-苯并[d]异恶唑-3-基）哌啶-1-基]乙基 - 氨基} -2- （I）的3-甲基-3-（2H）哒嗪酮或其药学上可接受的盐，用于制备适于改善认知功能或获得神经保护作用的药物。 含有4-氯-5- {2- [4-（6-氟-1,2-苯并[d]异恶唑-3-基）哌啶-1-基]乙基 - 氨基} -2-甲基-3 - （2H）哒嗪酮或其治疗上可接受的盐可用于治疗或预防神经元死亡，精神衰退，硬化多发性，克鲁兹菲尔德 - 雅各布氏病，亨廷顿综合症，肌萎缩性侧索硬化，帕金森病 ，记忆障碍，记忆丧失，遗忘，中风或改善记忆功能或学习能力。