公开(公告)号：US20090239865A1

公开(公告)日：2009-09-24

申请号：US11719885

申请日：2005-11-21

申请人： George Chang ,  Mary Didiuk ,  Peter Dorff ,  Ravi Garigipati ,  Wenhua Jiao ,  Bruce Lefker ,  David Perry ,  Roger Ruggeri ,  Toby Underwood

发明人： George Chang ,  Mary Didiuk ,  Peter Dorff ,  Ravi Garigipati ,  Wenhua Jiao ,  Bruce Lefker ,  David Perry ,  Roger Ruggeri ,  Toby Underwood

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D257/06 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D231/12 ,  C07D257/06 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Dibenzyl amine compounds and derivatives, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of such compounds to elevate certain plasma lipid levels, including high density lipoprotein-cholesterol and to lower certain other plasma lipid levels, such as LDL-cholesterol and triglycerides and accordingly to treat diseases which are exacerbated by low levels of HDL cholesterol and/or high levels of LDL-cholesterol and triglycerides, such as atherosclerosis and cardiovascular diseases in some mammals, including humans.

摘要翻译： 二苄基胺化合物和衍生物，含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物用于提高某些血浆脂质水平（包括高密度脂蛋白胆固醇）并降低某些其他血浆脂质水平的用途，例如LDL-胆固醇和甘油三酸酯，并因此治疗 HDL胆固醇水平升高和/或LDL-胆固醇和甘油三酯水平升高的疾病，如一些哺乳动物，包括人类的动脉粥样硬化和心血管疾病。

公开(公告)号：US07335347B2

公开(公告)日：2008-02-26

申请号：US10686950

申请日：2003-10-16

申请人： John F. Valliant ,  Peter Dorff ,  Raman Chirakal

发明人： John F. Valliant ,  Peter Dorff ,  Raman Chirakal

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14

CPC分类号： C07B63/00 ,  A61K51/0446 ,  A61K51/1282 ,  B01D15/38 ,  B01J20/283 ,  C07B59/00

摘要： One aspect of the present invention relates to a method of purifying radiolabelled compounds comprising a) loading onto a fluorous polymer a radiolabelled compound precursor comprising a fluoroalkyl tin moiety; b) reacting the radiolabelled compound precursor with a radiolabel delivering compound to give a radiolabelled compound, wherein the fluoroalkyl tin moiety is replaced by a radiolabel; and c) eluting the radiolabelled compound from the fluorous polymer.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及一种纯化放射性标记化合物的方法，包括：a）向含氟聚合物上加载包含氟烷基锡部分的放射性标记化合物前体; b）使放射性标记的化合物前体与放射性标记递送化合物反应，得到放射性标记的化合物，其中氟代烷基锡部分被放射性标记代替; 和c）从氟聚合物中洗脱放射性标记的化合物。

公开(公告)号：US20090005545A1

公开(公告)日：2009-01-01

申请号：US12037011

申请日：2008-02-25

申请人： John F. Valliant ,  Peter Dorff ,  Raman Chirakal

发明人： John F. Valliant ,  Peter Dorff ,  Raman Chirakal

IPC分类号： C07F7/22

CPC分类号： C07B63/00 ,  A61K51/0446 ,  A61K51/1282 ,  B01D15/38 ,  B01J20/283 ,  C07B59/00

摘要： One aspect of the present invention relates to a method of purifying radiolabelled compounds comprising a) loading onto a fluorous polymer a radiolabelled compound precursor comprising a fluoroalkyl tin moiety; b) reacting the radiolabelled compound precursor with a radiolabel delivering compound to give a radiolabelled compound, wherein the fluoroalkyl tin moiety is replaced by a radiolabel; and c) eluting the radiolabelled compound from the fluorous polymer.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及一种纯化放射性标记化合物的方法，包括：a）向含氟聚合物上加载包含氟烷基锡部分的放射性标记化合物前体; b）使放射性标记的化合物前体与放射性标记递送化合物反应，得到放射性标记的化合物，其中氟代烷基锡部分被放射性标记物代替; 和c）从氟聚合物中洗脱放射性标记的化合物。

公开(公告)号：US5489921A

公开(公告)日：1996-02-06

申请号：US224473

申请日：1994-04-07

申请人： Peter Dorff ,  Joern Kowalewski ,  Sigrid A. L. Doehler ,  Uwe-Jens Krabbenhoeft

发明人： Peter Dorff ,  Joern Kowalewski ,  Sigrid A. L. Doehler ,  Uwe-Jens Krabbenhoeft

IPC分类号： G03F3/08 ,  H04N1/62 ,  G09G5/04

CPC分类号： H04N1/62

摘要： A method for selective color correction of a color image that is deposited in a store and is displayed on a monitor. Color samples of the colors that are to be corrected are taken from the image with a coordinate input means. The color samples are deposited in a color sample memory and form a cloud in a CIELAB color space. This cloud usually has gaps and singular dots. In order to avoid discontinuities, the cloud is filtered and the gaps and singular dots are thus removed. The arrangement of the color samples in the color space can be displayed in a dialogue window in that color correction values are also input. A color computer uses the color samples and the color correction values for the selective color correction of the image. The image corrected in this way can be stored in the store and can be used for the production of color separations.

摘要翻译： 用于对存储在存储器中并显示在监视器上的彩色图像进行选择性颜色校正的方法。 用坐标输入装置从图像中取出要校正的颜色的颜色样本。 颜色样本沉积在颜色样本存储器中，并在CIELAB色彩空间中形成云。 这个云通常有差距和奇点。 为了避免不连续性，云被过滤，从而消除间隙和奇点。 颜色空间中的颜色样本的布置可以在对话窗口中显示，颜色校正值也被输入。 彩色计算机使用颜色样本和颜色校正值进行图像的选择性颜色校正。 以这种方式校正的图像可以存储在商店中，并可用于生产分色。

公开(公告)号：US20070270438A1

公开(公告)日：2007-11-22

申请号：US11746314

申请日：2007-05-09

申请人： Samit Bhattacharya ,  Matthew Brown ,  Peter Dorff ,  Susan LaGreca ,  Robert Maguire

发明人： Samit Bhattacharya ,  Matthew Brown ,  Peter Dorff ,  Susan LaGreca ,  Robert Maguire

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D213/38 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The invention relates to compounds of formula I and to pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, solvates or hydrates thereof; wherein B, D, E, R1, R2, R3, R4, R5, R8, m, n, p, q, r, s, t and u are as defined herein. This invention also relates to a method of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases and autoimmune diseases in mammals, especially humans, and to pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐，前体药物，溶剂合物或水合物; 其中B，D，E，R 1，R 2，R 3，R 4，R SUP R 5，R 8，m，n，p，q，r，s，t和u如本文所定义。 本发明还涉及使用这些化合物治疗哺乳动物，特别是人类的过度增殖性疾病和自身免疫性疾病的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20070172420A1

公开(公告)日：2007-07-26

申请号：US10573133

申请日：2004-09-24

申请人： Peter Dorff ,  John Gordon ,  John Heys ,  Richard Keith ,  Dennis Mccarthy ,  Mark Smith ,  Eifion Phillips

发明人： Peter Dorff ,  John Gordon ,  John Heys ,  Richard Keith ,  Dennis Mccarthy ,  Mark Smith ,  Eifion Phillips

IPC分类号： A61K51/00 ,  C07D471/22

CPC分类号： C07D491/22 ,  A61K51/0455 ,  C07B2200/05

摘要： A radioactive compound having the formula: and pharmaceutically-acceptable salts thereof, wherein R1 and Ar are as defined in the specification, enantiomers, in vivo-hydrolysable precursors, pharmaceutical compositions and formulations containing them, methods of using them to treat diseases and conditions either alone or in combination with other therapeutically-active compounds or substances, processes and intermediates used to prepare them and uses of them for diagnostic and analytic purposes.

摘要翻译： 具有下式的放射性化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1和Ar如说明书中所定义，对映异构体，体内可水解前体，药物组合物和含有它们的制剂，方法 使用它们单独或与其他治疗活性化合物或物质，用于制备它们的方法和中间体以及它们用于诊断和分析目的的用途来治疗疾病和病症。

公开(公告)号：US5751845A

公开(公告)日：1998-05-12

申请号：US728034

申请日：1996-10-09

申请人： Peter Dorff ,  Joern Kowalewski ,  Sigrid Anni Lore Doehler ,  Uwe-Jens Krabbenhoeft

发明人： Peter Dorff ,  Joern Kowalewski ,  Sigrid Anni Lore Doehler ,  Uwe-Jens Krabbenhoeft

IPC分类号： G03F3/08 ,  H04N1/62 ,  G06K9/66

CPC分类号： H04N1/622 ,  H04N1/62

摘要： Method for generating harmonic color corrections in a color image. The color image is deposited in an image store and is displayed on a monitor. Color samples of the colors that are to be subjected to a selective color correction are taken from the image with a coordinate input means. Color correction values that act on the colors defined by the color samples are input. In order to obtain harmonic transitions at the locations in the image where the selected colors meet non-selected, neighboring colors, the color correction decreases toward the edges of the color correction area. This is achieved by a filtering of the color samples or color correction values. A color computer calculates the corresponding color correction values.

摘要翻译： 在彩色图像中产生谐波色彩校正的方法。 彩色图像被放置在图像存储器中并显示在监视器上。 从具有坐标输入装置的图像中取出要进行选择性颜色校正的颜色的颜色样本。 输入作用于由颜色样本定义的颜色的颜色校正值。 为了在所选择的颜色满足未选择的相邻颜色的图像中的位置处获得谐波转变，颜色校正朝着颜色校正区域的边缘减小。 这是通过对颜色样本的滤波或颜色校正值来实现的。 彩色计算机计算相应的颜色校正值。

公开(公告)号：US07982038B2

公开(公告)日：2011-07-19

申请号：US10573133

申请日：2004-09-24

申请人： Peter Dorff ,  John Gordon ,  John Richard Heys ,  Richard A Keith ,  Dennis J McCarthy ,  Mark A Smith ,  Eifion Phillips

发明人： Peter Dorff ,  John Gordon ,  John Richard Heys ,  Richard A Keith ,  Dennis J McCarthy ,  Mark A Smith ,  Eifion Phillips

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D491/22 ,  A61K51/0455 ,  C07B2200/05

摘要： A radioactive compound having the formula: and pharmaceutically-acceptable salts thereof, wherein R1 and Ar are as defined in the specification, enantiomers, in vivo-hydrolysable precursors, pharmaceutical compositions and formulations containing them, methods of using them to treat diseases and conditions either alone or in combination with other therapeutically-active compounds or substances, processes and intermediates used to prepare them and uses of them for diagnostic and analytic purposes.

摘要翻译： 具有下式的放射性化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1和Ar如说明书中所定义，对映异构体，体内可水解前体，药物组合物和含有它们的制剂，使用它们治疗疾病和病症的方法 单独或与其他治疗活性化合物或物质，用于制备它们的方法和中间体以及它们用于诊断和分析目的的用途组合。

公开(公告)号：US20050129610A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10877813

申请日：2004-06-24

申请人： Martin Pomper ,  John Musachio ,  Hong Fan ,  Robert Dannals ,  Catherine Foss ,  Eifion Phillips ,  John Gordon ,  Dennis McCarthy ,  Richard Keith ,  Mark Smith ,  Richard Heys ,  Peter Dorff

发明人： Martin Pomper ,  John Musachio ,  Hong Fan ,  Robert Dannals ,  Catherine Foss ,  Eifion Phillips ,  John Gordon ,  Dennis McCarthy ,  Richard Keith ,  Mark Smith ,  Richard Heys ,  Peter Dorff

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/4747 ,  A61K51/00 ,  C07D453/02 ,  C07D491/107 ,  C07D491/14 ,  C07D491/22 ,  C07F5/00

CPC分类号： C07D491/22 ,  A61K51/0448 ,  C07B2200/05 ,  C07D453/02

摘要： The present invention relates to radiolabelled compounds particularly 1-azabicyclo[2.2.2]octane compounds (i.e., quinuclidine compounds) which are labeled with one or more radioisotopes and which are suitable for imaging or therapeutic treatment of tissues, organs, or tumors which express the a7-nicotinic cholinergic receptor. In another embodiment, the invention relates to methods of imaging tissues, organs, or tumors using radiolabeled compounds of the invention, particularly tissues, organs, or tumors which express a7-nicotinic cholinergic receptor to which the compounds of the invention have an affinity.

摘要翻译： 本发明涉及放射性标记的化合物，特别是1-氮杂双环[2.2.2]辛烷化合物（即奎宁环化合物），其被一个或多个放射性同位素标记并适用于成像或治疗处理组织，器官或肿瘤，其表达 a7-烟碱型胆碱能受体。 在另一个实施方案中，本发明涉及使用本发明的放射性标记的化合物，特别是表达本发明化合物具有亲和力的7-烟碱型胆碱能受体的组织，器官或肿瘤来成像组织，器官或肿瘤的方法。