公开(公告)号：US20050129610A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10877813

申请日：2004-06-24

申请人： Martin Pomper ,  John Musachio ,  Hong Fan ,  Robert Dannals ,  Catherine Foss ,  Eifion Phillips ,  John Gordon ,  Dennis McCarthy ,  Richard Keith ,  Mark Smith ,  Richard Heys ,  Peter Dorff

发明人： Martin Pomper ,  John Musachio ,  Hong Fan ,  Robert Dannals ,  Catherine Foss ,  Eifion Phillips ,  John Gordon ,  Dennis McCarthy ,  Richard Keith ,  Mark Smith ,  Richard Heys ,  Peter Dorff

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/4747 ,  A61K51/00 ,  C07D453/02 ,  C07D491/107 ,  C07D491/14 ,  C07D491/22 ,  C07F5/00

CPC分类号： C07D491/22 ,  A61K51/0448 ,  C07B2200/05 ,  C07D453/02

摘要： The present invention relates to radiolabelled compounds particularly 1-azabicyclo[2.2.2]octane compounds (i.e., quinuclidine compounds) which are labeled with one or more radioisotopes and which are suitable for imaging or therapeutic treatment of tissues, organs, or tumors which express the a7-nicotinic cholinergic receptor. In another embodiment, the invention relates to methods of imaging tissues, organs, or tumors using radiolabeled compounds of the invention, particularly tissues, organs, or tumors which express a7-nicotinic cholinergic receptor to which the compounds of the invention have an affinity.

摘要翻译： 本发明涉及放射性标记的化合物，特别是1-氮杂双环[2.2.2]辛烷化合物（即奎宁环化合物），其被一个或多个放射性同位素标记并适用于成像或治疗处理组织，器官或肿瘤，其表达 a7-烟碱型胆碱能受体。 在另一个实施方案中，本发明涉及使用本发明的放射性标记的化合物，特别是表达本发明化合物具有亲和力的7-烟碱型胆碱能受体的组织，器官或肿瘤来成像组织，器官或肿瘤的方法。

公开(公告)号：US20100034741A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12321951

申请日：2009-01-26

申请人： Martin G. Pomper ,  John L. Musachio ,  Hong Fan ,  Robert F. Dannals ,  Catherine Foss ,  Eifion Phillips ,  John Gordon ,  Dennis McCarthy ,  Richard Keith ,  Mark Smith ,  Richard Heys ,  Peter N. Dorff

发明人： Martin G. Pomper ,  John L. Musachio ,  Hong Fan ,  Robert F. Dannals ,  Catherine Foss ,  Eifion Phillips ,  John Gordon ,  Dennis McCarthy ,  Richard Keith ,  Mark Smith ,  Richard Heys ,  Peter N. Dorff

IPC分类号： C07D453/02 ,  C07D453/00 ,  A61K51/04 ,  G01N33/53

CPC分类号： C07D491/22 ,  A61K51/0448 ,  C07B2200/05 ,  C07D453/02

摘要： The present invention relates to radiolabelled compounds particularly 1-azabicyclo[2.2.2]octane compounds (i.e., quinuclidine compounds) which are labeled with one or more radioisotopes and which are suitable for imaging or therapeutic treatment of tissues, organs, or tumors which express the α7-nicotinic cholinergic receptor. In another embodiment, the invention relates to methods of imaging tissues, organs, or tumors using radiolabeled compounds of the invention, particularly tissues, organs, or tumors which express α7-nicotinic cholinergic receptor to which the compounds of the invention have an affinity.

摘要翻译： 本发明涉及放射性标记的化合物，特别是1-氮杂双环[2.2.2]辛烷化合物（即奎宁环化合物），其被一个或多个放射性同位素标记并适用于成像或治疗处理组织，器官或肿瘤，其表达 α7-烟碱性胆碱能受体。 在另一个实施方案中，本发明涉及使用本发明的放射性标记化合物，特别是表达本发明化合物具有亲和力的α7-烟碱型胆碱能受体的组织，器官或肿瘤来成像组织，器官或肿瘤的方法。

公开(公告)号：US20070172420A1

公开(公告)日：2007-07-26

申请号：US10573133

申请日：2004-09-24

申请人： Peter Dorff ,  John Gordon ,  John Heys ,  Richard Keith ,  Dennis Mccarthy ,  Mark Smith ,  Eifion Phillips

发明人： Peter Dorff ,  John Gordon ,  John Heys ,  Richard Keith ,  Dennis Mccarthy ,  Mark Smith ,  Eifion Phillips

IPC分类号： A61K51/00 ,  C07D471/22

CPC分类号： C07D491/22 ,  A61K51/0455 ,  C07B2200/05

摘要： A radioactive compound having the formula: and pharmaceutically-acceptable salts thereof, wherein R1 and Ar are as defined in the specification, enantiomers, in vivo-hydrolysable precursors, pharmaceutical compositions and formulations containing them, methods of using them to treat diseases and conditions either alone or in combination with other therapeutically-active compounds or substances, processes and intermediates used to prepare them and uses of them for diagnostic and analytic purposes.

摘要翻译： 具有下式的放射性化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1和Ar如说明书中所定义，对映异构体，体内可水解前体，药物组合物和含有它们的制剂，方法 使用它们单独或与其他治疗活性化合物或物质，用于制备它们的方法和中间体以及它们用于诊断和分析目的的用途来治疗疾病和病症。

公开(公告)号：US07982038B2

公开(公告)日：2011-07-19

申请号：US10573133

申请日：2004-09-24

申请人： Peter Dorff ,  John Gordon ,  John Richard Heys ,  Richard A Keith ,  Dennis J McCarthy ,  Mark A Smith ,  Eifion Phillips

发明人： Peter Dorff ,  John Gordon ,  John Richard Heys ,  Richard A Keith ,  Dennis J McCarthy ,  Mark A Smith ,  Eifion Phillips

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D491/22 ,  A61K51/0455 ,  C07B2200/05

摘要： A radioactive compound having the formula: and pharmaceutically-acceptable salts thereof, wherein R1 and Ar are as defined in the specification, enantiomers, in vivo-hydrolysable precursors, pharmaceutical compositions and formulations containing them, methods of using them to treat diseases and conditions either alone or in combination with other therapeutically-active compounds or substances, processes and intermediates used to prepare them and uses of them for diagnostic and analytic purposes.

摘要翻译： 具有下式的放射性化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1和Ar如说明书中所定义，对映异构体，体内可水解前体，药物组合物和含有它们的制剂，使用它们治疗疾病和病症的方法 单独或与其他治疗活性化合物或物质，用于制备它们的方法和中间体以及它们用于诊断和分析目的的用途组合。

公开(公告)号：US20080188518A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US10579608

申请日：2004-11-15

申请人： James Empfield ,  Eifion Phillips ,  Scott Throner

发明人： James Empfield ,  Eifion Phillips ,  Scott Throner

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D453/02 ,  A61P25/34 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D453/02

摘要： Compounds of formula I: wherein A and R1 are as defined in the specification, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, especially in the treatment or prophylaxis of psychotic and intellectual impairment disorders.

摘要翻译： 式I化合物：其中A和R 1如说明书中所定义，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途，特别是治疗或预防精神病和智力障碍 疾病

公开(公告)号：US20080153864A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：US12047425

申请日：2008-03-13

申请人： Eifion Phillips ,  Robert Mack ,  John Macor ,  Simon Semus

发明人： Eifion Phillips ,  Robert Mack ,  John Macor ,  Simon Semus

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D487/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D491/22

摘要： A compound of formula wherein n, m, p, X, Y, W, A, G and D are as defined in the specification, enantiomers thereof, pharmaceutical compositions containing said compound, pharmaceutically acceptable salts thereof, its use in therapy, especially in the treatment of psychotic disorders and intellectual impairment disorders.

摘要翻译： 下式化合物其中n，m，p，X，Y，W，A，G和D如说明书中所定义，其对映异构体，含有所述化合物的药物组合物，其药学上可接受的盐，其在治疗中的用途， 治疗精神障碍和智力障碍。

公开(公告)号：US20080113983A1

公开(公告)日：2008-05-15

申请号：US11721481

申请日：2005-12-13

申请人： Marc Chapdelaine ,  Hui-Fang Chang ,  Keith J. Herzog ,  Carey Horchler ,  Eifion Phillips

发明人： Marc Chapdelaine ,  Hui-Fang Chang ,  Keith J. Herzog ,  Carey Horchler ,  Eifion Phillips

IPC分类号： A61K31/5386 ,  C07D401/14 ,  A61K31/438 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/34 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D498/20

摘要： Acetylcholine receptor ligands of formula I wherein A, Ar1 and Ar2 are as described in the specification, diastereoisomers, enantiomers, pharmaceutically-acceptable salts, methods of making, pharmaceutical compositions containing and methods for using the same.

摘要翻译： 式I的乙酰胆碱受体配体，其中A，Ar 1和Ar 2如说明书中所述，非对映异构体，对映异构体，药学上可接受的盐，制备方法，药物组合物 含有和使用它们的方法。

公开(公告)号：US20070179172A1

公开(公告)日：2007-08-02

申请号：US10553915

申请日：2004-05-04

申请人： Christopher Becker ,  Jeanne Comstock ,  William Michne ,  Megan Murphy ,  Eifion Phillips ,  James Rosamond ,  Thomas Simpson

发明人： Christopher Becker ,  Jeanne Comstock ,  William Michne ,  Megan Murphy ,  Eifion Phillips ,  James Rosamond ,  Thomas Simpson

IPC分类号： A61K31/4743 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/473

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/47

摘要： Compounds of Formula I or Formula II wherein R1, X and Ar are as described in the specification, pharmaceutically-acceptable salts thereof, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, especially for treatment of conditions associated with reductions in nicotinic transmission.

摘要翻译： 其中R 1，X和Ar如说明书中所述的式I或式II化合物，其药学上可接受的盐，制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途，特别是 用于治疗与烟碱传播减少有关的病症。

公开(公告)号：US06706878B2

公开(公告)日：2004-03-16

申请号：US10396215

申请日：2003-03-24

申请人： Eifion Phillips ,  Robert Mack ,  John Macor ,  Simon Semus

发明人： Eifion Phillips ,  Robert Mack ,  John Macor ,  Simon Semus

IPC分类号： C07D49921

CPC分类号： C07D491/22

摘要： A compound of formula wherein n, m, p, X, Y, W, A, G and D are as defined in the specification, enantiomers thereof, pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for preparing them, composition containing them, and their use in therapy, especially in the treatment or prophylaxis of psychotic disorders and intellectual impairment disorders.

摘要翻译： 制备方法n，m，p，X，Y，W，A，G和D的化合物如说明书中所定义，其对映体，其药学上可接受的盐，制备方法，含有它们的组合物及其在治疗中的用途 特别是治疗或预防精神病和智力障碍。

公开(公告)号：US20110136804A1

公开(公告)日：2011-06-09

申请号：US12940449

申请日：2010-11-05

申请人： Hui-Fang Chang ,  Christopher Holmquist ,  Eifion Phillips ,  Timothy Piser ,  Thomas Simpson ,  Rebecca Urbanek ,  James Woods ,  Hui Xiong

发明人： Hui-Fang Chang ,  Christopher Holmquist ,  Eifion Phillips ,  Timothy Piser ,  Thomas Simpson ,  Rebecca Urbanek ,  James Woods ,  Hui Xiong

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/22 ,  A61K31/438 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/34

CPC分类号： C07D491/22

摘要： Nicotinic acetylcholine receptor ligands of Formula I wherein X, n, R1 and R2 are as described in the specification, diastereoisomers, enantiomers, pharmaceutically-acceptable salts, methods of making, pharmaceutical compositions containing, and methods for using the same.

摘要翻译： 式I的烟碱型乙酰胆碱受体配体，其中X，n，R 1和R 2如说明书中所述，非对映异构体，对映异构体，药学上可接受的盐，制备方法，含药物组合物及其使用方法。