公开(公告)号：US20140038168A1

公开(公告)日：2014-02-06

申请号：US13881835

申请日：2011-10-27

申请人： Andrey Vinnik ,  Peter Fedichev ,  Maxim Kholin ,  Christopher Molloy ,  Aron Katz

发明人： Andrey Vinnik ,  Peter Fedichev ,  Maxim Kholin ,  Christopher Molloy ,  Aron Katz

IPC分类号： C12N7/00 ,  C07C237/40 ,  C07K14/005 ,  G06F19/16

CPC分类号： G01N33/566 ,  A61K31/00 ,  C07C231/12 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C2601/14 ,  C07K14/005 ,  C07K16/1063 ,  C07K2317/14 ,  C12N7/00 ,  C12Q1/703 ,  C40B30/02 ,  G01N33/50 ,  G01N2333/162 ,  G01N2333/70514 ,  G01N2500/00 ,  G01N2500/02 ,  G06F19/16 ,  G06F19/706

摘要： The present invention relates to a method of designing an inhibitor of the binding of HIV (human immunodeficiency virus) glycoprotein (gp)120 to a CD4-receptor or to the integrin alpha4 beta7 (a4b7). The inhibitor interacts with at least two amino acid residues comprised in six motifs within the 3-dimensional structure of gp120. Also provided are compounds, pharmaceutical compositions thereof and uses thereof in the development of an inhibitor of the binding of a HIV gp120 to a CD4-receptor or an integrin alpha4 beta7 (a4b7). The inhibitors are useful for the prevention or treatment of an HIV infection and/or diseases associated with an HIV infection.

摘要翻译： 本发明涉及一种设计HIV（人类免疫缺陷病毒）糖蛋白（gp）120与CD4受体或整联蛋白α4β7（a4b7）结合的抑制剂的方法。 抑制剂与gp120的三维结构内的六个基序中包含的至少两个氨基酸残基相互作用。 还提供了化合物，其药物组合物及其在开发HIV gp120与CD4受体或整联蛋白α4β7（a4b7）结合的抑制剂中的用途。 抑制剂可用于预防或治疗HIV感染和/或与HIV感染相关的疾病。

公开(公告)号：US09422527B2

公开(公告)日：2016-08-23

申请号：US13881835

申请日：2011-10-27

申请人： Andrey Vinnik ,  Peter Fedichev ,  Maxim Kholin ,  Christopher Molloy ,  Aron Katz

发明人： Andrey Vinnik ,  Peter Fedichev ,  Maxim Kholin ,  Christopher Molloy ,  Aron Katz

IPC分类号： C12N7/00 ,  A61K31/00 ,  C12Q1/70 ,  C40B30/02 ,  G01N33/50 ,  G06F19/16 ,  G06F19/00 ,  C07C237/40 ,  C07K14/005 ,  C07K16/10

CPC分类号： G01N33/566 ,  A61K31/00 ,  C07C231/12 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C2601/14 ,  C07K14/005 ,  C07K16/1063 ,  C07K2317/14 ,  C12N7/00 ,  C12Q1/703 ,  C40B30/02 ,  G01N33/50 ,  G01N2333/162 ,  G01N2333/70514 ,  G01N2500/00 ,  G01N2500/02 ,  G06F19/16 ,  G06F19/706

摘要： The present invention relates to a method of designing an inhibitor of the binding of HIV (human immunodeficiency virus) glycoprotein (gp)120 to a CD4-receptor or to the integrin alpha4 beta7 (a4b7). The inhibitor interacts with at least two amino acid residues comprised in six motifs within the 3-dimensional structure of gp120. Also provided are compounds, pharmaceutical compositions thereof and uses thereof in the development of an inhibitor of the binding of a HIV gp120 to a CD4-receptor or an integrin alpha4 beta7 (a4b7). The inhibitors are useful for the prevention or treatment of an HIV infection and/or diseases associated with an HIV infection.

摘要翻译： 本发明涉及一种设计HIV（人类免疫缺陷病毒）糖蛋白（gp）120与CD4受体或整联蛋白α4β7（a4b7）结合的抑制剂的方法。 抑制剂与gp120的三维结构内的六个基序中包含的至少两个氨基酸残基相互作用。 还提供了化合物，其药物组合物及其在开发HIV gp120与CD4受体或整联蛋白α4β7（a4b7）结合的抑制剂中的用途。 抑制剂可用于预防或治疗HIV感染和/或与HIV感染相关的疾病。