公开(公告)号：US5718912A

公开(公告)日：1998-02-17

申请号：US736705

申请日：1996-10-28

申请人： Wayne J. Thomspon ,  Pierre Mallorga ,  Richard W. Ransom ,  Ian M. Bell ,  Michael F. Sugrue ,  Peter M. Munson

发明人： Wayne J. Thomspon ,  Pierre Mallorga ,  Richard W. Ransom ,  Ian M. Bell ,  Michael F. Sugrue ,  Peter M. Munson

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61F2/00 ,  A01N43/40 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/04

摘要： This invention is concerned with novel 1-�cycloalkylpioeridin-4-yl!-2H benzimidazolones, their compositions and method of use. The novel compounds are selective muscarinic agonists of the m2 subtype with low activity at the m3 subtype. The compounds are effective for the treatment of glaucoma with fewer side effects than the pilocarpine therapy.

摘要翻译： 本发明涉及新的1- [环烷基吡啶-4-基] -2H-苯并咪唑酮，其组合物和使用方法。 新型化合物是m2亚型的选择性毒蕈碱激动剂，在m3亚型下具有低活性。 该化合物对于治疗与毛果芸香碱治疗相比副作用较小的青光眼有效。

公开(公告)号：US20060233843A1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：US10545767

申请日：2004-02-17

申请人： P. Conn ,  Marlene Jacobson ,  Pierre Mallorga ,  Edward Scolnick ,  Cyrille Sur

发明人： P. Conn ,  Marlene Jacobson ,  Pierre Mallorga ,  Edward Scolnick ,  Cyrille Sur

IPC分类号： A61K31/5415 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4745 ,  A61K9/00

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/475 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55

摘要： A muscarinic M1 receptor ectopic activator, such as a muscarinic M1 receptor allosteric potentiator or a muscarinic M1 receptor ectopic agonist is useful, alone or in combination with other antipsychotic agents, for treating or preventing psychosis, such as a schizophrenic disorder or psychosis in Alzheimer's disease or bipolar disorder, for enhancing cognition and for neuropathic pain.

摘要翻译： 毒蕈碱M1受体异位活化剂，例如毒蕈碱M1受体变构增强剂或毒蕈碱M1受体异位激动剂，单独使用或与其它抗精神病药联合用于治疗或预防精神病，如阿尔茨海默病中的精神分裂症或精神病 或双相情感障碍，用于增强认知和神经性疼痛。

公开(公告)号：US5756508A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US736704

申请日：1996-10-28

申请人： Wayne J. Thompson ,  Richard W. Ransom ,  Pierre Mallorga ,  Michael F. Sugrue

发明人： Wayne J. Thompson ,  Richard W. Ransom ,  Pierre Mallorga ,  Michael F. Sugrue

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D451/04 ,  C07D211/14 ,  A61K31/415 ,  C07D235/26 ,  C07D239/26

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D451/04

摘要： This invention is concerned with novel 1,3-dihydro-1-�1-(1-heteroarylpiperidin-4-yl)piperidin-4-yl!-2H-benzimidazolones, derivatives thereof, their preparation, method of use and pharmaceutical compositions. These compounds are endowed with antimuscarinic activity and are useful in the treatment and/or prevention of myopia (commonly known as nearsightedness).

摘要翻译： 本发明涉及新的1,3-二氢-1- [1-（1-杂芳基哌啶-4-基）哌啶-4-基] -2H-苯并咪唑酮及其衍生物，其制备方法，使用方法和药物组合物。 这些化合物具有抗毒蕈碱活性，可用于治疗和/或预防近视（俗称近视）。