公开(公告)号：US08129421B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US12864907

申请日：2008-06-16

申请人： Radek Melnicky ,  Pavel Hradil ,  Lubomir Kvapil ,  Martin Grepl ,  Petr Slezar

发明人： Radek Melnicky ,  Pavel Hradil ,  Lubomir Kvapil ,  Martin Grepl ,  Petr Slezar

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D265/22

摘要： A method for preparing 4-[3,5-bis(2-hydroxyphenyl )-[1,2,4]triazol-1-yl]benzoic acid of formula (I) by reaction of 2-(2-hydroxyphenyl)benz[e][1,3]oxazin-4-one of formula (II) with 4-hydrazinobenzoic acid of formula (III) in an organic acid or in a mixture of an organic acid and an organic solvent.

摘要翻译： 通过2-（2-羟基苯基）苯并[d]吡啶的制备制备式（I）的4- [3,5-双（2-羟基苯基） - [1,2,4]三唑-1-基]苯甲酸的方法， e] [1,3]恶嗪-4-酮与式（III）的4-肼基苯甲酸在有机酸或有机酸和有机溶剂的混合物中反应。

公开(公告)号：US20110034702A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12864907

申请日：2008-06-16

申请人： Radek Melnicky ,  Pavel Hradil ,  Lubomir Kvapil ,  Martin Grepl ,  Petr Slezar

发明人： Radek Melnicky ,  Pavel Hradil ,  Lubomir Kvapil ,  Martin Grepl ,  Petr Slezar

IPC分类号： C07D249/08

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D265/22

摘要： A method for preparing 4-[3,5-bis(2-hydroxyphenyl)-[1,2,4]triazol-1-yl]benzoic acid of formula (I) by reaction of 2-(2-hydroxyphenyl)benz[e][1,3]oxazin-4-one of formula (II) with 4-hydrazinobenzoic acid of formula (III) in an organic acid or in a mixture of an organic acid and an organic solvent.

摘要翻译： 通过2-（2-羟基苯基）苯并[d]吡啶的制备制备式（I）的4- [3,5-双（2-羟基苯基） - [1,2,4]三唑-1-基]苯甲酸的方法， e] [1,3]恶嗪-4-酮与式（III）的4-肼基苯甲酸在有机酸或有机酸和有机溶剂的混合物中反应。

公开(公告)号：US08034805B2

公开(公告)日：2011-10-11

申请号：US12306691

申请日：2006-08-31

申请人： Pavel Hradil ,  Lubomir Kvapil ,  Roman Gabriel ,  Martin Grepl ,  Jan Novotny ,  Petr Slezar ,  Radek Melnicky

发明人： Pavel Hradil ,  Lubomir Kvapil ,  Roman Gabriel ,  Martin Grepl ,  Jan Novotny ,  Petr Slezar ,  Radek Melnicky

IPC分类号： A61K31/554 ,  C07D281/16

CPC分类号： C07D281/16

摘要： A method for the preparation of salts of 2-[2-(4-dibenzo[b,fj[1,4]thiazepin-11-yl-1 -piperazinyl)ethoxy]ethanol (quetiapine) from the quetiapine base and the respective acid, wherein the salt is precipitated from a mixture of solvents, the mixture being either a mixture of an aromatic hydrocarbon and a ketone or ester, or that of an aromatic hydrocarbon, water and a ketone or ester. The salts of quetiapine are purified by partial crystallization, wherein only a part of the salt of quetiapine is dissolved in a C1 to C6 alcohol used.

摘要翻译： 从喹硫平碱和相应的酸制备2- [2-（4-二苯并[b，f] [1,4]硫杂环丁烷-11-基-1-哌嗪基）乙氧基]乙醇（喹硫平）的盐的方法 其中所述盐从溶剂的混合物中沉淀出来，所述混合物是芳族烃和酮或酯的混合物，或芳香烃，水和酮或酯的混合物。 喹硫平的盐通过部分结晶纯化，其中仅一部分喹硫平盐溶解在所用的C1至C6醇中。

公开(公告)号：US20090275747A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US12306691

申请日：2006-08-31

申请人： Pavel Hradil ,  Lubomir Kvapil ,  Roman Gabriel ,  Martin Grepl ,  Jan Novotny ,  Petr Slezar ,  Radek Melnicky

发明人： Pavel Hradil ,  Lubomir Kvapil ,  Roman Gabriel ,  Martin Grepl ,  Jan Novotny ,  Petr Slezar ,  Radek Melnicky

IPC分类号： C07D417/14

CPC分类号： C07D281/16

摘要： A method for the preparation of salts of 2-[2-(4-dibenzo[b,fj[1,4]thiazepin-11-yl-1-piperazinyl)ethoxy]ethanol (quetiapine) from the quetiapine base and the respective acid, wherein the salt is precipitated from a mixture of solvents, the mixture being either a mixture of an aromatic hydrocarbon and a ketone or ester, or that of an aromatic hydrocarbon, water and a ketone or ester. The salts of quetiapine are purified by partial crystallization, wherein only a part of the salt of quetiapine is dissolved in a C1 to C6 alcohol used.

摘要翻译： 从喹硫平碱和相应的酸制备2- [2-（4-二苯并[b，f] [1,4]硫杂环丁烷-11-基-1-哌嗪基）乙氧基]乙醇（喹硫平）的盐的方法 其中所述盐从溶剂的混合物中沉淀出来，所述混合物是芳族烃和酮或酯的混合物，或芳香烃，水和酮或酯的混合物。 喹硫平的盐通过部分结晶纯化，其中仅一部分喹硫平盐溶解在所用的C1至C6醇中。