公开(公告)号：US20140206857A1

公开(公告)日：2014-07-24

申请号：US14239261

申请日：2012-08-09

申请人： Lubomir Kvapil ,  Pavel Hradil ,  Martin Grepl ,  Petr Slezar ,  Barbora Dvorakova

发明人： Lubomir Kvapil ,  Pavel Hradil ,  Martin Grepl ,  Petr Slezar ,  Barbora Dvorakova

IPC分类号： C07H19/16 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H19/16 ,  C07H1/00 ,  C07H19/167

摘要： A method for the preparation of 2-(4-methoxycarbonylpyrazol-1-yl)adenosine of formula 1a and 2-(4-ethoxycarbonylpyrazol-1-yl)adenosine of formula 1b by reaction of 2-hydrazinoadenosine of formula III and the sodium salt of 3,3-dimethoxy-2-methoxycarbonylpropen-1-ol of formula Va or the sodium salt of 3,3-diethoxy-2-ethoxycarbonylpropen-1-ol of formula Vb in combination with a solvent and an acidic agent.

摘要翻译： 式1b的2-（4-甲氧基羰基吡唑-1-基）腺苷和式1b的2-（4-乙氧羰基吡唑-1-基）腺苷通过式III的2-肼基腺苷与钠盐的反应的方法 式Va的3,3-二甲氧基-2-甲氧基羰基丙-1-醇或式Vb的3,3-二乙氧基-2-乙氧基羰基丙-1-醇的钠盐与溶剂和酸性试剂组合。

公开(公告)号：US20110034702A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12864907

申请日：2008-06-16

申请人： Radek Melnicky ,  Pavel Hradil ,  Lubomir Kvapil ,  Martin Grepl ,  Petr Slezar

发明人： Radek Melnicky ,  Pavel Hradil ,  Lubomir Kvapil ,  Martin Grepl ,  Petr Slezar

IPC分类号： C07D249/08

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D265/22

摘要： A method for preparing 4-[3,5-bis(2-hydroxyphenyl)-[1,2,4]triazol-1-yl]benzoic acid of formula (I) by reaction of 2-(2-hydroxyphenyl)benz[e][1,3]oxazin-4-one of formula (II) with 4-hydrazinobenzoic acid of formula (III) in an organic acid or in a mixture of an organic acid and an organic solvent.

摘要翻译： 通过2-（2-羟基苯基）苯并[d]吡啶的制备制备式（I）的4- [3,5-双（2-羟基苯基） - [1,2,4]三唑-1-基]苯甲酸的方法， e] [1,3]恶嗪-4-酮与式（III）的4-肼基苯甲酸在有机酸或有机酸和有机溶剂的混合物中反应。

公开(公告)号：US08129421B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US12864907

申请日：2008-06-16

申请人： Radek Melnicky ,  Pavel Hradil ,  Lubomir Kvapil ,  Martin Grepl ,  Petr Slezar

发明人： Radek Melnicky ,  Pavel Hradil ,  Lubomir Kvapil ,  Martin Grepl ,  Petr Slezar

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D265/22

摘要： A method for preparing 4-[3,5-bis(2-hydroxyphenyl )-[1,2,4]triazol-1-yl]benzoic acid of formula (I) by reaction of 2-(2-hydroxyphenyl)benz[e][1,3]oxazin-4-one of formula (II) with 4-hydrazinobenzoic acid of formula (III) in an organic acid or in a mixture of an organic acid and an organic solvent.

摘要翻译： 通过2-（2-羟基苯基）苯并[d]吡啶的制备制备式（I）的4- [3,5-双（2-羟基苯基） - [1,2,4]三唑-1-基]苯甲酸的方法， e] [1,3]恶嗪-4-酮与式（III）的4-肼基苯甲酸在有机酸或有机酸和有机溶剂的混合物中反应。

公开(公告)号：US08034805B2

公开(公告)日：2011-10-11

申请号：US12306691

申请日：2006-08-31

申请人： Pavel Hradil ,  Lubomir Kvapil ,  Roman Gabriel ,  Martin Grepl ,  Jan Novotny ,  Petr Slezar ,  Radek Melnicky

发明人： Pavel Hradil ,  Lubomir Kvapil ,  Roman Gabriel ,  Martin Grepl ,  Jan Novotny ,  Petr Slezar ,  Radek Melnicky

IPC分类号： A61K31/554 ,  C07D281/16

CPC分类号： C07D281/16

摘要： A method for the preparation of salts of 2-[2-(4-dibenzo[b,fj[1,4]thiazepin-11-yl-1 -piperazinyl)ethoxy]ethanol (quetiapine) from the quetiapine base and the respective acid, wherein the salt is precipitated from a mixture of solvents, the mixture being either a mixture of an aromatic hydrocarbon and a ketone or ester, or that of an aromatic hydrocarbon, water and a ketone or ester. The salts of quetiapine are purified by partial crystallization, wherein only a part of the salt of quetiapine is dissolved in a C1 to C6 alcohol used.

摘要翻译： 从喹硫平碱和相应的酸制备2- [2-（4-二苯并[b，f] [1,4]硫杂环丁烷-11-基-1-哌嗪基）乙氧基]乙醇（喹硫平）的盐的方法 其中所述盐从溶剂的混合物中沉淀出来，所述混合物是芳族烃和酮或酯的混合物，或芳香烃，水和酮或酯的混合物。 喹硫平的盐通过部分结晶纯化，其中仅一部分喹硫平盐溶解在所用的C1至C6醇中。

公开(公告)号：USH2154H1

公开(公告)日：2006-04-04

申请号：US10680966

申请日：2003-10-08

申请人： Pavel Hradil ,  Miroslav Urbasek ,  Lubomir Kvapil ,  Petr Slezar

发明人： Pavel Hradil ,  Miroslav Urbasek ,  Lubomir Kvapil ,  Petr Slezar

IPC分类号： C07C303/00

摘要： A process for preparing optically pure enantiomers of R-(−)tamsulosin of formiula Ia and S-(+)tamsulosin of formula Ib by resolving racemic tamsulosin of formula I by means of (IR)-(−)-camphor-10-sulfonic acid and (1S)-(+)-camphor-10-sulfonic acid, resp., in an environment of organic solvents, water or mixtures thereof.

公开(公告)号：US20050079589A1

公开(公告)日：2005-04-14

申请号：US10680966

申请日：2003-10-08

申请人： Pavel Hradil ,  Mirosalv Urbasek ,  Lubomir Kvapil ,  Petr Slezar

发明人： Pavel Hradil ,  Mirosalv Urbasek ,  Lubomir Kvapil ,  Petr Slezar

IPC分类号： C07C303/42 ,  C07C311/37 ,  C12P13/00

CPC分类号： C07C303/44 ,  C07B2200/07 ,  C07C303/42 ,  C07C311/37

摘要： A process for preparing optically pure enantiomers of R-(−)tamsulosin of formula Ia and S-(+)tamsulosin of formula Ib by resolving racemic tamsulosin of formula I by means of (1R)-(−)-camphor-10-sulfonic acid and (1S)-(+)-camphor-10-sulfonic acid, resp., in an environment of organic solvents, water or mixtures thereof.

摘要翻译： 通过用（1R） - （ - ） - 樟脑-10-磺酸解决式I的外消旋坦索罗辛来制备式Ia的R - （ - ）坦洛新和式Ib的S - （+）坦洛新的光学纯对映异构体的方法 酸和（1S） - （+） - 樟脑-10-磺酸，分别在有机溶剂，水或其混合物的环境中。

公开(公告)号：US08487113B2

公开(公告)日：2013-07-16

申请号：US13131269

申请日：2009-12-18

申请人： Pavel Hradil ,  Lubomir Kvapil ,  Martin Grepl ,  Jan Novotny

发明人： Pavel Hradil ,  Lubomir Kvapil ,  Martin Grepl ,  Jan Novotny

IPC分类号： C07D285/06

CPC分类号： C07D417/12

摘要： The invention deals with a preparation method of salts of 5-chloro-4-(2-imidazolin-2-yl-amino)-2,1,3-benzothiadiazole (tizanidine) of formula I, especially tizanidine hydrochloride, comprising preparation of a salt of tizanidine of formula I and a carboxylic acid as an intermediate, from which, after acidification with hydrogen chloride, tizanidine hydrochloride is obtained in a high yield and purity.

摘要翻译： 本发明涉及式I的5-氯-4-（2-咪唑啉-2-基 - 氨基）-2,1,3-苯并噻二唑（替扎尼定​​）的盐的制备方法，特别是盐酸替扎尼定，包括制备 式I的替扎尼定的盐和作为中间体的羧酸，在用氯化氢酸化后，以高产率和纯度获得盐酸替扎尼定。

公开(公告)号：US20110263863A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13131269

申请日：2009-12-18

申请人： Pavel Hradil ,  Lubomir Kvapil ,  Martin Grepl ,  Jan Novotny

发明人： Pavel Hradil ,  Lubomir Kvapil ,  Martin Grepl ,  Jan Novotny

IPC分类号： C07D285/06

CPC分类号： C07D417/12

摘要： The invention deals with a preparation method of salts of 5-chloro-4-(2-imidazolin-2-yl-amino)-2,1,3-benzothiadiazole (tizanidine) of formula I, especially tizanidine hydrochloride, comprising preparation of a salt of tizanidine of formula I and a carboxylic acid as an intermediate, from which, after acidification with hydrogen chloride, tizanidine hydrochloride is obtained in a high yield and purity.

摘要翻译： 本发明涉及式I的5-氯-4-（2-咪唑啉-2-基 - 氨基）-2,1,3-苯并噻二唑（替扎尼定​​）的盐的制备方法，特别是盐酸替扎尼定，包括制备 式I的替扎尼定的盐和作为中间体的羧酸，在用氯化氢酸化后，以高产率和纯度获得盐酸替扎尼定。

公开(公告)号：US20090275747A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US12306691

申请日：2006-08-31

申请人： Pavel Hradil ,  Lubomir Kvapil ,  Roman Gabriel ,  Martin Grepl ,  Jan Novotny ,  Petr Slezar ,  Radek Melnicky

发明人： Pavel Hradil ,  Lubomir Kvapil ,  Roman Gabriel ,  Martin Grepl ,  Jan Novotny ,  Petr Slezar ,  Radek Melnicky

IPC分类号： C07D417/14

CPC分类号： C07D281/16

摘要： A method for the preparation of salts of 2-[2-(4-dibenzo[b,fj[1,4]thiazepin-11-yl-1-piperazinyl)ethoxy]ethanol (quetiapine) from the quetiapine base and the respective acid, wherein the salt is precipitated from a mixture of solvents, the mixture being either a mixture of an aromatic hydrocarbon and a ketone or ester, or that of an aromatic hydrocarbon, water and a ketone or ester. The salts of quetiapine are purified by partial crystallization, wherein only a part of the salt of quetiapine is dissolved in a C1 to C6 alcohol used.

摘要翻译： 从喹硫平碱和相应的酸制备2- [2-（4-二苯并[b，f] [1,4]硫杂环丁烷-11-基-1-哌嗪基）乙氧基]乙醇（喹硫平）的盐的方法 其中所述盐从溶剂的混合物中沉淀出来，所述混合物是芳族烃和酮或酯的混合物，或芳香烃，水和酮或酯的混合物。 喹硫平的盐通过部分结晶纯化，其中仅一部分喹硫平盐溶解在所用的C1至C6醇中。