公开(公告)号：US20140114065A1

公开(公告)日：2014-04-24

申请号：US13820565

申请日：2012-02-21

申请人： Raghu Mitra Alla ,  Ajay Kumar Dubey ,  Aruna Kumari Sirigiri ,  Naga Karna Kurmar Mareedu

发明人： Raghu Mitra Alla ,  Ajay Kumar Dubey ,  Aruna Kumari Sirigiri ,  Naga Karna Kurmar Mareedu

IPC分类号： C07D263/24

CPC分类号： C07D263/24 ,  C07D263/20

摘要： The present invention relates to oxazolidinone antibacterial agent anhydrous Linezolid crystalline Form-II. The anhydrous Linezolid crystalline Form-II of the invention comprises less than 0.5% of water content. The anhydrous Linezolid crystalline Form-II of the invention is characterized by the XRPD spectrum and IR spectrum described in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及恶唑烷酮抗菌剂无水利奈唑胺晶型II。 本发明的无水利奈唑胺晶型II包含少于0.5％的水含量。 本发明的无水利奈唑胺晶型II的特征在于说明书中描述的XRPD光谱和IR光谱。

公开(公告)号：US20130324719A1

公开(公告)日：2013-12-05

申请号：US13820568

申请日：2012-02-21

申请人： Raghu Mitra Alla ,  Ajay Kumar Dubey ,  Aruna Kumari Sirigiri ,  Naga Kama Kumar Mareedu

发明人： Raghu Mitra Alla ,  Ajay Kumar Dubey ,  Aruna Kumari Sirigiri ,  Naga Kama Kumar Mareedu

IPC分类号： C07D263/06

CPC分类号： C07D263/06 ,  A61K31/5377 ,  C07D263/14 ,  C07D263/20 ,  C07D265/30 ,  C07D269/00 ,  C07D413/10

摘要： A novel process for preparing oxazolidinone antibacterial agent Linezolid including key intermediates of oxazolidinones comprising: reacting 3-fluoro-4-morpholinyl aniline with R-epichlorohydrin; carbonylation to form oxazolidinone derivative; acetylation of (5R)-5-(chloromethyl)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl-oxazolidin-2-one with sodium acetate to get novel intermediate; hydrolysis of (R)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl methyl acetate; mesylation of (R)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl methanol; reaction of (R)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl methyl methane sulphonate with potassium phthalimide; hydrolysis of (S)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl methyl phthalimide with hydrazine hydrate; acetylation of (S)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl methyl amine with acetic anhydride yields Linezolid in high yield.

摘要翻译： 一种制备恶唑烷酮抗菌剂利奈唑胺的新方法，包括恶唑烷酮的关键中间体，包括：使3-氟-4-吗啉基苯胺与R-表氯醇反应; 羰基化形成恶唑烷酮衍生物; （5R）-5-（氯甲基）-3-（3-氟-4-吗啉代苯基 - 恶唑烷-2-酮与乙酸钠的乙酰化得到新的中间体;（R）-3-（3-氟-4- （R）-3-（3-氟-4-吗啉代苯基）-2-氧代-5-恶唑烷基甲醇的甲磺酰化;（R）-3-（ 3-（3-氟-4-吗啉代苯基）-2-氧代-5-恶唑烷基甲基甲磺酸盐与邻苯二甲酰亚胺钾的水解;（S）-3-（3-氟-4-吗啉代苯基）-2-氧代-5-恶唑烷基甲基邻苯二甲酰亚胺 与水合肼反应;（S）-3-（3-氟-4-吗啉代苯基）-2-氧代-5-恶唑烷基甲基胺与乙酸酐的乙酰化，以高产率得到利奈唑胺。

公开(公告)号：US09376407B2

公开(公告)日：2016-06-28

申请号：US13820568

申请日：2012-02-21

申请人： Raghu Mitra Alla ,  Ajay Kumar Dubey ,  Aruna Kumari Sirigiri ,  Naga Kama Kumar Mareedu

发明人： Raghu Mitra Alla ,  Ajay Kumar Dubey ,  Aruna Kumari Sirigiri ,  Naga Kama Kumar Mareedu

IPC分类号： C07D263/06 ,  C07D263/20 ,  C07D263/14 ,  C07D265/30 ,  C07D269/00 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D263/06 ,  A61K31/5377 ,  C07D263/14 ,  C07D263/20 ,  C07D265/30 ,  C07D269/00 ,  C07D413/10

摘要： A novel process for preparing oxazolidinone antibacterial agent Linezolid including key intermediates of oxazolidinones comprising: reacting 3-fluoro-4-morpholinyl aniline with R-epichlorohydrin; carbonylation to form oxazolidinone derivative; acetylation of (5R)-5-(chloromethyl)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl-oxazolidin-2-one with sodium acetate to get novel intermediate; hydrolysis of (R)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl methyl acetate; mesylation of (R)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl methanol; reaction of (R)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl methyl methane sulphonate with potassium phthalimide; hydrolysis of (S)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl methyl phthalimide with hydrazine hydrate; acetylation of (S)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl methyl amine with acetic anhydride yields Linezolid in high yield.

摘要翻译： 一种制备恶唑烷酮抗菌剂利奈唑胺的新方法，包括恶唑烷酮的关键中间体，包括：使3-氟-4-吗啉基苯胺与R-表氯醇反应; 羰基化形成恶唑烷酮衍生物; （5R）-5-（氯甲基）-3-（3-氟-4-吗啉代苯基 - 恶唑烷-2-酮与乙酸钠的乙酰化得到新的中间体;（R）-3-（3-氟-4- （R）-3-（3-氟-4-吗啉代苯基）-2-氧代-5-恶唑烷基甲醇的甲磺酰化;（R）-3-（ 3-（3-氟-4-吗啉代苯基）-2-氧代-5-恶唑烷基甲基甲磺酸盐与邻苯二甲酰亚胺钾的水解;（S）-3-（3-氟-4-吗啉代苯基）-2-氧代-5-恶唑烷基甲基邻苯二甲酰亚胺 与水合肼反应;（S）-3-（3-氟-4-吗啉代苯基）-2-氧代-5-恶唑烷基甲基胺与乙酸酐的乙酰化，以高产率得到利奈唑胺。