公开(公告)号：US10464883B2

公开(公告)日：2019-11-05

申请号：US15565802

申请日：2016-04-11

申请人： Resilio Therapeutics, LLC

发明人： Francis Xavier Tavares ,  Michael Peter Vitek

IPC分类号： C07C229/46 ,  A61K31/195 ,  A61K31/22 ,  C07C229/26 ,  C07D317/40 ,  C07D211/86 ,  C07D211/90 ,  C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C251/24 ,  A61K45/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/223 ,  A61K31/27 ,  A61K31/357 ,  A61K31/395 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/549 ,  A61K31/661 ,  A61K31/6615 ,  C07C271/16 ,  C07C381/00 ,  C07D263/44 ,  C07D269/00 ,  C07D285/34 ,  C07D317/36 ,  C07F9/06 ,  C07F9/09

摘要： Novel compounds of formula (II) are disclosed. Compounds of formula (II) comprise ornithine derivatives or compounds that may metabolize to ornithine. Also disclosed are methods for the treatment of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's Disease using compounds of formula (II).

公开(公告)号：US08039454B2

公开(公告)日：2011-10-18

申请号：US12084959

申请日：2006-11-28

申请人： Genhui Chen ,  Bin Li ,  John M. Webster ,  Kaiji Hu ,  Jianxiong Li

发明人： Genhui Chen ,  Bin Li ,  John M. Webster ,  Kaiji Hu ,  Jianxiong Li

IPC分类号： C07D269/00 ,  A61K31/33 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D269/00

摘要： The invention is drawn to novel macrolide compounds of formula I having antibiotic and antineoplastic activities, useful as medicaments and/or agrochemicals for microorganism infections, in particularly for infectious diseases involving drug-resistant Staphylococcus, and for treatment of human and animal cancers.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗生素和抗肿瘤活性的新型的具有抗生素和抗肿瘤活性的大环内酯类化合物，可用作微生物感染的药物和/或农药，特别是涉及耐药葡萄球菌的感染性疾病，以及用于治疗人类和动物癌症。

公开(公告)号：US5936084A

公开(公告)日：1999-08-10

申请号：US846272

申请日：1997-04-30

申请人： Michael R. Jirousek ,  Peter G. Goekjian ,  Guo-Zhang Wu

发明人： Michael R. Jirousek ,  Peter G. Goekjian ,  Guo-Zhang Wu

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/22 ,  C07D498/22 ,  C07D513/22 ,  C07D269/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/55 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D487/22 ,  C07D498/22 ,  C07D513/22

摘要： The present invention is directed to novel halo-substituted bis-indolemaleimide compounds of the formula: ##STR1## The invention further provides a method of preparing the disclosed compounds and the preparation of pharmaceutical formulation for use in inhibiting Protein Kinase C in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新颖的卤代 - 双吲哚马来酰亚胺化合物：本发明还提供了制备所公开的化合物的方法和用于抑制哺乳动物中的蛋白激酶C的药物制剂的制备。

公开(公告)号：US4996315A

公开(公告)日：1991-02-26

申请号：US465682

申请日：1990-01-16

申请人： George P. Speranza ,  Jiang-Jen Lin

发明人： George P. Speranza ,  Jiang-Jen Lin

IPC分类号： C07D269/00 ,  C07D273/01

CPC分类号： C07D269/00

摘要： Novel cyclic ester-amides having the formula: ##STR1## where R is an alkyl group having from 2 to 5 carbon atoms, and x ranges from 2 to 6 by reacting a polyethylene glycol monoamine having the formula NH.sub.2 --(CH.sub.2 CH.sub.2 O).sub.x --H, where x is as above, with at least one dicarboxylic acid, where the dicarboxylic acid is selected from the group consisting of glutaric, adipic, pimelic acids and mixtures thereof. The a molar ratio of polyethylene glycol monoamine to dicarboxylic acid should be about 1:1. Catalysts may be optionally used, and may include such compounds as titanium alkoxides; and zinc, manganese and antimony salts of carboxylic acids. This method is anticipated to be a useful step in a new preparation of valuable cyclic products.

摘要翻译： 具有下式的新型环状酯 - 酰胺：其中R是具有2至5个碳原子的烷基，x在2-6范围内通过使具有式NH 2 - （CH 2 CH 2 O）x H的聚乙二醇单胺反应，其中 x是至少一种二羧酸，其中二羧酸选自戊二酸，己二酸，庚二酸及其混合物。 聚乙二醇单胺与二羧酸的摩尔比应为约1:1。 可以任选地使用催化剂，并且可以包括诸如烷氧基钛的化合物; 和羧酸的锌，锰和锑盐。 预计这种方法是有价值的循环产物的新制备中的有用步骤。

公开(公告)号：US4284584A

公开(公告)日：1981-08-18

申请号：US967932

申请日：1978-12-08

申请人： Kurt Findeisen

发明人： Kurt Findeisen

IPC分类号： C07D249/02 ,  C07C20060101 ,  C07C51/54 ,  C07C63/04 ,  C07C67/00 ,  C07C253/00 ,  C07C253/04 ,  C07C255/17 ,  C07C255/31 ,  C07C255/40 ,  C07C255/45 ,  C07C255/56 ,  C07D235/04 ,  C07D247/00 ,  C07D253/06 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D269/00 ,  C07D285/08 ,  C07D295/18 ,  C07D307/46 ,  C07D307/54 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07C253/16

摘要： Acyl cyanides of the formula ##STR1## in which R represents alkyl or substituted alkyl of from 1 to 8 carbon atoms, cycloalkyl or substituted cycloalkyl of from 3 to 12 carbon atoms, aryl or substituted aryl; or an optionally substituted 5-membered or 6-membered heterocyclic radical which can also be fused with a benzene ringare prepared by reacting the corresponding carboxylic acid anhydride in the presence of a carboxylic acid halide with an alkali metal cyanide or anhydrous acid, at a temperature of between 50.degree. and 300.degree. C.

摘要翻译： 式（I）的酰基氰化物，其中R表示1至8个碳原子的烷基或取代的烷基，具有3至12个碳原子的环烷基或取代的环烷基，芳基或取代的芳基; 或者也可以与苯环稠合的任意取代的5元或6元杂环基通过在羧酸卤化物存在下与相应的羧酸酐与碱金属氰化物或无水酸反应来制备， 温度在50°C到300°C之间

公开(公告)号：US20090264644A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12084959

申请日：2006-11-28

申请人： Genhui Chen ,  Bin Li ,  John M. Webster ,  Kaiji Hu ,  Jianxiong Li

发明人： Genhui Chen ,  Bin Li ,  John M. Webster ,  Kaiji Hu ,  Jianxiong Li

IPC分类号： C07D269/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D269/00

摘要： The invention is drawn to novel macrolide compounds of formula I having antibiotic and antineoplastic activities, useful as medicaments and/or agrochemicals for microorganism infections, in particularly for infectious diseases involving drug-resistant Staphylococcus, and for treatment of human and animal cancers.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗生素和抗肿瘤活性的新型的具有抗生素和抗肿瘤活性的大环内酯类化合物，可用作微生物感染的药物和/或农药，特别是涉及耐药性葡萄球菌的感染性疾病，以及用于治疗人和动物癌症。

公开(公告)号：US20080045585A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US10590782

申请日：2005-02-25

申请人： Jay Farmer ,  Ashoke Bhattacharjee ,  Yi Chen ,  Joel Goldberg ,  Joseph Ippolito ,  Zoltan Kanyo ,  Rongliang Lou ,  Adegboyega Oyelere ,  Edward Sherer ,  Joyce Sutcliffe ,  Deping Wang ,  Yusheng Wu ,  Yanming Du

发明人： Jay Farmer ,  Ashoke Bhattacharjee ,  Yi Chen ,  Joel Goldberg ,  Joseph Ippolito ,  Zoltan Kanyo ,  Rongliang Lou ,  Adegboyega Oyelere ,  Edward Sherer ,  Joyce Sutcliffe ,  Deping Wang ,  Yusheng Wu ,  Yanming Du

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61P43/00 ,  C07D269/00

CPC分类号： C07H17/08 ,  C07H17/00

摘要： The present invention provides macrocyclic compounds useful as therapeutic agents. More particularly, these compounds are useful as anti-infective, anti-proliferative, anti-inflammatory, and prokinetic agents.

摘要翻译： 本发明提供可用作治疗剂的大环化合物。 更具体地，这些化合物可用作抗感染，抗增殖，抗炎和促动力剂。

公开(公告)号：US5883250A

公开(公告)日：1999-03-16

申请号：US857119

申请日：1997-05-15

申请人： Bernd-Wieland Kruger ,  Lutz Assmann ,  Herbert Gayer ,  Peter Gerdes ,  Ulrich Heinemann ,  Dietmar Kuhnt ,  Ulrich Philipp ,  Thomas Seitz ,  Jorg Stetter ,  Ralf Tiemann ,  Heinz-Wilhelm Dehne ,  Stefan Dutzmann ,  Gerd Hanssler

发明人： Bernd-Wieland Kruger ,  Lutz Assmann ,  Herbert Gayer ,  Peter Gerdes ,  Ulrich Heinemann ,  Dietmar Kuhnt ,  Ulrich Philipp ,  Thomas Seitz ,  Jorg Stetter ,  Ralf Tiemann ,  Heinz-Wilhelm Dehne ,  Stefan Dutzmann ,  Gerd Hanssler

IPC分类号： A01N43/72 ,  A01N43/78 ,  A01N43/836 ,  A01N43/88 ,  C07D273/00 ,  C07D273/01 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D273/06 ,  C07D269/00

CPC分类号： C07D273/00 ,  A01N43/88 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： New azadioxacycloalkenes of the formula (I): ##STR1## wherein Z, G, Ar, E and A are as defined herein, fungicidal compositions containing them, processes for preparing them, and methods of using them to combat fungi.

摘要翻译： 式（I）的新的氮杂二环烷基烯烃：其中Z，G，Ar，E和A如本文所定义，含有它们的杀真菌组合物，其制备方法和使用它们来对抗真菌的方法。

公开(公告)号：US5552396A

公开(公告)日：1996-09-03

申请号：US457000

申请日：1995-06-01

申请人： William F. Heath, Jr. ,  Michael R. Jirousek ,  John H. McDonald, III ,  Christopher J. Rito

发明人： William F. Heath, Jr. ,  Michael R. Jirousek ,  John H. McDonald, III ,  Christopher J. Rito

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/55 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C43/174 ,  C07C43/178 ,  C07D487/04 ,  C07D487/22 ,  C07D491/147 ,  C07D491/22 ,  C07D498/22 ,  C07D513/22 ,  C07F7/18 ,  C07D269/00 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D487/22 ,  C07C43/1745 ,  C07C43/1785 ,  C07D498/22 ,  C07D513/22 ,  C07F7/1852

摘要： This invention provides novel bis-indolemaleimide macrocycle derivatives of the formula: ##STR1## The invention further provides the preparation, pharmaceutical formulations and the methods of use for inhibiting Protein Kinase C in mammals.

摘要翻译： 本发明提供下式的新型双吲哚马来酰亚胺大环衍生物：本发明还提供哺乳动物中抑制蛋白激酶C的制备，药物制剂和用途的方法。

公开(公告)号：US4153715A

公开(公告)日：1979-05-08

申请号：US825013

申请日：1977-08-16

申请人： Joseph G. Atkinson ,  Clarence S. Rooney ,  Yves Girard ,  Edward L. Engelhardt

发明人： Joseph G. Atkinson ,  Clarence S. Rooney ,  Yves Girard ,  Edward L. Engelhardt

IPC分类号： C07C261/04 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/24 ,  A61K31/35 ,  A61K31/395 ,  A61P9/12 ,  C07C67/00 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C229/42 ,  C07C255/58 ,  C07C279/18 ,  C07C301/00 ,  C07C309/66 ,  C07C311/00 ,  C07C327/38 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D209/20 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D209/82 ,  C07D209/88 ,  C07D213/73 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D233/26 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D247/00 ,  C07D263/58 ,  C07D269/00 ,  C07D277/14 ,  C07D277/30 ,  C07D277/82 ,  C07D283/00 ,  C07D285/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07C251/00 ,  C07C279/18 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D213/73 ,  C07D215/227 ,  C07D233/26 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D241/42 ,  C07D263/58 ,  C07D277/14 ,  C07D277/30 ,  C07D277/82 ,  C07D285/14 ,  C07D471/04

摘要： A compound of the formula ##STR1## possesses antihypertensive activity. Also provided are methods for the preparation of the compounds as well as pharmaceutical formulations and methods for their use as antihypertensive agents.

摘要翻译： 式的化合物具有抗高血压活性。 还提供了用于制备化合物的方法以及用作其作为抗高血压剂的药物制剂和方法。