公开(公告)号：US11753386B2

公开(公告)日：2023-09-12

申请号：US17272031

申请日：2019-08-30

申请人： Amgen, Inc.

发明人： Sebastien Caille ,  Michael Corbett ,  Austin Smith

IPC分类号： C07D263/14 ,  C07D211/76

CPC分类号： C07D263/14 ,  C07D211/76 ,  C07B2200/13

摘要： The present invention provides commercial processes for preparing 2-((3R,5R,6S)-5-(3-chlorophenyl)-6-(4-chlorophenyl)-1-((S)-1-(isopropylsulfonyl)-3-methylbutan-2-yl)-3-methyl-2-oxopiperidin-3-yl)acetic acid as well as intermediates thereof.

公开(公告)号：US20170240515A1

公开(公告)日：2017-08-24

申请号：US15510184

申请日：2015-09-11

申请人： COUNCIL OF SCIENTIFIC & INDUSTRIAL RESEARCH

发明人： CHANDRASHEKHAR VASANT RODE ,  RAJAN PANDYA ,  RASIKA BHARAT MANE

IPC分类号： C07D263/14 ,  C07D233/58

CPC分类号： C07D263/14 ,  C07D233/58 ,  Y02P20/127

摘要： The present invention disclose a single step one pot process for synthesis of oxazoline and imidazole derivatives from glycerol using solid acid metal catalyst with improved yield.

公开(公告)号：US09617224B2

公开(公告)日：2017-04-11

申请号：US14722434

申请日：2015-05-27

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： Jon J. Hangeland ,  Mimi L. Quan ,  Joanne M. Smallheer ,  Gregory S. Bisacchi ,  James R. Corte ,  Todd J. Friends ,  Zhong Sun ,  Karen A. Rossi ,  Cullen L. Cavallaro

IPC分类号： C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/68 ,  C07D263/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D235/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/12

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D235/08 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D263/12 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides a method for treating a thrombotic or an inflammatory disorder administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I) or Formula (V): or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables A, L, Z, R3, R4, R6, R11, X1, X2, and X3 are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as selective inhibitors of serine protease enzymes of the coagulation cascade and/or contact activation system; for example thrombin, factor Xa, factor XIa, factor IXa, factor VIIa and/or plasma kallikrein. In particular, it relates to compounds that are selective factor XIa inhibitors. This invention also provides compounds within the scope of Formula I and relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

公开(公告)号：US09512091B2

公开(公告)日：2016-12-06

申请号：US14378185

申请日：2012-02-17

申请人： Francesco Della Valle ,  Maria Federica Della Valle ,  Gabriele Marcolongo ,  Vincenzo Di Marzo ,  Salvatore Cuzzocrea

发明人： Francesco Della Valle ,  Maria Federica Della Valle ,  Gabriele Marcolongo ,  Vincenzo Di Marzo ,  Salvatore Cuzzocrea

IPC分类号： C07D263/12 ,  C07D277/10 ,  C07D265/06 ,  A61K31/421 ,  C07D263/10 ,  C07D263/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/164 ,  A61K31/426 ,  A61K31/535 ,  C07D263/32

CPC分类号： C07D263/12 ,  A61K31/164 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  C07D263/10 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D265/06 ,  C07D277/10 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention regards compositions and methods for the modulation of amidases capable of hydrolyzing N-acylethanolamines useable in the therapy of inflammatory diseases. In particular, the present invention regards a compound of general formula (I): enantiomers, diastereoisomers, racemes and mixtures, polymorphs, salts, solvates thereof, wherein: (a) R is a linear alkyl radical having 13 to 19 carbon atoms or alkenyl radical having 13 to 19 carbon atoms carrying a double bond; (b) X is 0 or S; (c) Y is a 2 or 3 carbon atom alkylene residue, optionally substituted with one or two groups equal or different from each other and selected from among the group consisting of: —CH3, —CH2OH, —COOCH3, —COOH. Y may preferably be: —CH2—CH2—, —CH2—CH2—CH2—, CH(CH3)—CH2—, —CH2—CH(CH3)—, —CH2—C(CH3)2—, —CH2—CH(CH2OH)—, —CH2—C((CH2OH)2)—, —CH═CH—, —CH2—CH(COOCH3)—, —CH2—CH(COOH)—, for use as a medicine.

公开(公告)号：US09499477B2

公开(公告)日：2016-11-22

申请号：US14692200

申请日：2015-04-21

申请人： TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD. ,  TOYAMA CHEMICAL CO., LTD.

发明人： Hajime Takashima ,  Risa Tsuruta ,  Tetsuya Yabuuchi ,  Yusuke Oka ,  Hiroki Urabe ,  Yoichiro Suga ,  Masato Takahashi ,  Fumito Uneuchi ,  Hironori Kotsubo ,  Muneo Shoji ,  Yasuko Kawaguchi

IPC分类号： C07C259/06 ,  C07C323/62 ,  C07D305/06 ,  C07D307/14 ,  C07D317/30 ,  C07D319/18 ,  C07D295/08 ,  C07D285/12 ,  C07D271/12 ,  C07D265/30 ,  C07D263/14 ,  C07D261/08 ,  C07D235/04 ,  C07D233/61 ,  C07D231/12 ,  C07D217/04 ,  C07D211/14 ,  C07D209/08 ,  C07D207/10 ,  C07D205/04 ,  C07C233/83 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C311/08 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/41 ,  C07D205/12 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/327 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D217/12 ,  C07D231/56 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D265/38 ,  C07D267/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/62 ,  C07D277/66 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D295/16 ,  C07D305/08 ,  C07D307/18 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/78 ,  C07D307/82 ,  C07D307/87 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D317/60 ,  C07D319/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/20 ,  C07D498/08 ,  C07F9/09 ,  C07C235/84 ,  C07C237/36 ,  C07C309/30 ,  C07D265/36 ,  C07D307/81 ,  C07D498/04 ,  C07D241/04 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07C233/83 ,  C07C235/84 ,  C07C237/36 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C309/30 ,  C07C311/08 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/41 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/327 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D217/04 ,  C07D217/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/04 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D265/38 ,  C07D267/10 ,  C07D271/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/62 ,  C07D277/66 ,  C07D285/12 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D295/16 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/14 ,  C07D307/18 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/78 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D307/87 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/20 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  C07F9/091

摘要： Provided is a novel compound which is useful as a pharmaceutical composition by inhibiting an LpxC activity, thereby exhibiting potent antimicrobial activity against gram-negative bacteria including Pseudomonas aeruginosa and its drug resistant bacteria. Provided is a hydroxamic acid derivative represented by the following general formula [1] or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US20160016919A1

公开(公告)日：2016-01-21

申请号：US14867796

申请日：2015-09-28

申请人： FUJIFILM CORPORATION

发明人： Yutaro NORIZUKI ,  Yukie WATANABE ,  Kazutaka TAKAHASHI

IPC分类号： C07D263/14 ,  G03F7/16 ,  G02B5/20 ,  G03F7/32 ,  G03F7/40 ,  G03F7/00 ,  G03F7/004 ,  G03F7/20

CPC分类号： C07D263/14 ,  G02B5/208 ,  G03F7/0007 ,  G03F7/004 ,  G03F7/0045 ,  G03F7/0047 ,  G03F7/027 ,  G03F7/031 ,  G03F7/16 ,  G03F7/2002 ,  G03F7/32 ,  G03F7/40

摘要： Provided is a photo-sensitive composition capable of yielding pixels having a high translucency and a large refractive index, with a less amount of development residue in the process of formation. The photo-sensitive resin composition contains an ultraviolet absorber represented by Formula (I); a photo-polymerization initiator; and a polymerizable monomer: wherein each of R1, R2 and R3 independently represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 10 carbon atoms; one of R4 and R5 represents an electron withdrawing group, and the other of R4 and R5 represents —SO2R6, —CO2R6, —COR6, —CN or —CONR6R7; each of R6 and R7 independently represents a hydrogen atom, alkyl group having 1 to 8 carbon atoms or aryl group.

摘要翻译： 提供能够产生具有高半透明度和大折射率的像素的光敏性组合物，其在形成过程中具有较少量的显影残留。 感光性树脂组合物含有式（I）所示的紫外线吸收剂。 光聚合引发剂; 和可聚合单体：其中R 1，R 2和R 3各自独立地表示氢原子或具有1至10个碳原子的烷基; R4和R5之一表示吸电子基团，R4和R5中的另一个表示-SO 2 R 6，-CO 2 R 6，-COR 6，-CN或-CONR 6 R 7; R 6和R 7各自独立地表示氢原子，碳原子数1〜8的烷基或芳基。

公开(公告)号：US20150080382A1

公开(公告)日：2015-03-19

申请号：US14313672

申请日：2014-06-24

申请人： Celtaxsys, Inc.

发明人： Damian O. Arnaiz ,  Greg Brown ,  Emmanuel Claret ,  Arwed Cleve ,  David Davey ,  William Guilford ,  Seock-Kyu Khim ,  Thomas Kirkland ,  Monica J. Kochanny ,  Amy Liang ,  David Light ,  John Parkinson ,  Guo Ping Wei ,  Bin Ye

IPC分类号： C07D487/08 ,  C07D243/08 ,  C07C229/08 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D263/14 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/58 ,  C07C229/08 ,  C07C229/38 ,  C07C233/78 ,  C07C255/57 ,  C07C271/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D243/08 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D277/22 ,  C07D277/68 ,  C07D295/04 ,  C07D295/096 ,  C07D295/16 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04

摘要： This invention is directed to compounds of formula (I): where r, q, R, R2, R3, R4, R5a, R5b, R5c, R6a, R6b, R6c, R7, R8, and R9 are described herein, as single stereoisomers or as mixtures of stereoisomers, or pharmaceutically acceptable salts, solvates, clathrates, polymorphs, ammonium ions, N-oxides or prodrugs thereof; which are leukotriene A4 hydrolase inhibitors and therefore useful in treating inflammatory disorders. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of preparing the compounds of the invention are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中r，q，R，R2，R3，R4，R5a，R5b，R5c，R6a，R6b，R6c，R7，R8和R9在本文中描述为单立体异构体 或作为立体异构体或其药学上可接受的盐，溶剂合物，包合物，多晶型物，铵离子，N-氧化物或前药的混合物; 其是白三烯A4水解酶抑制剂，因此可用于治疗炎症性疾病。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US08802863B2

公开(公告)日：2014-08-12

申请号：US13699451

申请日：2011-05-18

申请人： Brian W. Budzik ,  Steven L. Colletti ,  Darla Danile Seifried ,  Matthew G. Stanton ,  Lu Tian

发明人： Brian W. Budzik ,  Steven L. Colletti ,  Darla Danile Seifried ,  Matthew G. Stanton ,  Lu Tian

IPC分类号： C07D263/14 ,  C07C215/24

CPC分类号： A61K47/18 ,  A61K31/713 ,  C07C217/28 ,  C07C217/40 ,  C07D263/14 ,  C12N15/87

摘要： The instant invention provides for novel cationic lipids that can be used in combination with other lipid components such as cholesterol and PEG-lipids to form lipid nanoparticles with oligonucleotides. It is an object of the instant invention to provide a cationic lipid scaffold that is more efficacious than traditional cationic lipids. The present invention employs amino alcohols to enhance the efficiency of in vivo delivery of siRNA.

摘要翻译： 本发明提供了可以与其它脂质组分如胆固醇和PEG-脂质组合使用以与寡核苷酸形成脂质纳米颗粒的新型阳离子脂质。 本发明的目的是提供比传统阳离子脂质更有效的阳离子脂质支架。 本发明使用氨基醇来提高siRNA的体内递送效率。

公开(公告)号：US20130189246A1

公开(公告)日：2013-07-25

申请号：US13509712

申请日：2010-11-05

申请人： Konstantin Petrukhin

发明人： Konstantin Petrukhin

IPC分类号： A61K31/192 ,  C07D263/14 ,  C07D277/10 ,  A61K45/06 ,  A61K31/535 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  C07D265/06 ,  C07D213/65

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/08 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  C07D213/65 ,  C07D263/14 ,  C07D265/06 ,  C07D277/10 ,  A61K2300/00

摘要： Provided are compositions and methods for treatment of ophthalmic conditions, such as retinal detachment and age-related macular degeneration. Various fluorenone derivatives described herein can stimulate fluid removal from the subretinal space and down-regulate reactive gliosis. Administration of compounds described herein can provide an alternative or an adjunct to an invasive procedure to reattach the retina.

摘要翻译： 提供了用于治疗眼部病症的组合物和方法，例如视网膜脱离和年龄相关性黄斑变性。 本文所述的各种芴酮衍生物可以刺激从视网膜下空间移除的液体并且下调反应性胶质增生。 本文所述的化合物的施用可以提供重新附着视网膜的侵入性手术的替代或辅助。

公开(公告)号：US20130058990A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：US13634194

申请日：2011-03-07

申请人： Herve Richard ,  Benoit Muller

发明人： Herve Richard ,  Benoit Muller

IPC分类号： A61K8/49 ,  A61K8/42 ,  A61K8/44 ,  A61K8/46 ,  A61K8/11 ,  C07D295/145 ,  C07C229/46 ,  C07C317/48 ,  C07D277/04 ,  C07D263/06 ,  C07D211/46 ,  A61Q17/04 ,  C07C309/18

CPC分类号： A61K8/35 ,  A61K8/40 ,  A61K8/41 ,  A61K8/44 ,  A61K8/46 ,  A61K8/466 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4926 ,  A61Q17/04 ,  C07C229/30 ,  C07C229/46 ,  C07C255/30 ,  C07C255/31 ,  C07C309/12 ,  C07C309/14 ,  C07C309/15 ,  C07C309/22 ,  C07C309/23 ,  C07C317/48 ,  C07C2601/16 ,  C07D211/46 ,  C07D263/14 ,  C07D277/10

摘要： The present invention relates to a cosmetic composition containing a combination i) of at least one screening agent of the dibenzoylmethane derivative type and ii) of at least one particular hydrophilic or water-soluble merocyanin UV-screening agent, especially corresponding to one of the formulae (I) or (II) below: in which at least one or two of the radicals contain: either an alkylsulfonate radical in its acid or salified form, or one or two hydroxyl radicals. The invention also relates to a process for the radiation-photostabilization of at least one screening agent of the dibenzoylmethane derivative type with an effective amount of at least one particular hydrophilic or water-soluble merocyanin UV-screening agent, especially corresponding to one of the formulae (I) or (II).

摘要翻译： 本发明涉及包含至少一种二苯甲酰甲烷衍生物类型的筛选剂的组合i）和ii）至少一种特别亲水或水溶性的花青素UV-筛选剂的化妆品组合物，特别是对应于式 （I）或（II）：其中至少一个或两个基团含有：其酸或盐化形式的烷基磺酸根基团或一个或两个羟基基团。 本发明还涉及至少一种二苯甲酰甲烷衍生物类型的筛选剂与有效量的至少一种特别的亲水或水溶性的花青素UV-筛选剂的辐射光稳定化方法，特别是对应于式 （I）或（II）。