公开(公告)号：US07932273B2

公开(公告)日：2011-04-26

申请号：US12022655

申请日：2008-01-30

申请人： Rolf Schmid ,  Peter Sieger ,  Rainer Sobotta

发明人： Rolf Schmid ,  Peter Sieger ,  Rainer Sobotta

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12

摘要： Ethyl 3-[(2-{[4-(hexyloxycarbonylaminoiminomethyl)phenylamino]methyl}-1-methyl-1H-benzimidazole-5-carbonyl)pyridin-2-ylamino]propionate methanesulfonate in the crystalline modifications I and II and as the hemihydrate and the use thereof as a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 3 - [（2 - {[4-（己氧基羰基氨基亚氨基甲基）苯基氨基]甲基} -1-甲基-1H-苯并咪唑-5-羰基）吡啶-2-基氨基]丙酸甲磺酸酯在晶体修饰I和II中，作为半水合物 及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US07511147B2

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：US11178193

申请日：2005-07-08

申请人： Franz-Dietrich Klingler ,  Rainer Sobotta

发明人： Franz-Dietrich Klingler ,  Rainer Sobotta

IPC分类号： C07D211/20

CPC分类号： C07D211/32

摘要： The present invention relates to a shortened process for preparing L-lobeline by rhodium-catalysed asymmetric hydrogenation on an industrial scale.

摘要翻译： 本发明涉及在工业规模上通过铑催化的不对称氢化制备L-小叶的缩短方法。

公开(公告)号：US06610849B2

公开(公告)日：2003-08-26

申请号：US10160702

申请日：2002-06-03

申请人： Rainer Sobotta ,  Armin Rapp

发明人： Rainer Sobotta ,  Armin Rapp

IPC分类号： C07D45106

CPC分类号： C07D451/06 ,  C07D451/10

摘要： A process for preparing tropenol (I) or an acid addition salt thereof, the process comprising: (a) reducing a scopine ester of formula (II)  wherein R is C1-C4-alkyl or C1-C4-alkylene-phenyl, each optionally substituted by hydroxy or C1-C4-alkoxy, or an acid addition salt or hydrate thereof, using zinc in a suitable solvent in the presence of an activating metal salt; and (b) saponifying the product of (a) using a suitable base to obtain the tropenol of formula (I) or the acid addition salt thereof.

摘要翻译： 一种制备托品醇（I）或其酸加成盐的方法，所述方法包括：（a）还原式（II）的莨菪碱，其中R是C 1 -C 4 - 烷基或C 1 -C 4亚烷基 - 苯基，各自任选取代 羟基或C 1 -C 4 - 烷氧基，或其酸加成盐或水合物，在活化金属盐的存在下，在合适的溶剂中使用锌; 和（b）使用合适的碱使（a）的产物皂化，得到式（I）的妥尔醇或其酸加成盐。

公开(公告)号：US5527923A

公开(公告)日：1996-06-18

申请号：US434225

申请日：1995-05-04

申请人： Franz D. Klingler ,  Rainer Sobotta

发明人： Franz D. Klingler ,  Rainer Sobotta

IPC分类号： C07D207/08 ,  B01J23/44 ,  C07B61/00 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16

CPC分类号： C07D207/12 ,  C07D207/16

摘要： The present invention relates to a new process for preparing enantiomerically pure diarylprolinols, especially (R)-(+)- or (S)-(-)-2-(diphenylhydroxymethyl)-pyrrolidine (R)-(+)- or (S)-(-)-.alpha.,.alpha.-diphenyl-(2-pyrrolidinyl)-methanol) starting from proline.

摘要翻译： 本发明涉及制备对映体纯的二芳基丙醇，特别是（R） - （+） - 或（S） - （ - ） - 2-（二苯基羟甲基） - 吡咯烷（R） - （+） - 或（S ） - （ - ） - α，α-二苯基 - （2-吡咯烷基） - 甲醇）。

公开(公告)号：US08455650B2

公开(公告)日：2013-06-04

申请号：US13351621

申请日：2012-01-17

申请人： Wolgang Broeder ,  Rainer Sobotta

发明人： Wolgang Broeder ,  Rainer Sobotta

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The invention relates to a process for preparing the compound of formula 1, a valuable intermediate product in the synthesis of the pharmaceutical active substance dabigatran etexilate.

摘要翻译： 本发明涉及制备式1化合物的方法，该化合物是合成药物活性物质达比加群酯的有价值的中间产物。

公开(公告)号：US20120116089A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13351621

申请日：2012-01-17

申请人： Wolfgang BROEDER ,  Rainer SOBOTTA

发明人： Wolfgang BROEDER ,  Rainer SOBOTTA

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The invention relates to a process for preparing the compound of formula 1, a valuable intermediate product in the synthesis of the pharmaceutical active substance dabigatran etexilate.

摘要翻译： 本发明涉及制备式1化合物的方法，该化合物是合成药物活性物质达比加群酯的有价值的中间产物。

公开(公告)号：US20060014967A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US11181289

申请日：2005-07-14

申请人： Rainer Sobotta ,  Hans-Peter Ignatow

发明人： Rainer Sobotta ,  Hans-Peter Ignatow

IPC分类号： C07D311/84

CPC分类号： C07D311/86

摘要： The invention relates to a process for obtaining and purifying pure α-mangostin from the rind of the fruit (mangosteen) of Garcinia mangostana.

摘要翻译： 本发明涉及一种从芒果（Garcinia mangostana）的果实（山竹果皮）中获得和纯化纯α-豆蔻糖苷的方法。

公开(公告)号：US20060014791A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US11178193

申请日：2005-07-08

申请人： Franz-Dietrich Klingler ,  Rainer Sobotta

发明人： Franz-Dietrich Klingler ,  Rainer Sobotta

IPC分类号： A61K31/455 ,  C07D211/20 ,  C07F15/00

CPC分类号： C07D211/32

摘要： The present invention relates to a shortened process for preparing L-lobeline by rhodium-catalysed asymmetric hydrogenation on an industrial scale.

公开(公告)号：US06476225B2

公开(公告)日：2002-11-05

申请号：US10051707

申请日：2002-01-17

申请人： Rainer Sobotta ,  Armin Rapp

发明人： Rainer Sobotta ,  Armin Rapp

IPC分类号： C07D4922

CPC分类号： C07D491/14

摘要： A process for purifying 20(S)-camptothecin, the process comprising: (a) combining an aqueous base and a starting material containing 20(S)-camptothecin to convert the lactone ring of the 20(S)-camptothecin into a carboxylate salt; (b) hydrogenating to the product of step (a) in the presence of a transition metal catalyst; (c) acidifying the aqueous phase of the product of step (b) to form 20(S)-camptothecin crystals; (d) adding at least one polar aprotic solvent to the product of step (c); and (e) separating off the purified 20(S)-camptothecin crystals.

摘要翻译： 一种纯化20（S） - 喜树碱的方法，该方法包括：（a）将含水的碱和含有20（S） - 喜树碱的原料混合，将20（S） - 喜树碱的内酯环转化为羧酸盐 （b）在过渡金属催化剂的存在下氢化成步骤（a）的产物;（c）酸化步骤（b）的产物的水相以形成20（S） - 喜树碱晶体;（d） 向步骤（c）的产物中加入至少一种极性非质子溶剂; 和（e）分离纯化的20（S） - 喜树碱晶体。

公开(公告)号：US5627272A

公开(公告)日：1997-05-06

申请号：US301099

申请日：1994-09-06

申请人： Rainer Sobotta ,  Franz Dietrich Klinger ,  Heinrich Schneider

发明人： Rainer Sobotta ,  Franz Dietrich Klinger ,  Heinrich Schneider

IPC分类号： C07H1/00 ,  B01J27/12 ,  C07B61/00 ,  C07H9/04

CPC分类号： C07H9/04

摘要： A method of preparing sugar acetonides, such as for example 1,2:5,6-Di-O-isopropylidene-.alpha.-D-glucofuranose, by reacting the corresponding sugar, e.g. D-(+)-glucose, with acetone in the presence of a Lewis acid and a carboxylic acid derivative of general formula ##STR1## wherein X is a leaving group which may be readily replaced by a hydroxyl group.

摘要翻译： 通过使相应的糖例如1,2-二氧杂环己烷-β-D-吡喃葡萄糖反应制备糖类丙烯酸酯，例如1,2：5,6-二-O-异亚丙基-α-D-呋喃葡萄糖的方法。 D - （+） - 葡萄糖与丙酮在路易斯酸和通式为“IMAGE”的羧酸衍生物存在下反应，其中X是可以容易地被羟基取代的离去基团。