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    PROCESS FOR MANUFACTURE OF TELMISARTAN
    4.
    发明申请
    PROCESS FOR MANUFACTURE OF TELMISARTAN 审中-公开
    TELMISARTAN制造工艺

    公开(公告)号：US20130137878A1

    公开(公告)日：2013-05-30

    申请号：US13750551

    申请日：2013-01-25

    申请人： Norbert HAUEL ,  Rolf DACH ,  Helmut HEITGER ,  Oliver MEYER

    发明人： Norbert HAUEL ,  Rolf DACH ,  Helmut HEITGER ,  Oliver MEYER

    IPC分类号： C07D235/20

    CPC分类号： C07D235/20 ,  C07D235/18

    摘要： A process for preparing telmisartan by reacting 2-n-propyl-4-methyl-6-(1′-methylbenzimidazol-2′-yl)benzimidazole with a compound of formula (IV) wherein Z is a leaving group, to obtain the compound 2-cyano-4′-[2″-n-propyl-4″-methyl-6″-(1′″-methylbenzimidazol-2′″-yl)benzimidazol-1″-ylmethyl]biphenyl, and subsequently hydrolyzing the nitrile function to obtain the acid function.

    摘要翻译： 通过使2-正丙基-4-甲基-6-（1'-甲基苯并咪唑-2'-基）苯并咪唑与其中Z是离去基团的式（IV）化合物反应制备替米沙坦的方法，以获得化合物 2-氰基-4' - [2“ - 正丙基-4” - 甲基-6“ - （1”' - 甲基苯并咪唑-2“' - 基）苯并咪唑-1” - 基甲基]联苯 ，然后水解腈功能以获得酸功能。

    Method for the Production of 1,3-Dioxolane-2-Ones and Carboxylic Acid Esters by Means of Transacylation in Basic Reaction Conditions
    5.
    发明申请
    Method for the Production of 1,3-Dioxolane-2-Ones and Carboxylic Acid Esters by Means of Transacylation in Basic Reaction Conditions 有权
    在碱性反应条件下通过转酰胺生产1,3-二氧戊环-2-酮和羧酸酯的方法

    公开(公告)号：US20100305146A1

    公开(公告)日：2010-12-02

    申请号：US12677920

    申请日：2008-09-03

    申请人： Joerg Brandenburg ,  Rolf Dach ,  Hanfried Baltes

    发明人： Joerg Brandenburg ,  Rolf Dach ,  Hanfried Baltes

    IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D491/113 ,  A61P11/06 ,  C07D451/02 ,  C07D409/06

    CPC分类号： C07D491/10 ,  C07D317/34 ,  C07D317/72 ,  C07D409/14 ,  C07D451/10 ,  C07D451/12

    摘要： The invention relates to a method for producing 1,3-dioxolane-2-ones of general formula (3) in basic reaction conditions by reesterifying the respective ester of general formula (1) in which R1 to R5 have the meanings indicated in the claims and the description. The invention further relates to a method for producing 2-hydroxy carboxylic acid esters of general formula (5) with or without isolation of the intermediate in the form of a derivative of the 1,3-dioxolane-2-one of general formula (3) in basic reaction conditions by reesterifying the respective ester of general formula (1) in which R1, R2, and R6 have the meanings indicated in the claims and the description. The method according to the invention allows the reaction to take place in very gentle basic conditions, causing fewer secondary reactions and providing a greater yield than reactions in highly polar aprotic solvents. Acid-sensitive and/or temperature-sensitive compounds can be synthesized.

    摘要翻译： 本发明涉及在碱性反应条件下制备通式（3）的1,3-二氧戊环-2-酮的方法，该方法是将通式（1）的各酯酯化，其中R 1至R 5具有权利要求书中所示的含义 和描述。 本发明还涉及一种通式（5）的2-羟基羧酸酯的制备方法，该方法具有或不分离通式（3）的1,3-二氧戊环-2-酮衍生物形式的中间体 ）在碱性反应条件下，通过使通式（1）的相应酯重新酯化，其中R 1，R 2和R 6具有权利要求书和说明书中所示的含义。 根据本发明的方法允许反应在非常温和的碱性条件下进行，引起较少的次级反应并且提供比在高极性非质子溶剂中的反应更大的产率。 可以合成酸敏感和/或温度敏感的化合物。

    Process for manufacture of telmisartan
    7.
    发明授权
    Process for manufacture of telmisartan 有权
    替米沙坦制造方法

    公开(公告)号：US07193089B2

    公开(公告)日：2007-03-20

    申请号：US10802142

    申请日：2004-03-17

    申请人： Norbert Hauel ,  Rolf Dach ,  Helmut Heitger ,  Oliver Meyer

    发明人： Norbert Hauel ,  Rolf Dach ,  Helmut Heitger ,  Oliver Meyer

    IPC分类号： C07D235/04 ,  C07D403/04

    CPC分类号： C07D235/20 ,  C07D235/18

    摘要： A process for preparing telmisartan by reacting 2-n-propyl-4-methyl-6-(1′-methylbenzimidazol-2′-yl)benzimidazole with a compound of formula (IV) wherein Z is a leaving group, to obtain the compound 2-cyano-4′-[2″-n-propyl-4″-methyl-6″-(1′″-methylbenzimidazol-2′″-yl)benzimidazol-1″-ylmethyl]biphenyl, and subsequently hydrolyzing the nitrile function to obtain the acid function.

    摘要翻译： 通过使2-正丙基-4-甲基-6-（1'-甲基苯并咪唑-2'-基）苯并咪唑与其中Z是离去基团的式（IV）化合物反应制备替米沙坦的方法，以获得化合物 2-氰基-4' - [2“ - 正丙基-4” - 甲基-6“ - （1”' - 甲基苯并咪唑-2“' - 基）苯并咪唑-1” - 基甲基]联苯 ，然后水解腈功能以获得酸功能。

    Preparation of 1,7,'-dimethyl-2'-propyl-2,5'-bi-1H-benzimidazole
    8.
    发明申请
    Preparation of 1,7,'-dimethyl-2'-propyl-2,5'-bi-1H-benzimidazole 有权
    制备1,7'-二甲基-2'-丙基-2,5'-二-1H-苯并咪唑

    公开(公告)号：US20070037986A1

    公开(公告)日：2007-02-15

    申请号：US11485153

    申请日：2006-07-12

    申请人： Helmut Heitger ,  Juan Rodriguez-Dehli ,  Rolf Dach

    发明人： Helmut Heitger ,  Juan Rodriguez-Dehli ,  Rolf Dach

    IPC分类号： C07D403/02

    CPC分类号： C07D235/18

    摘要： A process for preparing 1,7′-dimethyl-2′-propyl-2,5′-bi-1H-benzimidazole of formula (I) reacting N-methyl-o-phenylenediamine of formula (II) or the salts thereof with 2-propyl-4-methyl-1H-benzimidazole-6-carboxylic acid of formula (III) or the salts thereof wherein the coupling and cyclization is achieved using 1,3,5-triazine and tertiary amine.

    摘要翻译： 制备式（I）的1,4-二甲基-2'-丙基-2,5-二联苯并咪唑与式（Ⅱ）的N-甲基邻苯二胺或其盐与2 - 丙基-4-甲基-1H-苯并咪唑-6-羧酸或其盐，其中偶联和环化是使用1,3,5-三嗪和叔胺实现的。

    Process for the production of epinastine hydrochloride in the high-melting crystal modification
    9.
    发明授权
    Process for the production of epinastine hydrochloride in the high-melting crystal modification 有权
    在高熔点晶体改性中生产盐酸依托斯汀的方法

    公开(公告)号：US06403790B1

    公开(公告)日：2002-06-11

    申请号：US09716355

    申请日：2000-11-20

    申请人： Rolf Dach

    发明人： Rolf Dach

    IPC分类号： C07D48704

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： A process for preparing epinastine hydrochloride of formula (I) the process comprising: (a) suspending and dissolving an epinastine base of formula (II)  in water by the addition of aqueous hydrochloric acid at a pH of ≧7; (b) extracting the aqueous solution obtained from step (a) with an organic, water-immiscible solvent; (c) removing the organic, water-immiscible solvent from the aqueous solution obtained from step (b); and (d) adjusting the pH of the aqueous solution of step (c) to ≦6 using hydrochloric acid to precipitate the product of formula (I), and then drying the product.

    摘要翻译： 制备式（I）盐酸依托斯他汀的方法，该方法包括：（a）通过加入pH => 7的盐酸水溶液将式（II）的依诺斯汀碱悬浮并溶解在水中;（b）提取 （a）获得的水溶液与有机的与水不混溶的溶剂;（c）从步骤（b）获得的水溶液中除去有机的与水不混溶的溶剂; 和（d）使用盐酸将步骤（c）的水溶液的pH调节至<= 6以沉淀式（I）的产物，然后干燥产物。

    Process for manufacture of telmisartan
    10.
    发明授权
    Process for manufacture of telmisartan 有权
    替米沙坦制造方法

    公开(公告)号：US08993778B2

    公开(公告)日：2015-03-31

    申请号：US13750551

    申请日：2013-01-25

    申请人： Norbert Hauel ,  Rolf Dach ,  Helmut Heitger ,  Oliver Meyer

    发明人： Norbert Hauel ,  Rolf Dach ,  Helmut Heitger ,  Oliver Meyer

    IPC分类号： C07D235/04 ,  C07D403/04 ,  C07D235/20 ,  C07D235/18

    CPC分类号： C07D235/20 ,  C07D235/18

    摘要： A process for preparing telmisartan by reacting 2-n-propyl-4-methyl-6-(1′-methylbenzimidazol-2′-yl)benzimidazole with a compound of formula (IV) wherein Z is a leaving group, to obtain the compound 2-cyano-4′-[2″-n-propyl-4″-methyl-6″-(1′″-methylbenzimidazol-2′″-yl)benzimidazol-1″-ylmethyl]biphenyl, and subsequently hydrolyzing the nitrile function to obtain the acid function.

    摘要翻译： 通过使2-正丙基-4-甲基-6-（1'-甲基苯并咪唑-2'-基）苯并咪唑与其中Z是离去基团的式（IV）化合物反应制备替米沙坦的方法，以获得化合物 2-氰基-4' - [2“ - 正丙基-4” - 甲基-6“ - （1”“ - 甲基苯并咪唑-2” - 基）苯并咪唑-1“ - 基甲基]联苯，然后水解腈 功能获得酸功能。