公开(公告)号：US20120123118A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13201486

申请日：2010-02-22

申请人： Rolf Dach ,  Xiangrui Jiang ,  Jingshan Shen ,  Jin Suo ,  Yi Zhu

发明人： Rolf Dach ,  Xiangrui Jiang ,  Jingshan Shen ,  Jin Suo ,  Yi Zhu

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D239/557

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D239/557

摘要： Subject of the present invention is a new improved process for the preparation of nitroorotic acid via nitration of orotic acid.

摘要翻译： 本发明的主题是通过乳清酸硝化制备硝酸根酸的新的改进方法。

公开(公告)号：US08513413B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US13201486

申请日：2010-02-22

申请人： Rolf Dach ,  Xiangrui Jiang ,  Jingshan Shen ,  Jin Suo ,  Yi Zhu

发明人： Rolf Dach ,  Xiangrui Jiang ,  Jingshan Shen ,  Jin Suo ,  Yi Zhu

IPC分类号： C07D239/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D239/557

摘要： Subject of the present invention is a new improved process for the preparation of nitroorotic acid via nitration of orotic acid.

摘要翻译： 本发明的主题是通过乳清酸硝化制备硝酸根酸的新的改进方法。

公开(公告)号：US09249084B2

公开(公告)日：2016-02-02

申请号：US13982733

申请日：2012-01-31

申请人： Qiang Zhang ,  Rongxia Zhang ,  Guanghui Tian ,  Jianfeng Li ,  Fuqiang Zhu ,  Xiangrui Jiang ,  Jingshan Shen

发明人： Qiang Zhang ,  Rongxia Zhang ,  Guanghui Tian ,  Jianfeng Li ,  Fuqiang Zhu ,  Xiangrui Jiang ,  Jingshan Shen

IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C59/64 ,  C07C235/34 ,  C07C309/75 ,  C07C309/66 ,  C07C43/225 ,  C07D263/26 ,  C07C17/16 ,  C07C215/54 ,  C07C217/62 ,  C07C309/73 ,  C07D263/52 ,  C07C43/23 ,  C07C59/68 ,  C07C41/26

CPC分类号： C07C235/34 ,  C07C17/16 ,  C07C41/26 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C213/02 ,  C07C215/54 ,  C07C217/62 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C309/75 ,  C07D263/26 ,  C07D263/52 ,  Y02P20/582 ,  C07C22/04

摘要： The present invention relates to a (2R,3R)-3-(3-substituted phenyl)-2-methyl n-pentanamide compounds as shown in the formula I and the preparation method thereof, wherein, the substituents are as defined in the specification, the present invention further relates to a use of the above compounds for the preparation of tapentadol II or its pharmaceutically acceptable salt, and the intermediates involved in the preparation process.

摘要翻译： 本发明涉及式I所示的（2R，3R）-3-（3-取代苯基）-2-甲基正戊酰胺化合物及其制备方法，其中取代基如本说明书中所定义 ，本发明还涉及上述化合物在制备他喷他多II或其药学上可接受的盐中的用途，以及参与制备方法的中间体。

公开(公告)号：US20130303760A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：US13945011

申请日：2013-07-18

申请人： Rolf DACH ,  Xiangrui JIANG ,  Jingshan SHEN ,  Jin SUO ,  Yi ZHU

发明人： Rolf DACH ,  Xiangrui JIANG ,  Jingshan SHEN ,  Jin SUO ,  Yi ZHU

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D239/557

摘要： Subject of the present invention is a new improved process for the preparation of nitroorotic acid via nitration of orotic acid.

摘要翻译： 本发明的主题是通过乳清酸硝化制备硝酸根酸的新的改进方法。

公开(公告)号：US09527849B2

公开(公告)日：2016-12-27

申请号：US14238790

申请日：2012-08-14

申请人： Jianfeng Li ,  Guanghui Tian ,  Zhen Wang ,  Jin Suo ,  Xiangrui Jiang ,  Zheng Liu ,  Xiaojun Yang ,  Zhu Xie ,  Xianguo Zhao ,  Weiliang Zhu ,  Hualiang Jiang ,  Jingshan Shen

发明人： Jianfeng Li ,  Guanghui Tian ,  Zhen Wang ,  Jin Suo ,  Xiangrui Jiang ,  Zheng Liu ,  Xiaojun Yang ,  Zhu Xie ,  Xianguo Zhao ,  Weiliang Zhu ,  Hualiang Jiang ,  Jingshan Shen

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P15/10 ,  A61P13/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P27/06 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07B2200/13

摘要： The present invention relates to new salts of pyrazolopyrimidinone represented by formula (I), and pharmaceutically acceptable polymorph, solvate, hydrate, dehydrate, co-crystallization, anhydrous, or amorphous form thereof, the pharmaceutical compositions, and a pharmaceutical unit dosage form containing the same, wherein x represents organic or inorganic acids, preferable maleic acid, succinic acid, methanesulfonic acid, hydrochloric acid, etc. The invention further relates to co-crystals or complexes of compounds of pyrazolopyrimidinone and pharmaceutical compositions containing the same. The present invention also relates to a process for the preparation, use thereof and pharmaceutical preparation containing the salts or crystalline forms.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的吡唑并嘧啶酮的新盐及其药学上可接受的多晶型物，溶剂化物，水合物，脱水，共结晶，无水或无定形形式，药物组合物和含有 相同的，其中x表示有机或无机酸，优选的马来酸，琥珀酸，甲磺酸，盐酸等。本发明还涉及吡唑并嘧啶酮化合物的共晶或络合物和含有它们的药物组合物。 本发明还涉及其制备方法，使用方法和含有盐或结晶形式的药物制剂。

公开(公告)号：US20120277448A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：US13520117

申请日：2010-11-25

申请人： Xiangrui Jiang ,  Lijun Guo ,  Yiru Dai ,  Jianfeng Li ,  Jin Suo ,  Rongxia Zhang ,  Zheng Liu

发明人： Xiangrui Jiang ,  Lijun Guo ,  Yiru Dai ,  Jianfeng Li ,  Jin Suo ,  Rongxia Zhang ,  Zheng Liu

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07J9/00

CPC分类号： C07J41/0011 ,  C07J9/005 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0027 ,  Y02P20/55

摘要： A method for preparing 3β-arachidylamido-7α,12α,5β-cholan-24-carboxylic acid represented by the following formula V is disclosed, which includes the following steps: converting cholic acid to the compound of formula III by acylation reaction and azidation reaction, reducing the compound of formula III to the compound of formula IV and in the end acylating the compound of formula IV with arachidoyl chloride to get the compound of formula V. The method avoids the use of protection groups.

摘要翻译： 公开了一种制备由下式V表示的3'- bgr-酰胺基酰胺基-7α，12α，5'- b-胆碱-24-羧酸的方法，其包括以下步骤：通过酰化反应将胆酸转化为式III化合物， 叠氮化反应，将式III化合物还原成式Ⅳ化合物，最后用芳ido酰氯酰化式Ⅳ化合物，得到式Ⅴ化合物。该方法避免使用保护基团。