公开(公告)号：US08829001B2

公开(公告)日：2014-09-09

申请号：US13123368

申请日：2009-09-28

申请人： Jin Li ,  Rifang Yang ,  Rui Song ,  Hui Zhu ,  Ning Wu ,  Liuhong Yun ,  Ruibin Su ,  Rusheng Zhao

发明人： Jin Li ,  Rifang Yang ,  Rui Song ,  Hui Zhu ,  Ning Wu ,  Liuhong Yun ,  Ruibin Su ,  Rusheng Zhao

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to a novel piperazine derivative represented by Formula I having an activity for regulating dopamine D3 receptor, stereoisomers thereof, pharmaceutically acceptable salts or solvates, and a pharmaceutical composition comprising the compound, a process for preparing the same, and use thereof in the prevention or treatment of a disease associated with central nervous system dysfunction, such as Parkinson's disease, schizophrenia, drug addiction and relapse, as well as kidney protection and immunoregulation, or as a tool for researching D3R function or diseases associated with D3R dysfunction.

摘要翻译： 本发明涉及由式I表示的具有调节多巴胺D3受体活性的新型哌嗪衍生物，其立体异构体，药学上可接受的盐或溶剂合物，以及包含该化合物的药物组合物，其制备方法及其用途 预防或治疗与中枢神经系统功能障碍相关的疾病，例如帕金森病，精神分裂症，药物成瘾和复发，以及肾脏保护和免疫调节，或用作研究D3R功能或与D3R功能障碍相关的疾病的工具。

公开(公告)号：US07560473B2

公开(公告)日：2009-07-14

申请号：US10466712

申请日：2002-01-21

申请人： Hai Wang ,  Liuhong Yun ,  Huasong Feng ,  Fulin Li ,  Xingchun Tang ,  Huamei He ,  Rifang Yang ,  Wenyu Cui ,  Qixiu Gao ,  Gang Hu ,  Rusheng Zhao ,  Wei Liu ,  Chaoliang Long ,  Lin Wang ,  Xinqiang Lu ,  Lijun Liu ,  Yuan Yan

发明人： Hai Wang ,  Liuhong Yun ,  Huasong Feng ,  Fulin Li ,  Xingchun Tang ,  Huamei He ,  Rifang Yang ,  Wenyu Cui ,  Qixiu Gao ,  Gang Hu ,  Rusheng Zhao ,  Wei Liu ,  Chaoliang Long ,  Lin Wang ,  Xinqiang Lu ,  Lijun Liu ,  Yuan Yan

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/405 ,  C07C211/00 ,  C07D211/70 ,  C07D209/18

CPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/13 ,  C07C211/08

摘要： The present invention provides amine derivatives represented by formula I, its isomers, racemes or optical isomers, pharmaceutical salts thereof, its amides or esters, pharmaceutical compositions containing said compounds and the preparation methods thereof. The invention also relates to the use of the above mentioned compounds in the preparation of drugs for the prophylaxis or treatment of cardiovascular diseases, diabetes, bronchial and urinary smooth muscle spasm as well as ischemic and anoxic nerve injury. The above compounds can be used to treat hypertension, angina diaphragmatic, myocardial infarction, congestive heart failure, arrhythmia, diabetes, spasmodic bronchial diseases, spasmodic bladder or ureter diseases, and depression.

摘要翻译： 本发明提供由式I表示的胺衍生物，其异构体，消旋体或光学异构体，其药用盐，其酰胺或酯，含有所述化合物的药物组合物及其制备方法。 本发明还涉及上述化合物在制备用于预防或治疗心血管疾病，糖尿病，支气管和尿平滑肌痉挛以及缺血性和缺氧性神经损伤的药物中的用途。 上述化合物可用于治疗高血压，心绞痛，心肌梗塞，充血性心力衰竭，心律失常，糖尿病，痉挛性支气管疾病，痉挛性膀胱或输尿管疾病以及抑郁症。

公开(公告)号：US08921563B2

公开(公告)日：2014-12-30

申请号：US13697857

申请日：2011-04-08

申请人： Yunfeng Li ,  Rifang Yang ,  Youzhi Zhang ,  Yongzhen Li ,  Zengliang Jin ,  Peng Li ,  Li Yuan ,  Liuhong Yun ,  Nan Zhao ,  Cheng Zhang ,  Xiaodan Xu ,  Rusheng Zhao ,  Hongxia Chen ,  Rui Xue ,  Juanjuan Qin ,  Zhenzhen Wang ,  Jiazhi Yao

发明人： Yunfeng Li ,  Rifang Yang ,  Youzhi Zhang ,  Yongzhen Li ,  Zengliang Jin ,  Peng Li ,  Li Yuan ,  Liuhong Yun ,  Nan Zhao ,  Cheng Zhang ,  Xiaodan Xu ,  Rusheng Zhao ,  Hongxia Chen ,  Rui Xue ,  Juanjuan Qin ,  Zhenzhen Wang ,  Jiazhi Yao

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  C07D211/68 ,  C07D239/02 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/06

摘要： Provided are N-[(4-hydroxypiperidin-4-yl)methyl]pyridin-2(1H)-one derivatives represented by formula I, stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The above compounds have the dual activities of 5-hydroxytryptamine 1A receptor ligand and selective serotonin reuptake inhibitor. The preparation methods of the above compounds, the uses of these compounds for the prevention or treatment of nervous system diseases related to 5-hydroxytryptamine system dysfunction and the pharmaceutical compositions containing these compounds are also provided.

摘要翻译： 提供由式I表示的N - [（4-羟基哌啶-4-基）甲基]吡啶-2（1H） - 酮衍生物，其立体异构体，药学上可接受的盐或溶剂合物。 上述化合物具有5-羟色胺1A受体配体和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的双重活性。 还提供了上述化合物的制备方法，这些化合物用于预防或治疗与5-羟色胺系统功能障碍有关的神经系统疾病的用途和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20130231369A1

公开(公告)日：2013-09-05

申请号：US13697857

申请日：2011-04-08

申请人： Yunfeng Li ,  Rifang Yang ,  Youzhi Zhang ,  Yongzhen Li ,  Zengliang Jin ,  Peng Li ,  Li Yuan ,  Liuhong Yun ,  Nan Zhao ,  Cheng Zhang ,  Xiaodan Xu ,  Rusheng Zhao ,  Hongxia Chen ,  Rui Xue ,  Juanjuan Qin ,  Zhenzhen Wang ,  Jiazhi Yao

发明人： Yunfeng Li ,  Rifang Yang ,  Youzhi Zhang ,  Yongzhen Li ,  Zengliang Jin ,  Peng Li ,  Li Yuan ,  Liuhong Yun ,  Nan Zhao ,  Cheng Zhang ,  Xiaodan Xu ,  Rusheng Zhao ,  Hongxia Chen ,  Rui Xue ,  Juanjuan Qin ,  Zhenzhen Wang ,  Jiazhi Yao

IPC分类号： C07D401/06

CPC分类号： C07D401/06

摘要： Provided are N-[(4-hydroxypiperidin-4-yl)methyl]pyridin-2(1H)-one derivatives represented by formula I, stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The above compounds have the dual activities of 5-hydroxytryptamine 1A receptor ligand and selective serotonin reuptake inhibitor. The preparation methods of the above compounds, the uses of these compounds for the prevention or treatment of nervous system diseases related to 5-hydroxytryptamine system dysfunction and the pharmaceutical compositions containing these compounds are also provided.

摘要翻译： 提供由式I表示的N - [（4-羟基哌啶-4-基）甲基]吡啶-2（1H） - 酮衍生物，其立体异构体，药学上可接受的盐或溶剂合物。 上述化合物具有5-羟色胺1A受体配体和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的双重活性。 还提供了上述化合物的制备方法，这些化合物用于预防或治疗与5-羟色胺系统功能障碍有关的神经系统疾病的用途和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20110319423A1

公开(公告)日：2011-12-29

申请号：US13123368

申请日：2009-09-28

申请人： Jin Li ,  Rifang Yang ,  Rui Song ,  Hui Zhu ,  Ning Wu ,  Liuhong Yun ,  Ruibin Su ,  Rusheng Zhao

发明人： Jin Li ,  Rifang Yang ,  Rui Song ,  Hui Zhu ,  Ning Wu ,  Liuhong Yun ,  Ruibin Su ,  Rusheng Zhao

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P25/18 ,  A61P13/12 ,  A61P25/36 ,  A61P25/22 ,  A61P15/10 ,  C07D417/12 ,  A61P25/16

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to a novel piperazine derivative represented by Formula I having an activity for regulating dopamine D3 receptor, stereoisomers thereof, pharmaceutically acceptable salts or solvates, and a pharmaceutical composition comprising the compound, a process for preparing the same, and use thereof in the prevention or treatment of a disease associated with central nervous system dysfunction, such as Parkinson's disease, schizophrenia, drug addiction and relapse, as well as kidney protection and immunoregulation, or as a tool for researching D3R function or diseases associated with D3R dysfunction.

摘要翻译： 本发明涉及由式I表示的具有调节多巴胺D3受体活性的新型哌嗪衍生物，其立体异构体，药学上可接受的盐或溶剂合物，以及包含该化合物的药物组合物，其制备方法及其用途 预防或治疗与中枢神经系统功能障碍相关的疾病，例如帕金森病，精神分裂症，药物成瘾和复发，以及肾脏保护和免疫调节，或用作研究D3R功能或与D3R功能障碍相关的疾病的工具。