公开(公告)号：US20080096830A1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：US11813882

申请日：2006-01-13

申请人： Mladen Mercep ,  Milan Mesic ,  Stribor Markovic ,  Dijana Pesic ,  Ivana Landek ,  Marijana Komac ,  Oresta Stegic ,  Selvira Selmani ,  Linda Tomaskovic ,  Mihailo Banjanac

发明人： Mladen Mercep ,  Milan Mesic ,  Stribor Markovic ,  Dijana Pesic ,  Ivana Landek ,  Marijana Komac ,  Oresta Stegic ,  Selvira Selmani ,  Linda Tomaskovic ,  Mihailo Banjanac

IPC分类号： A61K31/7052 ,  A61K31/395 ,  A61P29/00 ,  C07D495/04 ,  C07H17/08 ,  C07D498/04 ,  A61P37/00 ,  A61K31/424

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates (a) to new compounds represented by Formula I: wherein M represents a macrolide subunit (macrolide moiety) derived from macrolide possessing the property of accumulation in inflammatory cells, D represents a dibenzo[e,h]azulene subunit with anti-inflammatory, analgesic and/or antipyretic activity and L represents a linking group covalently linking M and D; (b) to their pharmacologically acceptable salts, prodrugs and solvates, (c) to processes and intermediates for their preparation, and (d) to their use in the treatment of inflammatory diseases and conditions in humans and animals.

摘要翻译： 本发明涉及（a）由式I表示的新化合物：其中M表示衍生自具有炎症细胞积累性质的大环内酯的大环内酯亚单位（大环内酯部分），D表示具有抗体的二苯并[e，h]薁亚基 炎症，止痛和/或解热活性，L表示共价连接M和D的连接基团; （b）其药理学上可接受的盐，前药和溶剂化物，（c）其制备方法和中间体，和（d）其用于治疗人和动物的炎性疾病和病症。

公开(公告)号：US20090048221A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US11718505

申请日：2005-10-27

申请人： Mladen Mercep ,  Milan Mesic ,  Linda Tomaskovic ,  Stribor Markovic ,  Visnja Poljak ,  Gordana Sijan ,  Selvira Selmani

发明人： Mladen Mercep ,  Milan Mesic ,  Linda Tomaskovic ,  Stribor Markovic ,  Visnja Poljak ,  Gordana Sijan ,  Selvira Selmani

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J43/00 ,  A61K31/4155 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4427 ,  C07D267/00

CPC分类号： C07J43/003 ,  C07D267/00 ,  C07D413/12

摘要： Compounds represented by Formula I: wherein M represents a macrolide subunit of the substructure VIII: L represents the chain of the substructure IX or XIII: —X1—(CH2)m-Q-(CH2)n—X2—  IX —X1—(CH2)m—V—(CH2)p-Q-(CH2)n—X2—  XIII and Z represents a steroid or nonsteroidal subunit derived from steroid or nonsteroidal (NSAID) drugs with anti-inflammatory activity are disclosed. Pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds, processes and intermediates for their preparation, as well as to the improved therapeutic action and the use in the treatment of inflammatory diseases and conditions in humans and animals are also disclosed.

摘要翻译： 由式I表示的化合物：其中M表示亚结构VIII的大环内酯亚单位：L表示亚结构IX或XIII的链：<？在线公式描述=“在线公式”end =“lead”→> -X1-（CH2）mQ-（CH2）n-X2-IX <？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？> <？in-line-formula description =“In- - 线性公式“end =”lead“→X1-（CH2）mV-（CH2）pQ-（CH2）n-X2-XIII <？in-line-formula description =”In-line Formulas“end =”tail 并且Z表示衍生自具有抗炎活性的类固醇或非甾体（NSAID）药物的类固醇或非甾体亚基。 还公开了这些化合物的药学上可接受的盐和溶剂合物，其制备方法和中间体，以及改进的治疗作用以及用于治疗人和动物中的炎性疾病和病症的用途。