公开(公告)号：US20060178398A1

公开(公告)日：2006-08-10

申请号：US11226782

申请日：2005-09-14

申请人： Alan Adams ,  Shaei Huang ,  Jason Szewczyk

发明人： Alan Adams ,  Shaei Huang ,  Jason Szewczyk

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D261/20 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to novel LXR ligands of Formula I and pharmaceutically acceptable salts, esters and tautomers thereof, which are useful in the treatment of dyslipidemic conditions, particularly depressed levels of HDL cholesterol.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型LXR配体及其药学上可接受的盐，酯和互变异构体，其可用于治疗血脂异常状况，特别是降低的HDL胆固醇水平。

公开(公告)号：US20080004259A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：US11795189

申请日：2006-02-03

申请人： Kenneth Arrington ,  Mark Fraley ,  Robert Garbaccio ,  Shaei Huang ,  Craig Lindsley ,  Justin Steen ,  Feng Yang

发明人： Kenneth Arrington ,  Mark Fraley ,  Robert Garbaccio ,  Shaei Huang ,  Craig Lindsley ,  Justin Steen ,  Feng Yang

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  C07D211/12 ,  C07D231/56 ,  C07D243/08 ,  C07D249/04 ,  C07D257/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10

摘要： The instant invention provides for compounds which comprise substituted indolyl indazoles that inhibit CHK1 activity. The instant compounds provide a novel mechanism of action with unexpected advantageous properties; such unexpected advantageous properties may include increased cellular potency/solubility, greater selectivity, enhanced pharmacokinetic properties, lack of off target activity and so on. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting CHK1 activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供了包含抑制CHK1活性的取代的吲哚吲嗪的化合物。 本发明化合物提供具有意想不到的有利性质的新颖作用机理; 这种意想不到的有利性质可以包括增加的细胞效能/溶解度，更大的选择性，增强的药代动力学性质，缺乏目标活性等。 本发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物和通过将该化合物给予需要治疗癌症的患者来抑制CHK1活性的方法。

公开(公告)号：US20050239769A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US10522114

申请日：2003-07-21

申请人： A. Jones ,  Alan Adams ,  Ahren Green ,  Shaei Huang ,  Bruno Tse ,  Clare Gutteridge ,  Yuan Cheng

发明人： A. Jones ,  Alan Adams ,  Ahren Green ,  Shaei Huang ,  Bruno Tse ,  Clare Gutteridge ,  Yuan Cheng

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C07D261/20 ,  C07D413/02 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D261/20 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to novel LXR ligands of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts, esters and tautomers thereof, which are useful in the treatment of dyslipidemic conditions, particularly depressed levels of HDL cholesterol.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型LXR配体及其药学上可接受的盐，酯和互变异构体，其可用于治疗血脂异常状况，特别是降低的HDL胆固醇水平。

公开(公告)号：US20050014807A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10495294

申请日：2002-11-18

申请人： Alan Adams ,  Shaei Huang ,  Bruno Tse ,  A. Brian Jones

发明人： Alan Adams ,  Shaei Huang ,  Bruno Tse ,  A. Brian Jones

IPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K45/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07D261/20 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  C07D261/20 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, are novel LXR ligands and are useful in the treatment of dyslipidemic conditions, particularly depressed levels of HDL cholesterol.

摘要翻译： 式I化合物及其药学上可接受的盐和酯是新型LXR配体，可用于治疗血脂异常，特别是低密度脂蛋白胆固醇水平降低。

公开(公告)号：US20050113419A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10973715

申请日：2004-10-26

申请人： Shaei Huang ,  Alan Adams

发明人： Shaei Huang ,  Alan Adams

IPC分类号： C07D261/20 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/02 ,  A61K31/42 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D261/20 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to novel LXR ligands of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts, esters and tautomers thereof, which are useful in the treatment of dyslipidemic conditions, particularly depressed levels of HDL cholesterol.