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    N-formyl hydroxylamines compounds
    5.
    发明授权
    N-formyl hydroxylamines compounds 失效
    N-甲酰羟胺化合物

    公开(公告)号：US08044199B2

    公开(公告)日：2011-10-25

    申请号：US12476824

    申请日：2009-06-02

    申请人： Kathryn Rene Bracken ,  Simon Bushell ,  Karl Dean ,  Charles Francavilla ,  Rakesh K. Jain ,  Kwangho Lee ,  Mohindra Seepersaud ,  Lei Shu ,  Arathi Sundaram ,  Zhengyu Yuan

    发明人： Kathryn Rene Bracken ,  Simon Bushell ,  Karl Dean ,  Charles Francavilla ,  Rakesh K. Jain ,  Kwangho Lee ,  Mohindra Seepersaud ,  Lei Shu ,  Arathi Sundaram ,  Zhengyu Yuan

    IPC分类号： C07D403/02

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12

    摘要： Novel N-formyl hydroxylamine compounds of formula I: wherein R1 is hydrogen, alkyl, heteroaryl, heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl or cycloalkyl; R3 is hydrogen, halogen or alkoxy; R4 is pyridazinyl; n is 0 to 3; and wherein one or more of the ring nitrogen heteroatoms of said pyridazinyl is optionally oxidized and their derivatives are disclosed. These N-formyl hydroxylamine compounds inhibit peptidyl deformylase (PDF), an enzyme present in prokaryotes. The compounds are useful as antimicrobials and antibiotics. The compounds of the invention display selective inhibition of peptidyl deformylase versus other metalloproteinases such as MMPs. Methods of preparation and use of the compounds are also disclosed.

    摘要翻译： 式I的新型N-甲酰基羟胺化合物：其中R 1是氢，烷基，杂芳基，杂环烷基，芳基，杂芳基或环烷基; R3是氢，卤素或烷氧基; R4是哒嗪基; n为0〜3; 并且其中所述哒嗪基的一个或多个环氮杂原子被任选地氧化并且其公开了它们的衍生物。 这些N-甲酰基羟胺化合物抑制肽原甲酰化酶（PDF），一种存在于原核生物中的酶。 这些化合物可用作抗微生物剂和抗生素。 本发明的化合物显示出对其它金属蛋白酶如MMP的肽基变性酶的选择性抑制。 还公开了化合物的制备和使用方法。