公开(公告)号：US08802842B2

公开(公告)日：2014-08-12

申请号：US12892310

申请日：2010-09-28

申请人： Dirk Weber ,  Svenja Renner ,  Tobias Fiedler ,  Simone Orlich

发明人： Dirk Weber ,  Svenja Renner ,  Tobias Fiedler ,  Simone Orlich

IPC分类号： C07H1/06 ,  C07H1/08 ,  C07H15/203 ,  C07H5/02 ,  A01N43/04 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H15/203

摘要： The invention relates to a method for the preparation for a crystalline form of 1-chloro-4-(β-D-glucopyranos-1-yl)-2-[4-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-benzyl]-benzene. In addition the invention relates to a crystalline form obtainable by this method, to a pharmaceutical composition and to the use thereof for preparing medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备1-氯-4-（（R） - D-吡喃葡萄糖-1-基）-2- [4 - （（S） - 四氢呋喃-3-基氧基） - 苄基] - 苯。 此外，本发明涉及通过该方法获得的结晶形式，涉及药物组合物及其用于制备药物的用途。

公开(公告)号：US20110237789A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US12892326

申请日：2010-09-28

申请人： Dirk WEBER ,  Tobias FIEDLER ,  Christian FILSER ,  Rainer HAMM ,  Simone ORLICH ,  Matthias POST ,  Svenja RENNER ,  Xiao-Jun WANG ,  Thomas WIRTH

发明人： Dirk WEBER ,  Tobias FIEDLER ,  Christian FILSER ,  Rainer HAMM ,  Simone ORLICH ,  Matthias POST ,  Svenja RENNER ,  Xiao-Jun WANG ,  Thomas WIRTH

IPC分类号： C07H7/04

CPC分类号： C07H15/26 ,  C07D309/10 ,  C07H1/00

摘要： The present invention relates to processes for preparing a glucopyranosyl-substituted benzyl-benzene derivative of general formula III, wherein R1 is defined according to claim 1.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式III的吡喃葡萄糖基取代的苯甲基 - 苯衍生物的方法，其中R 1如权利要求1所定义。

公开(公告)号：US09024010B2

公开(公告)日：2015-05-05

申请号：US12892326

申请日：2010-09-28

申请人： Dirk Weber ,  Tobias Fiedler ,  Christian Filser ,  Rainer Hamm ,  Simone Orlich ,  Matthias Post ,  Svenja Renner ,  Xiao-Jung Wang ,  Thomas Wirth

发明人： Dirk Weber ,  Tobias Fiedler ,  Christian Filser ,  Rainer Hamm ,  Simone Orlich ,  Matthias Post ,  Svenja Renner ,  Xiao-Jung Wang ,  Thomas Wirth

IPC分类号： C07H1/00 ,  C07H3/00 ,  C08B37/00 ,  C07D309/10

CPC分类号： C07H15/26 ,  C07D309/10 ,  C07H1/00

摘要： The present invention relates to processes for preparing a glucopyranosyl-substituted benzyl-benzene derivative of general formula III, wherein R1 is defined according to claim 1.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式III的吡喃葡萄糖基取代的苯甲基 - 苯衍生物的方法，其中R 1如权利要求1所定义。

公开(公告)号：US20110237526A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US12892310

申请日：2010-09-28

申请人： Dirk Weber ,  Svenja Renner ,  Tobias Fiedler ,  Simone Orlich

发明人： Dirk Weber ,  Svenja Renner ,  Tobias Fiedler ,  Simone Orlich

IPC分类号： A61K31/7048 ,  C07H7/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07H15/203

摘要： The invention relates to a method for the preparation for a crystalline form of 1-chloro-4-(β-D-glucopyranos-1-yl)-2-[4-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-benzyl]-benzene. In addition the invention relates to a crystalline form obtainable by this method, to a pharmaceutical composition and to the use thereof for preparing medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备1-氯-4-（（R） - D-吡喃葡萄糖-1-基）-2- [4 - （（S） - 四氢呋喃-3-基氧基） - 苄基] - 苯。 此外，本发明涉及通过该方法获得的结晶形式，涉及药物组合物及其用于制备药物的用途。

公开(公告)号：US20070173517A1

公开(公告)日：2007-07-26

申请号：US11623447

申请日：2007-01-16

申请人： Thomas WIRTH ,  Jutta KROEBER ,  Thomas NICOLA ,  Armin RAPP ,  Dieter GUTHEIL ,  Simone ORLICH ,  Xiao-jun WANG ,  Dhileepkumar KRISHNAMURTHY

发明人： Thomas WIRTH ,  Jutta KROEBER ,  Thomas NICOLA ,  Armin RAPP ,  Dieter GUTHEIL ,  Simone ORLICH ,  Xiao-jun WANG ,  Dhileepkumar KRISHNAMURTHY

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4188 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D317/28 ,  C07C273/1836 ,  C07D487/04 ,  C07C275/24

摘要： Disclosed is an improved multi-step process for preparing a compound of Formula I: wherein R1 to R3 are as defined herein. The compounds of formula I inhibit the binding of human intercellular adhesion molecules to the Leukointegrins. As a result, these compounds are useful in the treatment of inflammatory and immune cell-mediated diseases.

摘要翻译： 公开了用于制备式I化合物的改进的多步法：其中R 1至R 3如本文所定义。 式I的化合物抑制人细胞间粘附分子与白血球素结合。 结果，这些化合物可用于治疗炎性和免疫细胞介导的疾病。