公开(公告)号：US07034026B2

公开(公告)日：2006-04-25

申请号：US10473788

申请日：2002-04-08

申请人： Stanley F. Barnett ,  Samuel L. Graham ,  David C. Remy

发明人： Stanley F. Barnett ,  Samuel L. Graham ,  David C. Remy

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D241/42

CPC分类号： C07D241/42

摘要： The present invention is directed to compounds comprising a 2,3-diphenylquinoxaline moiety which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention

摘要翻译： 本发明涉及包含抑制Akt（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）活性的2,3-二苯基喹喔啉部分的化合物。 本发明进一步涉及含有本发明化合物的治疗组合物和治疗癌症的方法，包括施用本发明化合物

公开(公告)号：US06958334B2

公开(公告)日：2005-10-25

申请号：US10473785

申请日：2002-04-08

申请人： Andrew Pate Owens ,  Stanley F. Barnett

发明人： Andrew Pate Owens ,  Stanley F. Barnett

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/495 ,  A01N43/58

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention is directed to compounds comprising a triazolo[4,3-b]pyridazine moiety which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention

摘要翻译： 本发明涉及包含抑制Akt（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）活性的三唑并[4,3-b]哒嗪部分的化合物。 本发明进一步涉及含有本发明化合物的治疗组合物和治疗癌症的方法，包括施用本发明化合物

公开(公告)号：US20130041133A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13639952

申请日：2011-04-04

申请人： Jeffrey G. Aaronson ,  Stanley F. Barnett ,  René Bartz ,  Steven L. Colletti ,  Vasant R. Jadhav ,  Aaron A. Momose ,  Anthony W. Shaw ,  David M. Tellers ,  Thomas J. Tucker ,  Weimin Wang ,  Yu Yuan

发明人： Jeffrey G. Aaronson ,  Stanley F. Barnett ,  René Bartz ,  Steven L. Colletti ,  Vasant R. Jadhav ,  Aaron A. Momose ,  Anthony W. Shaw ,  David M. Tellers ,  Thomas J. Tucker ,  Weimin Wang ,  Yu Yuan

IPC分类号： C07K17/00

CPC分类号： A61K31/713 ,  A61K47/554 ,  A61K47/60 ,  A61K47/64 ,  A61K47/645 ,  C07K19/00

摘要： In an embodiment the instant invention discloses a modular composition comprising 1) an oligonucleotide; 2) one or more linkers, which may be the same or different, selected from Table 1, wherein the linkers are attached to the oligonucleotide at any 3′ and/or 5′ end; 3) one or more peptides, which may be the same or different, selected from SEQ ID NOs: 1-59, wherein the peptides are attached to the linkers; and optionally one or more lipids, solubilizing groups and/or targeting ligands attached to the oligonucleotide.

摘要翻译： 在一个实施方案中，本发明公开了一种模块化组合物，其包含：1）寡核苷酸; 2）一个或多个可以相同或不同的接头，其选自表1，其中所述接头在任何3'和/或5'末端连接到寡核苷酸; 3）一种或多种可以相同或不同的选自SEQ ID NO：1-59的肽，其中肽连接于接头; 和任选的一种或多种脂质，增溶基团和/或靶向与寡核苷酸连接的配体。

公开(公告)号：US07098208B2

公开(公告)日：2006-08-29

申请号：US11234784

申请日：2005-09-23

申请人： Andrew Pate Owens ,  Stanley F. Barnett

发明人： Andrew Pate Owens ,  Stanley F. Barnett

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025

摘要： The present invention is directed to compounds comprising a triazolo[4,3-b]pyridazine moiety which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention

摘要翻译： 本发明涉及包含抑制Akt（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）活性的三唑并[4,3-b]哒嗪部分的化合物。 本发明进一步涉及含有本发明化合物的治疗组合物和治疗癌症的方法，包括施用本发明化合物

公开(公告)号：US6103487A

公开(公告)日：2000-08-15

申请号：US140557

申请日：1998-08-26

申请人： Stanley F. Barnett ,  David C. Heimbrook ,  Hans E. Huber ,  Denis R. Patrick

发明人： Stanley F. Barnett ,  David C. Heimbrook ,  Hans E. Huber ,  Denis R. Patrick

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5513 ,  A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  C12Q1/48

CPC分类号： C12Q1/48 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5513 ,  A61K38/005 ,  A61K38/05 ,  G01N2407/00 ,  G01N2500/00 ,  Y10S436/815 ,  Y10T436/15 ,  Y10T436/153333 ,  Y10T436/156666 ,  Y10T436/16

摘要： The instant invention provides for a method of inhibiting prenyl-protein transferases and treating cancer which comprises administering to a mammal a prenyl-protein transferase inhibitor which is efficacious in vivo as an inhibitor of geranylgeranyl-protein transferase type I (GGTase-I). The invention also provides for a method of inhibiting farnesyl-protein transferase and geranylgeranyl-protein transferase type I by administering a compound that is a dual inhibitor of both of those prenyl-protein transferases. The invention also provides for a method of identifying such a compound, the method comprising a modified inhibitory assay that incorporates a modulator anion that alters the in vitro potency of prenyl-protein transferase inhibitors in a way that predicts their potency in vivo, thus providing convenient identification of compounds that possess such in vivo activity.

摘要翻译： 本发明提供一种抑制异戊烯基 - 蛋白转移酶和治疗癌症的方法，其包括对哺乳动物施用作为er牛儿基anyl anyl anyl蛋白转移酶I型（GGTase-I）抑制剂的体内有效的异戊烯基 - 蛋白转移酶抑制剂。 本发明还提供了通过施用作为这些异戊烯基 - 蛋白质转移酶两者的双重抑制剂的化合物来抑制法呢基蛋白转移酶和er牛儿基ger牛蛋白转移酶I型的方法。 本发明还提供鉴定这种化合物的方法，所述方法包括修饰的抑制性测定法，其包含改变异戊烯基 - 蛋白质转移酶抑制剂的体外效力的调节剂阴离子，以预测其体内效力的方式，从而提供方便 鉴定具有这种体内活性的化合物。

公开(公告)号：US08691580B2

公开(公告)日：2014-04-08

申请号：US13639952

申请日：2011-04-04

申请人： Jeffrey G. Aaronson ,  Stanley F. Barnett ,  René Bartz ,  Steven L. Colletti ,  Vasant R. Jadhav ,  Aaron A. Momose ,  Anthony W. Shaw ,  David M. Tellers ,  Thomas J. Tucker ,  Weimin Wang ,  Yu Yuan

发明人： Jeffrey G. Aaronson ,  Stanley F. Barnett ,  René Bartz ,  Steven L. Colletti ,  Vasant R. Jadhav ,  Aaron A. Momose ,  Anthony W. Shaw ,  David M. Tellers ,  Thomas J. Tucker ,  Weimin Wang ,  Yu Yuan

IPC分类号： C07H21/02

CPC分类号： A61K31/713 ,  A61K47/554 ,  A61K47/60 ,  A61K47/64 ,  A61K47/645 ,  C07K19/00

摘要： In an embodiment the instant invention discloses a modular composition comprising 1) an oligonucleotide; 2) one or more linkers, which may be the same or different, selected from Table 1, wherein the linkers are attached to the oligonucleotide at any 3′ and/or 5′ end; 3) one or more peptides, which may be the same or different, selected from SEQ ID NOs: 1-59, wherein the peptides are attached to the linkers; and optionally one or more lipids, solubilizing groups and/or targeting ligands attached to the oligonucleotide.

摘要翻译： 在一个实施方案中，本发明公开了一种模块化组合物，其包含：1）寡核苷酸; 2）一个或多个可以相同或不同的接头，其选自表1，其中所述接头在任何3'和/或5'末端连接到寡核苷酸; 3）一种或多种可以相同或不同的选自SEQ ID NO：1-59的肽，其中肽连接于接头; 和任选的一种或多种脂质，增溶基团和/或靶向与寡核苷酸连接的配体。

公开(公告)号：US20100041666A1

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：US12603927

申请日：2009-10-22

申请人： Stanley F. Barnett ,  Deborah DeFeo-Jones ,  Kathleen M. Haskell ,  Hans E. Huber ,  Deborah D. Nahas

发明人： Stanley F. Barnett ,  Deborah DeFeo-Jones ,  Kathleen M. Haskell ,  Hans E. Huber ,  Deborah D. Nahas

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/506

摘要： Use of the N-phenyl-2-pyrimidine-amine derivatives of formula I, in which the symbols and substituents have the meaning as given herein in free form or in pharmaceutically acceptable salt form in the manufacture of a pharmaceutical composition for the treatment of anergic rhinitis, allergic dermatitis, drug allergy or food allergy, angioedema, urticaria, sudden infant death syndrome, bronchopulmonary aspergillosis, multiple sclerosis or mastocytosis;

摘要翻译： 式I的N-苯基-2-嘧啶 - 胺衍生物的用途，其中符号和取代基具有本文给出的含义，以游离形式或药学上可接受的盐形式制备用于治疗无能的药物组合物 鼻炎，过敏性皮炎，药物过敏或食物过敏，血管性水肿，荨麻疹，婴儿猝死综合征，支气管肺曲霉病，多发性硬化或肥大细胞增多症;