公开(公告)号：US09427428B2

公开(公告)日：2016-08-30

申请号：US13508186

申请日：2010-11-03

申请人： Koen Vandyck ,  Stefaan Julien Last ,  Ioannis Nicolaos Houpis ,  Pierre Jean-Marie Bernard Raboisson

发明人： Koen Vandyck ,  Stefaan Julien Last ,  Ioannis Nicolaos Houpis ,  Pierre Jean-Marie Bernard Raboisson

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  C07D403/14 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14

摘要： Inhibitors of HCV replication of formula I including stereochemically isomeric forms, and salts, solvates thereof, wherein R and R′ are, each independently, —CR1R2R3, aryl, heteroaryl or heteroC4-6cycloalkyl, whereby aryl and heteroaryl may optionally be substituted with 1 or 2 substituents selected from halo and methyl. The present invention also relates to processes for preparing said compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in HCV therapy.

摘要翻译： 式I的HCV复制抑制剂包括立体化学异构形式及其盐，溶剂合物，其中R和R'各自独立地为-CR 1 R 2 R 3，芳基，杂芳基或杂C 4-6环烷基，其中芳基和杂芳基可任选地被1或 2个选自卤素和甲基的取代基。 本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在HCV治疗中的用途。

公开(公告)号：US08084494B2

公开(公告)日：2011-12-27

申请号：US12094799

申请日：2006-11-28

申请人： Herman Augustinus De Kock ,  Tim Hugo Maria Jonckers ,  Stefaan Julien Last ,  Paul Jozef Gabriel Maria Boonants ,  Dominique Louis Nestor Ghislain Surleraux ,  Piet Tom Bert Paul Wigerinck

发明人： Herman Augustinus De Kock ,  Tim Hugo Maria Jonckers ,  Stefaan Julien Last ,  Paul Jozef Gabriel Maria Boonants ,  Dominique Louis Nestor Ghislain Surleraux ,  Piet Tom Bert Paul Wigerinck

IPC分类号： A61K31/343 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D493/04

摘要： The present invention concerns substituted aminophenylsulfonamide compounds, their use as protease inhibitors, in particular as broad-spectrum HIV protease inhibitors, processes for their preparation as well as pharmaceutical compositions and diagnostic kits comprising them. The present invention also concerns combinations of the present substituted aminophenylsulfonamide compounds with another anti-retroviral agent. It further relates to their use in assays as reference compounds or as reagents.

摘要翻译： 本发明涉及取代的氨基苯基磺酰胺化合物，它们作为蛋白酶抑制剂的用途，特别是广谱的HIV蛋白酶抑制剂，其制备方法以及包含它们的药物组合物和诊断试剂盒。 本发明还涉及本发明的取代氨基苯基磺酰胺化合物与另一种抗逆转录病毒剂的组合。 它还涉及它们在测定中作为参考化合物或作为试剂的用途。

公开(公告)号：US07803836B2

公开(公告)日：2010-09-28

申请号：US12094697

申请日：2006-11-28

申请人： Herman Augustinus De Kock ,  Tim Hugo Maria Jonckers ,  Stefaan Julien Last ,  Paul Jozef Gabriel Maria Boonants ,  Dominique Louis Nestor Ghislain Surleraux ,  Piet Tom Bert Paul Wigerinck

发明人： Herman Augustinus De Kock ,  Tim Hugo Maria Jonckers ,  Stefaan Julien Last ,  Paul Jozef Gabriel Maria Boonants ,  Dominique Louis Nestor Ghislain Surleraux ,  Piet Tom Bert Paul Wigerinck

IPC分类号： C07D405/02 ,  A61K31/4025

CPC分类号： C07D493/04

摘要： The present invention concerns substituted aminophenylsulfonamide compounds and derivatives, their use as protease inhibitors, in particular as broadspectrum HIV protease inhibitors, processes for their preparation as well as pharmaceutical compositions and diagnostic kits comprising them. The present invention also concerns combinations of the present substituted aminophenylsulfonamide compounds and derivatives with another anti-retroviral agent. It further relates to their use in assays as reference compounds or as reagents.

摘要翻译： 本发明涉及取代的氨基苯基磺酰胺化合物及其衍生物，它们作为蛋白酶抑制剂的用途，特别是作为广谱的HIV蛋白酶抑制剂，其制备方法以及包含它们的药物组合物和诊断试剂盒。 本发明还涉及本发明的取代氨基苯基磺酰胺化合物和其衍生物与另一种抗逆转录病毒剂的组合。 它还涉及它们在测定中作为参考化合物或作为试剂的用途。

公开(公告)号：US20140073642A1

公开(公告)日：2014-03-13

申请号：US14118527

申请日：2012-05-18

申请人： David McGowan ,  Pierre Jean-Marie Bernard Raboisson ,  Tim Hugo Maria Jonckers ,  Stefaan Julien Last ,  Werner Embrechts ,  Serge Maria Aloysius Pieters

发明人： David McGowan ,  Pierre Jean-Marie Bernard Raboisson ,  Tim Hugo Maria Jonckers ,  Stefaan Julien Last ,  Werner Embrechts ,  Serge Maria Aloysius Pieters

IPC分类号： C07D491/056 ,  C07D295/192 ,  C07D403/04 ,  C07D239/95 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D491/056 ,  C07D239/95 ,  C07D295/192 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04

摘要： This invention relates to quinazoline derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical compositions, and their use in therapy of disorders in which the modulation of toll-like-receptors is involved.

摘要翻译： 本发明涉及喹唑啉衍生物，其制备方法，药物组合物及其在治疗涉及toll样受体调节的病症中的用途。

公开(公告)号：US08623899B2

公开(公告)日：2014-01-07

申请号：US13389277

申请日：2010-08-06

申请人： David McGowan ,  Samuel Dominique Demin ,  Stefaan Julien Last ,  Koen Vandyck ,  Pierre Jean-Marie Bernard Raboisson

发明人： David McGowan ,  Samuel Dominique Demin ,  Stefaan Julien Last ,  Koen Vandyck ,  Pierre Jean-Marie Bernard Raboisson

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14

摘要： Inhibitors of HCV replication of formula I including stereochemically isomeric forms, and salts, hydrates, solvates thereof, wherein R and R′ have the meaning as defined herein. The present invention also relates to processes for preparing said compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use, alone or in combination with other HCV inhibitors, in HCV therapy.

摘要翻译： 式I的HCV复制抑制剂包括立体化学异构形式，以及其盐，水合物，溶剂化物，其中R和R'具有如本文所定义的含义。 本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在HCV治疗中单独或与其它HCV抑制剂组合的用途。

公开(公告)号：US08318779B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12300211

申请日：2007-05-30

申请人： Tim Hugo Maria Jonckers ,  Inge Dierynck ,  Stefaan Julien Last ,  Herman De Kock

发明人： Tim Hugo Maria Jonckers ,  Inge Dierynck ,  Stefaan Julien Last ,  Herman De Kock

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/165 ,  C07C237/14 ,  A61P31/14 ,  C07D211/72

CPC分类号： C07C311/37

摘要： The present invention concerns lysine related derivatives, their use as protease inhibitors, in particular as HIV aspartyl protease inhibitors, processes for their preparation as well as pharmaceutical compositions and diagnostic kits comprising them. The present invention also concerns combinations of the present lysine related derivatives with another anti retroviral agent. It further relates to their use in assays as reference compounds or as reagents.

摘要翻译： 本发明涉及赖氨酸相关衍生物，它们作为蛋白酶抑制剂的用途，特别是作为HIV天冬氨酰蛋白酶抑制剂，其制备方法以及包含它们的药物组合物和诊断试剂盒。 本发明还涉及本发明赖氨酸相关衍生物与另一种抗逆转录病毒剂的组合。 它还涉及它们在测定中作为参考化合物或作为试剂的用途。

公开(公告)号：US08202887B2

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：US12304990

申请日：2007-06-22

申请人： Herman De Kock ,  Tim Hugo Maria Jonckers ,  Paul Jozef Gabriel Maria Boonants ,  Stefaan Julien Last ,  Inge Dierynck ,  Judith Eva Baumeister ,  Gerben Albert Van 'T Klooster

发明人： Herman De Kock ,  Tim Hugo Maria Jonckers ,  Paul Jozef Gabriel Maria Boonants ,  Stefaan Julien Last ,  Inge Dierynck ,  Judith Eva Baumeister ,  Gerben Albert Van 'T Klooster

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/425 ,  C07D277/82 ,  C07D277/60 ,  C07D261/20

CPC分类号： C07D493/04

摘要： The present invention relates to 2-(substituted-amino)-benzothiazole sulfonamide compounds and derivatives, their use as protease inhibitors, in particular as broad-spectrum HIV protease inhibitors, processes for their preparation as well as pharmaceutical compositions and diagnostic kits comprising them. The present invention also concerns combinations of the present 2-(substituted-amino)-benzothiazole sulfonamide compounds and derivatives with another anti-retroviral agent. It further relates to their use in assays as reference compounds or as reagents.

摘要翻译： 本发明涉及2-（取代的 - 氨基） - 苯并噻唑磺酰胺化合物及其衍生物，它们作为蛋白酶抑制剂的用途，特别是作为广谱的HIV蛋白酶抑制剂，其制备方法以及包含它们的药物组合物和诊断试剂盒。 本发明还涉及本发明的2-（取代的 - 氨基） - 苯并噻唑磺酰胺化合物和其衍生物与另一种抗逆转录病毒剂的组合。 它还涉及它们在测定中作为参考化合物或作为试剂的用途。

公开(公告)号：US20120034678A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13265588

申请日：2010-04-23

申请人： Samuel Dominique Demin ,  David Mc Gowan ,  Stefaan Julien Last ,  Pierre Jean-Marie Bernard Raboisson

发明人： Samuel Dominique Demin ,  David Mc Gowan ,  Stefaan Julien Last ,  Pierre Jean-Marie Bernard Raboisson

IPC分类号： C12N7/06 ,  C07D263/32 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D403/14

摘要： Compounds of the formula I: including any possible stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt and/or solvate thereof, as well as pharmaceutical formulations and the use of compounds of formula I as HCV inhibitors.

摘要翻译： 式I的化合物：包括其任何可能的立体异构体，或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物，以及药物制剂和式I化合物作为HCV抑制剂的用途。

公开(公告)号：US20090209583A1

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：US12304990

申请日：2007-06-22

申请人： Herman De Kock ,  Tim Hugo Maria Jonckers ,  Paul Jozef Gabriel Maria Boonants ,  Stefaan Julien Last ,  Inge Dierynck ,  Judith Eva Baumeister ,  Gerben Albert Van ' T Klooster

发明人： Herman De Kock ,  Tim Hugo Maria Jonckers ,  Paul Jozef Gabriel Maria Boonants ,  Stefaan Julien Last ,  Inge Dierynck ,  Judith Eva Baumeister ,  Gerben Albert Van ' T Klooster

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  C07D417/14 ,  C12N7/06 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D493/04

摘要： The present invention relates to 2-(substituted-amino)-benzothiazole sulfonamide compounds and derivatives, their use as protease inhibitors, in particular as broad-spectrum HIV protease inhibitors, processes for their preparation as well as pharmaceutical compositions and diagnostic kits comprising them. The present invention also concerns combinations of the present 2-(substituted-amino)-benzothiazole sulfonamide compounds and derivatives with another anti-retroviral agent. It further relates to their use in assays as reference compounds or as reagents.

摘要翻译： 本发明涉及2-（取代的 - 氨基） - 苯并噻唑磺酰胺化合物及其衍生物，它们作为蛋白酶抑制剂的用途，特别是作为广谱的HIV蛋白酶抑制剂，其制备方法以及包含它们的药物组合物和诊断试剂盒。 本发明还涉及本发明的2-（取代的 - 氨基） - 苯并噻唑磺酰胺化合物和其衍生物与另一种抗逆转录病毒剂的组合。 它还涉及它们在测定中作为参考化合物或作为试剂的用途。

公开(公告)号：US08916575B2

公开(公告)日：2014-12-23

申请号：US14118527

申请日：2012-05-18

申请人： David McGowan ,  Pierre Jean-Marie Bernard Raboisson ,  Tim Hugo Maria Jonckers ,  Stefaan Julien Last ,  Werner Embrechts ,  Serge Maria Aloysius Pieters

发明人： David McGowan ,  Pierre Jean-Marie Bernard Raboisson ,  Tim Hugo Maria Jonckers ,  Stefaan Julien Last ,  Werner Embrechts ,  Serge Maria Aloysius Pieters

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/72 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D491/056 ,  C07D239/95 ,  C07D295/192 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04

摘要： This invention relates to quinazoline derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical compositions, and their use in therapy of disorders in which the modulation of toll-like-receptors is involved.

摘要翻译： 本发明涉及喹唑啉衍生物，其制备方法，药物组合物及其在治疗涉及toll样受体调节的病症中的用途。