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    Substituted oxazine and thiazine oxazolidinone antimicrobials
    2.
    发明授权
    Substituted oxazine and thiazine oxazolidinone antimicrobials 失效
    取代的恶嗪和噻嗪恶唑烷酮抗菌药

    公开(公告)号：US5880118A

    公开(公告)日：1999-03-09

    申请号：US886965

    申请日：1997-07-02

    申请人： Michael R. Barbachyn ,  Steven J. Brickner ,  Douglas K. Hutchinson

    发明人： Michael R. Barbachyn ,  Steven J. Brickner ,  Douglas K. Hutchinson

    IPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  A61K31/42

    CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

    摘要： A compound of the Formula I: ##STR1## or pharmaceutically acceptable salts thereof wherein X, R, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and n are as defined in the disclosure. The oxazine and thiazine oxazolidinone derivatives are useful antimicrobial agents effective against a number of human and veterinary pathogens, including gram-positive aerobic bacteria such as multiply-resistant staphylococci, streptococci, and enterococci as well as anaerobic organisms such as Bacteroides spp. and Clostridia spp. species, and acid-fast organisms such as Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium and Mycobacterium spp.

    摘要翻译： 式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中X，R，R 1，R 2，R 3和n如本公开所定义。 恶嗪和噻嗪恶唑烷酮衍生物是对许多人类和兽医病原体有效的有用的抗微生物剂，包括革兰氏阳性好氧细菌如耐多重耐药性葡萄球菌，链球菌和肠球菌，以及厌氧生物如拟杆菌属（Bacteroides spp）。 和梭菌属（Clostridia spp。） 物种和耐酸生物如结核分枝杆菌，鸟分枝杆菌和分枝杆菌属。

    Esters of substituted-hydroxyacetyl piperazine phenyl oxazolidinones
    3.
    发明授权
    Esters of substituted-hydroxyacetyl piperazine phenyl oxazolidinones 失效
    取代羟基乙酰哌嗪苯基恶唑烷酮的酯

    公开(公告)号：US5652238A

    公开(公告)日：1997-07-29

    申请号：US640899

    申请日：1996-05-09

    申请人： Steven J. Brickner ,  Michael R. Barbachyn ,  Douglas K. Hutchinson

    发明人： Steven J. Brickner ,  Michael R. Barbachyn ,  Douglas K. Hutchinson

    IPC分类号： C07D263/24 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/04 ,  C07D263/20 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07F9/6558 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/12 ,  C07F9/65583

    摘要： A compound of structural Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof wherein: R is --C(O)--R.sup.1, --PO.sub.3 .dbd. or --P(O)(OH).sub.2 ; R.sup.1 is C.sub.1-6 alkyl, --N(R.sup.4).sub.2, C.sub.1-6 alkyl-N(R.sup.4).sub.2, --phenyl--N(R.sup.4).sub.2, --phenyl-NHC(O)CH.sub.2 NH.sub.2, --C.sub.2 H.sub.4 -morpholinyl, pyridinyl, C.sub.1-6 alkyl-OH, C.sub.1-6 alkyl-OCH.sub.3, C.sub.1-6 alkyl C(O)CH.sub.3, --O--C.sub.1-6 alkyl-OCH.sub.3, C.sub.0-3 alkyl-piperazinyl (optionally substituted with C.sub.1-3 alkyl), imidazolyl, C.sub.1-6 alkyl-COOH, --C(CH.sub.2 OH).sub.2 CH.sub.3 ; R.sup.2 and R.sup.3 are independently selected from hydrogen or F except at least one of R.sup.2 or R.sup.3 is F; R.sup.4 are independently selected from hydrogen or C.sub.1-6 alkyl. The compounds are water soluble and are useful antimicrobial agents, effective against a number of human veterinary pathogens, including multiply-resistant staphylococci, enterococci and streptococci, as well as anerobic organisms such as bacteroides and clostridia species, and acid-fast organisms such as Mycobacterium tuberculosis.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 10582 Sec。 371日期：1996年5月9日 102（e）日期1996年5月9日PCT 1994年9月27日PCT公布。 公开号WO95 / 14684 日期：1995年6月1日结构式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中：R为-C（O）-R1，-PO3 =或-P（O）（OH）2; R1是C1-6烷基，-N（R4）2，C1-6烷基-N（R4）2， - 苯基-N（R4）2， - 苯基-NHC（O）CH2NH2，-C2H4-吗啉基，吡啶基，C1- 6烷基-OH，C 1-6烷基-OCH 3，C 1-6烷基C（O）CH 3，-O-C 1-6烷基-OCH 3，C 3-8烷基 - 哌嗪基（任选被C 1-3烷基取代），咪唑基，C 1-6烷基-COOH， -C（CH 2 OH）2 CH 3; R2和R3独立地选自氢或F，但R 2或R 3中的至少一个为F; R 4独立地选自氢或C 1-6烷基。 这些化合物是水溶性的并且是有用的抗微生物剂，其对许多人类兽用病原体有效，包括耐多重抗性葡萄球菌，肠球菌和链球菌，以及厌氧生物如细菌和梭菌，以及耐酸生物如分枝杆菌 结核。

    Antibacterial 3-(fused-ring substituted)phenyl-5.beta.-amidomethyloxazolidin-2-ones
    4.
    发明授权
    Antibacterial 3-(fused-ring substituted)phenyl-5.beta.-amidomethyloxazolidin-2-ones 失效
    抗菌3-（稠环取代）苯基-5β-酰胺基甲基恶唑烷-2-酮

    公开(公告)号：US5225565A

    公开(公告)日：1993-07-06

    申请号：US872871

    申请日：1992-04-23

    申请人： Steven J. Brickner

    发明人： Steven J. Brickner

    IPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/04

    CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/04

    摘要： The present invention relates to 3-(fused-ring substituted)phenyl-5.beta.-amidomethyloxazolidin-2-one (XXI) ##STR1## where either R.sub.2 and R.sub.4 is --H and the other of R.sub.2 and R.sub.4 taken together with R.sub.3 is --(CH.sub.2).sub.n5 --CH.dbd.CH--(CH.sub.2).sub.n6 --. Also claimed are various alkyl substituted fused ring substituted alkanones, preferred is 3-(1'-oxo-2'.alpha./.beta.-methyl-5'-indanyl)-5.beta.-(acetamidomethyl)oxazolidin-2-one. These compounds are useful as antibacterial agents.

    摘要翻译： 本发明涉及3-（稠环取代的）苯基-5β-酰胺基甲基恶唑烷-2-酮（XXI）（XXI），其中R2和R4是-H，R2和R4中的另一个与 R3是 - （CH2）n5-CH = CH-（CH2）n6-。 还要求的是各种烷基取代的稠环取代的链烷酮，优选3-（1'-氧代-2'α/β-甲基-5'-二氢化茚基）-5β-（乙酰氨基甲基）恶唑烷-2-酮。 这些化合物可用作抗菌剂。

    Tricyclic [6.5.51]-fused oxazolidinone antibacterial agents
    7.
    发明授权
    Tricyclic [6.5.51]-fused oxazolidinone antibacterial agents 失效
    三环[6.5.51] - 恶唑烷酮类抗菌剂

    公开(公告)号：US5231188A

    公开(公告)日：1993-07-27

    申请号：US882407

    申请日：1992-05-13

    申请人： Steven J. Brickner

    发明人： Steven J. Brickner

    IPC分类号： C07D498/04

    CPC分类号： C07D498/04

    摘要： The present invention involves tricyclic-fused 6-member ring oxazolidinones ##STR1## and tricyclic-fused 5-member ring oxazolidinones ##STR2## which are useful as antibacterial agents.

    摘要翻译： 本发明涉及可用作抗菌剂的三环稠合的6-元环恶唑烷酮（6-B）和三环稠合的5-元环恶唑烷酮（5）。

    Substituted 3(5'indazolyl) oxazolidin-2-ones
    8.
    发明授权
    Substituted 3(5'indazolyl) oxazolidin-2-ones 失效
    取代的3（5'-吲唑基）恶唑烷-2-酮

    公开(公告)号：US5182403A

    公开(公告)日：1993-01-26

    申请号：US872557

    申请日：1992-04-23

    申请人： Steven J. Brickner

    发明人： Steven J. Brickner

    IPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/04

    CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/04

    摘要： The present invention relates to 3 indazol substituted 5 Beta amidomethyloxazolidin-2ones, useful as antibacterial agents and to intermediates for their production.

    摘要翻译： 本发明涉及可用作抗菌剂的3吲唑取代的5β-酰氨基甲基恶唑烷酮和用于其生产的中间体。

    5'Indolinyl-5.beta.-amidomethyloxazolidin-2-ones
    9.
    发明授权
    5'Indolinyl-5.beta.-amidomethyloxazolidin-2-ones 失效
    5'-内酰胺基-5β-酰胺基甲基恶唑烷-2-酮

    公开(公告)号：US5164510A

    公开(公告)日：1992-11-17

    申请号：US655419

    申请日：1991-02-20

    申请人： Steven J. Brickner

    发明人： Steven J. Brickner

    IPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/04

    CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/04

    摘要： The present invention relates to 5'-indolinyloxazolidin-2-ones (XI) ##STR1## 3-(fused-ring) substituted)phenyl-5.beta.-amidomethyloxazolidin-2-ones (XXI) ##STR2## and 3-(nitrogen substituted)phenyl-5.beta.-amidomethyloxazolidin-2-ones (LV) which are useful as antibacterial agents and the intermediates (VI), (VII) and (VIII) useful for their production.

    摘要翻译： （XI）3-（稠环）取代的苯基-5β-酰氨基甲基恶唑烷-2-酮（XXI）本发明涉及5'-吲哚啉基恶唑烷-2-酮（XI） 和可用作抗菌剂的3-（氮取代）苯基-5β-酰胺基甲基恶唑烷-2-酮（LV）和可用于其生产的中间体（Ⅵ），（Ⅶ）和（Ⅷ））。

    Substituted oxazine and thiazine oxazolidinone antimicrobials
    10.
    发明授权
    Substituted oxazine and thiazine oxazolidinone antimicrobials 失效
    取代的恶嗪和噻嗪恶唑烷酮抗菌药

    公开(公告)号：US5688792A

    公开(公告)日：1997-11-18

    申请号：US617877

    申请日：1996-03-05

    申请人： Michael R. Barbachyn ,  Steven J. Brickner ,  Douglas K. Hutchinson

    发明人： Michael R. Barbachyn ,  Steven J. Brickner ,  Douglas K. Hutchinson

    IPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  A61K31/535

    CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

    摘要： A compound of structural Formula I: ##STR1## or pharmaceutically acceptable salts thereof wherein: X is O, S, SO, SO.sub.2, SNR.sup.10 or S(O)NR.sup.10 ; R is (a) hydrogen, (b) C.sub.1 -C.sub.8 alkyl optionally substituted with one or more of the following: F, Cl, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.8 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.8 acyloxy or --O--CH.sub.2 --Ph, (c) C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl, (d) amino, (e) C.sub.1 -C.sub.8 alkylamino, (f) C.sub.1 -C.sub.8 dialkylamino or (g) C.sub.1 -C.sub.8 alkoxy; R.sup.1 is H, except when X is O then R.sup.1 can be H, CH.sub.3, CN, CO.sub.2 H, CO.sub.2 R or (CH.sub.2).sub.m R.sup.11 (m is 1 or 2); R.sup.2 is independently H, F or Cl; R.sup.3 is H except when X is O and R.sup.1 is CH.sub.3 then R.sup.3 can be H or CH.sub.3 ; R.sup.10 is independently H, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl (optionally substituted with chloro, fluoro, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.8 alkoxy, amino, C.sub.1 -C.sub.8 alkylamino, or C.sub.1 -C.sub.8 dialkylamino) or p-toluenesulfonyl; R.sup.11 is hydrogen, OH, OR, OCOR, NH.sub.2, NHCOR or N(R.sup.10).sub.2 ; and n is 0, 1 or 2. The oxazine and thiazine oxazolidinone derivatives are useful antimicrobial agents, effective against a number of human and veterinary pathogens, including gram-positive aerobic bacteria such as multiply-resistant staphylococci, streptococci and enterococci as well as anaerobic organisms such as Bacteroides spp. and Clostridia spp. species, and acid-fast organisms such as Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium and Mycobacterium spp.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 08904 Sec。 371日期：1996年3月5日 102（e）1996年3月5日PCT PCT 1994年8月16日PCT公布。 WO95 / 07271 PCT出版物 日期：1995年3月16日结构式I化合物：其中X为O，S，SO，SO 2，SNR 10或S（O）NR 10; R为（a）氢，（b）任选被一个或多个下列基团取代的C 1 -C 8烷基：F，Cl，羟基，C 1 -C 8烷氧基，C 1 -C 8酰氧基或-O-CH 2 Ph，（c） C3-C6环烷基，（d）氨基，（e）C1-C8烷基氨基，（f）C1-C8二烷基氨基或（g）C1-C8烷氧基; R1是H，除非X是O，那么R 1可以是H，CH 3，CN，CO 2 H，CO 2 R或（CH 2）m R 11（m是1或2）; R2独立地为H，F或Cl; R3为H，但当X为O且R 1为CH 3时，R 3为H或CH 3; R 10独立地为H，C 1 -C 4烷基（任选被氯，氟，羟基，C 1 -C 8烷氧基，氨基，C 1 -C 8烷基氨基或C 1 -C 8二烷基氨基取代）或对甲苯磺酰基; R 11是氢，OH，OR，OCOR，NH 2，NHCOR或N（R 10）2; 并且n为0,1或2.恶嗪和噻嗪恶唑烷酮衍生物是有用的抗微生物剂，对许多人和兽医病原体有效，包括革兰氏阳性好氧细菌如耐多重耐药性葡萄球菌，链球菌和肠球菌以及厌氧 生物体如拟杆菌属（Bacteroides spp。） 和梭菌属（Clostridia spp。） 物种和耐酸生物如结核分枝杆菌，鸟分枝杆菌和分枝杆菌属。