公开(公告)号：US08329694B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US11993652

申请日：2006-06-22

申请人： Taro Kiyoto ,  Tadashi Tanaka ,  Yasuhiro Tsutsui ,  Junichi Ando ,  Mai Motono ,  Yasuko Kawaguchi ,  Toshiya Noguchi ,  Yasunobu Ushiki ,  Fumihito Ushiyama ,  Hiroki Urabe

发明人： Taro Kiyoto ,  Tadashi Tanaka ,  Yasuhiro Tsutsui ,  Junichi Ando ,  Mai Motono ,  Yasuko Kawaguchi ,  Toshiya Noguchi ,  Yasunobu Ushiki ,  Fumihito Ushiyama ,  Hiroki Urabe

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D215/227 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： A nitrogen-containing heterocyclic compound or pharmaceutically acceptable salt thereof represented by the general formula: which have a potent antibacterial activity and a high safety. Thus, the compounds are useful as antibacterial agents against gram-positive bacteria, gram-negative bacteria and drug resistant bacteria.

摘要翻译： 由通式表示的含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐，其具有强的抗菌活性和高安全性。 因此，这些化合物可用作抗革兰氏阳性细菌，革兰氏阴性细菌和耐药细菌的抗菌剂。

公开(公告)号：US20120214990A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13463434

申请日：2012-05-03

申请人： Taro KIYOTO ,  Tadashi Tanaka ,  Yasuhiro Tsutsui ,  Junichi Ando ,  Mai Motono ,  Yasuko Kawaguchi ,  Toshiya Noguchi ,  Yasunobu Ushiki ,  Fumihito Ushiyama ,  Hiroki Urabe

发明人： Taro KIYOTO ,  Tadashi Tanaka ,  Yasuhiro Tsutsui ,  Junichi Ando ,  Mai Motono ,  Yasuko Kawaguchi ,  Toshiya Noguchi ,  Yasunobu Ushiki ,  Fumihito Ushiyama ,  Hiroki Urabe

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D491/056 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D495/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D215/22 ,  C07D409/14 ,  C07D455/04

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D215/227 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： A nitrogen-containing heterocyclic compound or pharmaceutically acceptable salt thereof represented by the general formula: which have a potent antibacterial activity and a high safety. Thus, the compounds are useful as antibacterial agents against gram-positive bacteria, gram-negative bacteria and drug resistant bacteria.

摘要翻译： 由通式表示的含氮杂环化合物或其药学上可接受的盐，其具有强的抗菌活性和高安全性。 因此，这些化合物可用作抗革兰氏阳性细菌，革兰氏阴性细菌和耐药细菌的抗菌剂。

公开(公告)号：US20100249417A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12744633

申请日：2008-11-25

申请人： Taro Kiyoto ,  Masahiro Takebayashi ,  Yasutaka Baba ,  Muneo Syoji ,  Toshiya Noguchi ,  Fumihito Ushiyama ,  Hiroki Urabe ,  Hiromasa Horikiri

发明人： Taro Kiyoto ,  Masahiro Takebayashi ,  Yasutaka Baba ,  Muneo Syoji ,  Toshiya Noguchi ,  Fumihito Ushiyama ,  Hiroki Urabe ,  Hiromasa Horikiri

IPC分类号： C07D491/056 ,  C07D315/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D309/40 ,  C07D491/04

摘要： Disclosed is 1-(2-(4-((2,3-dihydro(1,4)dioxino(2,3-c)pyridin-7-ylmethyl)amino)piperidin-1-yl)ethyl)-7-fluoro-1,5-naphthyridin-2(1H)-one monohydrate, which has strong antibacterial activity. The compound is highly safe and useful as an original drug for pharmaceutical preparations. Also disclosed is a method which is useful for producing 1-(2-(4-((2,3-dihydro(1,4)dioxino(2,3-c)pyridin-7-ylmethyl)amino)piperidin-1-yl)ethyl)-7-fluoro-1,5-naphthyridin-2(1H)-one monohydrate.

摘要翻译： 公开了1-（2-（4 - （（2,3-二氢（1,4）二氧杂环己烯（2,3-c）吡啶-7-基甲基）氨基）哌啶-1-基）乙基） -1,5-二氮杂萘-2（1H） - 酮一水合物，具有很强的抗菌活性。 该化合物作为药物制剂的原始药物是高度安全和有用的。 还公开了可用于制备1-（2-（4 - （（2,3-二氢（1,4）二恶英（2,3-c）吡啶-7-基甲基）氨基） 吡啶-2-基）乙基）-7-氟-1,5-二氮杂萘-2（1H） - 酮一水合物。

公开(公告)号：US06835848B1

公开(公告)日：2004-12-28

申请号：US10221113

申请日：2003-01-06

申请人： Prosenjit Bose ,  Naresh Kumar ,  Taro Kiyoto

发明人： Prosenjit Bose ,  Naresh Kumar ,  Taro Kiyoto

IPC分类号： C07C22900

CPC分类号： C07C227/16 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/02

摘要： The present invention relates to a new and industrially advantageous one-pot process for the preparation of alkyl 3-cyclopropyl amino-2-[2,4-dibromo-3-(difluoromethoxy) benzoyl]-2-propenoates of in which R represents methyl or ethyl, which are valuable intermediates for the production of highly active antibacterial quinolone medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备3-环丙基氨基-2- [2,4-二溴-3-（二氟甲氧基）苯甲酰基] -2-丙烯酸烷基酯的新的和工业上有利的一锅法，其中R代表甲基或 乙基，它们是生产高活性抗菌喹诺酮药物的有价值的中间体。

公开(公告)号：US08211908B2

公开(公告)日：2012-07-03

申请号：US12302451

申请日：2007-05-24

申请人： Taro Kiyoto ,  Junichi Ando ,  Tadashi Tanaka ,  Yasuhiro Tsutsui ,  Mai Yokotani ,  Toshiya Noguchi ,  Fumihito Ushiyama ,  Hiroki Urabe ,  Hiromasa Horikiri

发明人： Taro Kiyoto ,  Junichi Ando ,  Tadashi Tanaka ,  Yasuhiro Tsutsui ,  Mai Yokotani ,  Toshiya Noguchi ,  Fumihito Ushiyama ,  Hiroki Urabe ,  Hiromasa Horikiri

IPC分类号： A61K31/4353 ,  C07D471/22

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/056 ,  C07D519/00 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed is a compound represented by the general formula: [wherein R1 represents an aryl or heterocyclic group which may be substituted or the like; X1 represents a C2-C4 alkylene group or the like; X2, X3 and X5 independently represent NH, a bond or the like; X4 represents a lower alkylene group, a bond or the like; Y1 represents a bivalent alicyclic hydrocarbon residue which may be substituted or a bivalent alicyclic amine residue which may be substituted; and Z1, Z2, Z3, Z4, Z5 and Z6 independently represent a nitrogen atom, a group represented by the formula: CH, or the like, provided that at least one of Z3, Z4, Z5 and Z6 represents a nitrogen atom] or a salt thereof, which is useful as an antibacterial agent.

摘要翻译： 公开了由以下通式表示的化合物：其中R 1表示可被取代的芳基或杂环基等; X1表示C2-C4亚烷基等; X2，X3和X5独立地表示NH，键等; X 4表示低级亚烷基，键等; Y1表示可以被取代的二价脂环族烃残基或可以被取代的二价脂环族胺残基; 并且Z 1，Z 2，Z 3，Z 4，Z 5和Z 6独立地表示氮原子，由式CH表示的基团等，条件是Z 3，Z 4，Z 5和Z 6中的至少一个表示氮原子]或 其盐，其可用作抗菌剂。

公开(公告)号：US20090198063A1

公开(公告)日：2009-08-06

申请号：US12302451

申请日：2007-05-24

申请人： Taro Kiyoto ,  Junichi Ando ,  Tadashi Tanaka ,  Yasuhiro Tsutsui ,  Mai Yokotani ,  Toshiya Noguchi ,  Fumihito Ushiyama ,  Hiroki Urabe ,  Hiromasa Horikiri

发明人： Taro Kiyoto ,  Junichi Ando ,  Tadashi Tanaka ,  Yasuhiro Tsutsui ,  Mai Yokotani ,  Toshiya Noguchi ,  Fumihito Ushiyama ,  Hiroki Urabe ,  Hiromasa Horikiri

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/056 ,  C07D519/00 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed is a compound represented by the general formula: [wherein R1 represents an aryl or heterocyclic group which may be substituted or the like; X1 represents a C2-C4 alkylene group or the like; X2, X3 and X5 independently represent NH, a bond or the like; X4 represents a lower alkylene group, a bond or the like; Y1 represents a bivalent alicyclic hydrocarbon residue which may be substituted or a bivalent alicyclic amine residue which may be substituted; and Z1, Z2, Z3, Z4, Z5 and Z6 independently represent a nitrogen atom, a group represented by the formula: CH, or the like, provided that at least one of Z3, Z4, Z5 and Z6 represents a nitrogen atom] or a salt thereof, which is useful as an antibacterial agent.

摘要翻译： 公开了由以下通式表示的化合物：其中R 1表示可被取代的芳基或杂环基等; X1表示C2-C4亚烷基等; X2，X3和X5独立地表示NH，键等; X 4表示低级亚烷基，键等; Y1表示可以被取代的二价脂环族烃残基或可以被取代的二价脂环族胺残基; 并且Z 1，Z 2，Z 3，Z 4，Z 5和Z 6独立地表示氮原子，由式CH表示的基团等，条件是Z 3，Z 4，Z 5和Z 6中的至少一个表示氮原子]或 其盐，其可用作抗菌剂。

公开(公告)号：US20050203301A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US10209078

申请日：2002-08-01

申请人： Katsuji Ojima ,  Tamotsu Takamatsu ,  Kyoko Taya ,  Taro Kiyoto

发明人： Katsuji Ojima ,  Tamotsu Takamatsu ,  Kyoko Taya ,  Taro Kiyoto

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07C217/48 ,  C07D209/44 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D471/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  C07C217/48 ,  C07D209/44 ,  C07D215/56 ,  C07F5/025 ,  Y02P20/55

摘要： Process for producing a 7-bromoquinolone-carboxylic acid derivative of the following formula or its salt by reacting a 2,4-dibromo-3-hydroxybenzoic acid ester compound of the formula R7a-x to obtain a 3-alkoxy-2,4-dibromobenzoic acid ester, subjecting the 3-alkoxy-2,4-dibromobenzoic acid ester to elimination reaction of the carboxyl-protecting group to obtain a 3-alkoxy-2,4-dibromobenzoic acid, subjecting the 3-alkoxy-2,4-dibromobenzoic acid to ketoesterification reaction to obtain a 3-alkoxy-2,4-dibromobenyolacetic acid ester, reacting the 3-alkoxy-2,4-dibromobenzoylacetic acid ester with an orthoester or an acetal, then reacting the reaction product with a compound of the formula R2a—NH or its salt to obtain a 2-(3-alkoxy-2,4-dibromobenzoyl)-3-substituted aminoacrylic acid ester and subjecting the 2-(3-alkoxy-2,4-dibromobenzoyl)-3-substituted aminoacrylic acid ester to ring-closing reaction, and products thereof.

摘要翻译： 制备下式的7-溴喹诺酮 - 羧酸衍生物或其盐的方法，其通过使式<β的在线式描述的2,4-二溴-3-羟基苯甲酸酯化合物=“在线式 “end =”lead“？> R 7a -x <？in-line-formula description =”In-line Formulas“end =”tail“？>以获得3-烷氧基-2， 4-二溴苯甲酸酯，使3-烷氧基-2,4-二溴苯甲酸酯与羧基保护基进行消去反应，得到3-烷氧基-2,4-二溴苯甲酸，将3-烷氧基-2,4-二溴苯甲酸 4-二溴苯甲酸进行酮酯化反应，得到3-烷氧基-2,4-二溴苯乙醇酸乙酯，使3-烷氧基-2,4-二溴苯甲酰基乙酸酯与原酸酯或缩醛反应，然后使反应产物与化合物 的式R 2a -NH或其盐，得到2-（3-烷氧基-2,4-二溴苯甲酰基）-3-取代的氨基丙烯酸酯，并使2-（3-烷氧基 - 3,4-二溴苯甲酰基）-3-取代基 叔氨基丙烯酸酯进行闭环反应，及其产物。

公开(公告)号：US08354426B2

公开(公告)日：2013-01-15

申请号：US12744633

申请日：2008-11-25

申请人： Taro Kiyoto ,  Masahiro Takebayashi ,  Yasutaka Baba ,  Muneo Syoji ,  Toshiya Noguchi ,  Fumihito Ushiyama ,  Hiroki Urabe ,  Hiromasa Horikiri

发明人： Taro Kiyoto ,  Masahiro Takebayashi ,  Yasutaka Baba ,  Muneo Syoji ,  Toshiya Noguchi ,  Fumihito Ushiyama ,  Hiroki Urabe ,  Hiromasa Horikiri

IPC分类号： A61K31/436 ,  A61K31/4353 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D309/40 ,  C07D491/04

摘要： Disclosed is 1-(2-(4-((2,3-dihydro(1,4)dioxino(2,3-c)pyridin-7-ylmethyl)amino)piperidin-1-yl)ethyl)-7-fluoro-1,5-naphthyridin-2(1H)-one monohydrate, which has strong antibacterial activity. The compound is highly safe and useful as an original drug for pharmaceutical preparations. Also disclosed is a method which is useful for producing 1-(2-(4-((2,3-dihydro(1,4)dioxino(2,3-c)pyridin-7-ylmethyl)amino)piperidin-1-yl)ethyl)-7-fluoro-1,5-naphthyridin-2(1H)-one monohydrate.

摘要翻译： 公开了1-（2-（4 - （（2,3-二氢（1,4）二氧杂环己烯（2,3-c）吡啶-7-基甲基）氨基）哌啶-1-基）乙基） -1,5-二氮杂萘-2（1H） - 酮一水合物，具有很强的抗菌活性。 该化合物作为药物制剂的原始药物是高度安全和有用的。 还公开了可用于制备1-（2-（4 - （（2,3-二氢（1,4）二恶英（2,3-c）吡啶-7-基甲基）氨基） 吡啶-2-基）乙基）-7-氟-1,5-二氮杂萘-2（1H） - 酮一水合物。

公开(公告)号：US20120226035A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13468140

申请日：2012-05-10

申请人： Taro KIYOTO ,  Junichi Ando ,  Tadashi Tanaka ,  Yasuhiro Tsutsui ,  Mai Yokotani ,  Toshiya Noguchi ,  Fumihito Ushiyama ,  Hiroki Urabe ,  Hiromasa Horikiri

发明人： Taro KIYOTO ,  Junichi Ando ,  Tadashi Tanaka ,  Yasuhiro Tsutsui ,  Mai Yokotani ,  Toshiya Noguchi ,  Fumihito Ushiyama ,  Hiroki Urabe ,  Hiromasa Horikiri

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D498/04 ,  C07D491/056 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/056 ,  C07D519/00 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed is a compound represented by the general formula: wherein R1 represents an aryl or heterocyclic group which may be substituted or the like; X1 represents a C2-C4 alkylene group or the like; X2, X3 and X5 independently represent NH, a bond or the like; X4 represents a lower alkylene group, a bond or the like; Y1 represents a bivalent alicyclic hydrocarbon residue which may be substituted or a bivalent alicyclic amine residue which may be substituted; and Z1, Z2, Z3, Z4, Z5 and Z6 independently represent a nitrogen atom, a group represented by the formula: CH, or the like, provided that at least one of Z3, Z4, Z5 and Z6 represents a nitrogen atom, or a salt thereof, which is useful as an antibacterial agent.

摘要翻译： 公开了由以下通式表示的化合物：其中R1表示可被取代的芳基或杂环基等; X1表示C2-C4亚烷基等; X2，X3和X5独立地表示NH，键等; X 4表示低级亚烷基，键等; Y1表示可以被取代的二价脂环族烃残基或可以被取代的二价脂环族胺残基; 并且Z 1，Z 2，Z 3，Z 4，Z 5和Z 6独立地表示氮原子，由式CH表示的基团等，条件是Z 3，Z 4，Z 5和Z 6中的至少一个表示氮原子，或 其盐，其可用作抗菌剂。

公开(公告)号：US20100168418A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US11993652

申请日：2006-06-22

申请人： Taro Kiyoto ,  Tadashi Tanaka ,  Yasuhiro Tsutsui ,  Junichi Ando ,  Mai Motono ,  Yasuko Kawaguchi ,  Toshiya Noguchi ,  Yasunobu Ushiki ,  Fumihito Ushiyama ,  Hiroki Urabe

发明人： Taro Kiyoto ,  Tadashi Tanaka ,  Yasuhiro Tsutsui ,  Junichi Ando ,  Mai Motono ,  Yasuko Kawaguchi ,  Toshiya Noguchi ,  Yasunobu Ushiki ,  Fumihito Ushiyama ,  Hiroki Urabe

IPC分类号： C07D513/06 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D493/04 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D215/227 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： A nitrogen-containing heterocyclic compound represented by the general formula: wherein the dashed line represents a single bond or a double bond; R1, R2, R3, R4 and R5 independently represent a hydrogen atom, halogen atom, a lower alkyl, aryl, lower alkoxy or monocyclic heterocyclic group which may be substituted or the like; R6 represents a lower alkyl, aryl, monocyclic heterocyclic, bicyclic heterocyclic or tricyclic heterocyclic group which may be substituted; X1 represents a lower alkylene group or the like; X2 represents a lower alkylene, lower alkenylene or lower alkynylene group which may be substituted; X3 represents an oxygen atom, sulfur atom, a sulfinyl group, sulfonyl group or the like; Y1 represents a bivalent cyclic group, containing a nitrogen, which may be substituted or the like; and Z1 represents a nitrogen atom, a carbon atom which may be substituted or the like, or a salt thereof. The compound or salt has a potent antibacterial activity and a high safety, and is therefore useful as an excellent antibacterial agent.

摘要翻译： 由以下通式表示的含氮杂环化合物：其中虚线表示单键或双键; R1，R2，R3，R4和R5独立地表示氢原子，卤原子，可被取代的低级烷基，芳基，低级烷氧基或单环杂环基等; R6代表可被取代的低级烷基，芳基，单环杂环，双环杂环或三环杂环基; X1表示低级亚烷基等; X2表示可以被取代的低级亚烷基，低级亚烯基或低级亚烷基; X3表示氧原子，硫原子，亚磺酰基，磺酰基等; Y1表示含有氮的二价环状基团，其可以被取代等; Z1表示氮原子，可以被取代的碳原子等，或其盐。 该化合物或盐具有有效的抗菌活性和高安全性，因此可用作优异的抗菌剂。