公开(公告)号：US06239138B1

公开(公告)日：2001-05-29

申请号：US09445636

申请日：1999-12-08

申请人： Thomas W. Ku

发明人： Thomas W. Ku

IPC分类号： A61K31435

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C69/738 ,  C07C2602/12

摘要： Compounds of the formula (I): are vitronectin receptor antagonists useful in the treatment of osteoporosis.

摘要翻译： 式（I）化合物：可用于治疗骨质疏松症的玻连蛋白受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5599810A

公开(公告)日：1997-02-04

申请号：US505297

申请日：1995-10-20

申请人： William E. Bondinell ,  Robert M. Demarinis ,  Thomas W. Ku ,  Francis R. Pfeiffer ,  Dinubhai H. Shah ,  Joseph W. Venslavsky

发明人： William E. Bondinell ,  Robert M. Demarinis ,  Thomas W. Ku ,  Francis R. Pfeiffer ,  Dinubhai H. Shah ,  Joseph W. Venslavsky

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P1/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  C07D491/06 ,  C07D495/06

CPC分类号： C07D491/06 ,  C07D495/06

摘要： Alpha-adrenergic receptor antagonsists having the formula (I) as set forth below which are useful to produce alpha-adrenergic antagonism, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treatment therewith are disclosed: ##STR1## The variables X, R, Y, Het and A are as defined in the specification.

摘要翻译： 公开了具有如下所述的式（I）的α-肾上腺素能受体拮抗剂，其可用于产生α-肾上腺素能拮抗作用，其药物组合物及其治疗方法：（I）变量X，R，Y ，Het和A如说明书中所定义。

公开(公告)号：US4939279A

公开(公告)日：1990-07-03

申请号：US298448

申请日：1989-01-17

申请人： John G. Gleason ,  Ralph F. Hall ,  Thomas W. Ku ,  Carl D. Perchonock

发明人： John G. Gleason ,  Ralph F. Hall ,  Thomas W. Ku ,  Carl D. Perchonock

IPC分类号： A61K31/19 ,  C07C45/29 ,  C07C45/44 ,  C07C45/56 ,  C07C45/62 ,  C07C45/67 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C47/542 ,  C07C47/546 ,  C07C47/548 ,  C07C47/55 ,  C07C47/575 ,  C07C323/56 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D257/04 ,  C07D303/40 ,  C07D303/48 ,  C07D307/38 ,  C07D307/54 ,  C07D309/30

CPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/19 ,  C07C323/56 ,  C07C45/298 ,  C07C45/44 ,  C07C45/56 ,  C07C45/62 ,  C07C45/673 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C47/542 ,  C07C47/546 ,  C07C47/548 ,  C07C47/55 ,  C07C47/575 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D303/40 ,  C07D303/48 ,  C07D307/38 ,  C07D307/54 ,  C07D309/30

摘要： This invention relates to alkanoic acid compounds having phenyl and thio substituents which are useful as leukotriene antagonists and pharmaceutical compositions containing such compounds. This invention also relates to methods of treating diseases in which leukotrienes are a factor by administration of an effective amount of the above compounds or compositions.

摘要翻译： 本发明涉及具有苯基和硫取代基的链烷酸化合物，其可用作白三烯拮抗剂和含有这些化合物的药物组合物。 本发明还涉及通过施用有效量的上述化合物或组合物治疗白三烯是一个因素的疾病的方法。

公开(公告)号：US4874792A

公开(公告)日：1989-10-17

申请号：US173210

申请日：1988-03-25

申请人： John G. Gleason ,  Ralph F. Hall ,  Thomas W. Ku ,  Carl D. Perchonock

发明人： John G. Gleason ,  Ralph F. Hall ,  Thomas W. Ku ,  Carl D. Perchonock

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/415 ,  C07C45/29 ,  C07C45/44 ,  C07C45/56 ,  C07C45/62 ,  C07C45/67 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C47/542 ,  C07C47/546 ,  C07C47/548 ,  C07C47/55 ,  C07C47/575 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D257/04 ,  C07D307/38

CPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/19 ,  C07C317/46 ,  C07C323/56 ,  C07C323/60 ,  C07C323/66 ,  C07C323/67 ,  C07C45/298 ,  C07C45/44 ,  C07C45/56 ,  C07C45/62 ,  C07C45/673 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C47/542 ,  C07C47/546 ,  C07C47/548 ,  C07C47/55 ,  C07C47/575 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D307/38 ,  C07B2200/07 ,  C07C2101/14

摘要： This invention relates to alkanoic acid compounds having phenyl and thio substituents which are useful as leukotriene antagonists and pharmaceutical compositions containing such compounds. This invention also relates to treating diseases in which leukotrienes are a factor by administration of an effective amount of the above compounds or compositions.

摘要翻译： 本发明涉及具有苯基和硫取代基的链烷酸化合物，其可用作白三烯拮抗剂和含有这些化合物的药物组合物。 本发明还涉及通过施用有效量的上述化合物或组合物来治疗其中白细胞三烯是因子的疾病。

公开(公告)号：US4775662A

公开(公告)日：1988-10-04

申请号：US114820

申请日：1987-10-29

申请人： John G. Gleason ,  Thomas W. Ku

发明人： John G. Gleason ,  Thomas W. Ku

IPC分类号： A61K31/20 ,  C07D303/14 ,  C07D303/40 ,  C07D307/33 ,  C07C149/20 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C323/00 ,  C07D303/14 ,  C07D303/40

摘要： The compounds represented by the formula (I) ##STR1## wherein n is 1 or 2; m is 0, 1 or 2; p is 9, 10, 11, 12 or 13; X is hydrogen or hydroxyl; R is hydroxyl or amino; R.sub.1 is hydrogen, amino or ##STR2## and R.sub.2 is hydroxyl, amino, ##STR3## with the proviso that when m is 0, R.sub.1 is hydrogen or pharmaceutically acceptable salts thereof have been found to be leukotriene antagonists and useful in the treatment of diseases in which leukotrienes are a factor, such as asthma.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物其中n为1或2; m为0,1或2; p为9，10，11，12或13; X是氢或羟基; R是羟基或氨基; R1是氢，氨基或者“IMA”，R2是羟基，氨基，“IMA”，条件是当m是0时，R1是氢或其药学上可接受的盐被发现是白三烯拮抗剂，并且是有用的 在治疗白三烯是诸如哮喘等因素的疾病中。

公开(公告)号：US4552893A

公开(公告)日：1985-11-12

申请号：US472774

申请日：1983-03-07

申请人： John G. Gleason ,  Ralph F. Hall ,  Thomas W. Ku

发明人： John G. Gleason ,  Ralph F. Hall ,  Thomas W. Ku

IPC分类号： A61K31/195 ,  C07C233/45 ,  C07D303/14 ,  C07D303/40 ,  C07D307/33 ,  A61K31/20 ,  C07C57/12 ,  C07C57/13 ,  C07C103/187

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C323/00 ,  C07D303/14 ,  C07D303/40

摘要： The compounds represented by the formula (I) ##STR1## wherein m is 0, 1 or 2; p is 9, 10, 11, 12 or 13; R.sub.1 is hydrogen, amino or ##STR2## R.sub.2 is hydroxyl, amino, --NHCH.sub.2 CO.sub.2 H, ##STR3## or --NHCH.sub.2 CONH.sub.2 ; and X is --CO.sub.2 H, --CH.sub.2 OH or ##STR4## with the proviso that when m is 0, R.sub.1 is hydrogen, or a pharmaceutically acceptable salt thereof have been found to be leukotriene antagonists and useful in the treatment of diseases in which leukotrienes are a factor, such as asthma.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物其中m为0,1或2; p为9，10，11，12或13; R 1是氢，氨基或R 2是羟基，氨基，-NHCH 2 CO 2 H，或者-NHCH 2 CONH 2; 并且X是-CO 2 H，-CH 2 OH或者IMAGE，条件是当m是0时，R1是氢，或其药学上可接受的盐被发现是白三烯拮抗剂，并且可用于治疗白三烯是 因素，如哮喘。

公开(公告)号：US4533747A

公开(公告)日：1985-08-06

申请号：US472772

申请日：1983-03-07

申请人： John G. Gleason ,  Ralph F. Hall ,  Thomas W. Ku

发明人： John G. Gleason ,  Ralph F. Hall ,  Thomas W. Ku

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/20 ,  A61K38/00 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C323/52 ,  C07C323/54 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07D303/14 ,  C07D303/38 ,  C07D303/40 ,  C07D307/33 ,  C07D309/12 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07C149/20 ,  A61K31/185 ,  C07C149/23

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C323/00 ,  C07D303/14 ,  C07D303/40 ,  Y10S514/826

摘要： The compounds represented by the formula (I) ##STR1## wherein m is 0, 1 or 2; p is 9, 10, 11, 12 or 13; R.sub.1 ' is hydrogen, ##STR2## and R.sub.2 ' is amino, --NHCH.sub.2 CO.sub.2 R.sub.3 ', ##STR3## --NHCH.sub.2 CONH.sub.2 or --OR.sub.3 ' wherein R.sub.3 ' is an alkyl radical containing one to six carbon atoms with the proviso that when m is 0, R.sub.1 ' is hydrogen are chemical intermediates in the synthesis of leukotriene antagonists of the formula (II) ##STR4## wherein m and p, are described above and R.sub.1 is hydrogen, amino or ##STR5## R.sub.2 is hydroxyl, amino, --NHCH.sub.2 CO.sub.2 H, ##STR6## --NHCH.sub.2 CONH.sub.2 ; and X is ##STR7## --CO.sub.2 H or --CH.sub.2 OH which are useful in the treatment of diseases in which leukotrienes are a factor, such as asthma.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物其中m为0,1或2; p为9，10，11，12或13; R 1'为氢，R 1'为氨基，-NHCH 2 CO 2 R 3'，-NHCH 2 CONH 2或-OR 3'，其中R 3'为含有1至6个碳原子的烷基，条件是当m为0时，R 1 氢是在式（Ⅱ）的白三烯拮抗剂的合成中的化学中间体，其中m和p如上所述，R 1是氢，氨基或R 2是羟基，氨基，-NHCH 2 CO 2 H ， -NHCH2CONH2; 并且X是可用于治疗其中白细胞三烯是诸如哮喘的因素的疾病的图像 - CO 2 H或-CH 2 OH。

公开(公告)号：US4981849A

公开(公告)日：1991-01-01

申请号：US315370

申请日：1989-02-23

申请人： Thomas W. Ku

发明人： Thomas W. Ku

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/55 ,  A61P3/08 ,  A61P9/12 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  C07D491/06

CPC分类号： C07D491/06

摘要： Alpha-adrenoceptor antagonists having the formula: ##STR1## which are useful to produce .alpha.-adrenoceptor antagonism, pharmaceutical compositions including these antagonists, and methods of using these antagonists to produce .alpha.-adrenoceptor antagonism in mammals.

公开(公告)号：US4981848A

公开(公告)日：1991-01-01

申请号：US314722

申请日：1989-02-23

申请人： Thomas W. Ku

发明人： Thomas W. Ku

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/02 ,  C07D495/06

CPC分类号： C07D495/06

摘要： Alpha-adrenoceptor antagonists having the formula: ##STR1## which are useful to produce .alpha.-adrenoceptor antagonism, pharmaceutical compositions including these antagonists, and methods of using these antagonists to produce .alpha.-adrenoceptor antagonism in mammals.

公开(公告)号：US06399656B1

公开(公告)日：2002-06-04

申请号：US09744629

申请日：2001-04-09

申请人： William E Bondinell ,  Thomas W Ku ,  Michael J Neeb

发明人： William E Bondinell ,  Thomas W Ku ,  Michael J Neeb

IPC分类号： A61K31352

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D213/56 ,  C07D249/04 ,  C07D307/68 ,  C07D311/66 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to substituted heteroanilide compounds which are modulators, agonists or antagonists, of the CCR5 receptior. In addition, this invention relates to the treatment and prevention of disease states mediatd by CCR5.

摘要翻译： 本发明涉及作为CCR5受体的调节剂，激动剂或拮抗剂的取代的杂酰胺化合物。 此外，本发明涉及CCR5介导的疾病状态的治疗和预防。