公开(公告)号：US20050009777A1

公开(公告)日：2005-01-13

申请号：US10484573

申请日：2002-07-25

申请人： Stephen Mack ,  Verity Sabin ,  Frances Galvin

发明人： Stephen Mack ,  Verity Sabin ,  Frances Galvin

IPC分类号： A61P11/00 ,  C07H19/20 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/7072 ,  C07H19/04

CPC分类号： C07H19/20

摘要： Nucleotide derivatives of formula (1) are described, wherein: G is a hydrogen atom or an optionally substituted aliphatic, heteroaliphatic, cycloaliphatic, polycycloaliphatic, aromatic or heteroaromatic group or a non natural carbon-linked nucleoside as defined herein; G′ is a non-natural carbon-linked nucleoside as defined herein; n is zero, or the integer 1 or 2; m is zero or the integer 1 or 2; and the salts, solvates, hydrates and N-oxides thereof. The compounds are P2Y receptor agonists and are of use in the prophylaxis and treatment of diseases and disorders involving abnormal secretory mechanisms such as inadequate functioning of mucociliary clearance mechanisms or abnormal tear secretion or in the treatment of diseases involving inappropriate cellular glucose uptake.

摘要翻译： 描述了式（1）的核苷酸衍生物，其中：G是如本文所定义的氢原子或任选取代的脂族，杂脂族，脂环族，多环脂族，芳族或杂芳族基团或非天然碳连接的核苷; G'是本文定义的非天然碳链核苷; n为零，或整数1或2; m为零或整数1或2; 及其盐，溶剂合物，水合物和N-氧化物。 这些化合物是P2Y受体激动剂，并且可用于预防和治疗涉及异常分泌机制的疾病和病症，例如粘膜纤毛清除机制的功能不足或异常的泪液分泌或治疗涉及不适当的细胞葡萄糖摄取的疾病。

公开(公告)号：US6020519A

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：US307636

申请日：1999-05-07

申请人： David C. Horwell ,  Verity Sabin

发明人： David C. Horwell ,  Verity Sabin

IPC分类号： C07C69/753 ,  C07D295/135 ,  C07D405/04 ,  C07C69/743

CPC分类号： C07D295/135 ,  C07C69/753 ,  C07D405/04

摘要： The diphenyl-cyclopropene derivatives of the instant invention are kappa opioids useful in the treatment of pain, inflammation, Parkinsonism, dystonia, cerebral ischemia, diuresis, asthma, psoriasis, irritable bowel syndrome, and stroke.The compounds are K-agonists which are centrally acting and peripherally selective acting.

摘要翻译： 本发明的二苯基 - 环丙烯衍生物是可用于治疗疼痛，炎症，帕金森综合征，肌张力障碍，脑缺血，利尿，哮喘，牛皮癣，肠易激综合征和中风的卡巴拉汀。 这些化合物是作为中枢作用和外周选择性作用的K-激动剂。

公开(公告)号：US5968968A

公开(公告)日：1999-10-19

申请号：US202015

申请日：1998-12-08

申请人： David C. Horwell ,  Verity Sabin

发明人： David C. Horwell ,  Verity Sabin

IPC分类号： C07C69/753 ,  C07D295/135 ,  C07D405/04 ,  A01N43/56 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08

CPC分类号： C07D295/135 ,  C07C69/753 ,  C07D405/04

摘要： Diphenyl-cyclopropene derivatives, their nontoxic, pharmaceutically acceptable acid addition salts and compositions are kapa opiods useful in the treatment of pain, inflammation, Parkinsonism, dystonia, cerebral ischemia, diuresis, asthma, psoriasis, irritable bowel syndrome and stroke.

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 10030 Sec。 371日期1998年12月8日第 102（e）1998年12月8日日期PCT 1997年6月18日PCT公布。 第WO98 / 03491号公报 日期1999年1月29日二苯基 - 环丙烯衍生物，其无毒的药学上可接受的酸加成盐和组合物是可用于治疗疼痛，炎症，帕金森综合征，肌张力障碍，脑缺血，利尿，哮喘，牛皮癣，肠易激综合征和中风的卡帕阿片剂 。