公开(公告)号：US20140046045A1

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：US13571731

申请日：2012-08-10

申请人： CHIH-YUAN LIN ,  YU CHANG ,  JEN-TSUNG WANG ,  CHENG-FANG HSU ,  WEI-TI KUO ,  HUNG-WEN YU ,  WUU-JYH LIN ,  MEI-HUI WANG

发明人： CHIH-YUAN LIN ,  YU CHANG ,  JEN-TSUNG WANG ,  CHENG-FANG HSU ,  WEI-TI KUO ,  HUNG-WEN YU ,  WUU-JYH LIN ,  MEI-HUI WANG

IPC分类号： C07H15/04 ,  C07H1/06

CPC分类号： C07H1/06 ,  C07H15/04 ,  C07K1/13

摘要： A method for preparing a precursor used to label hepatocyte receptors is revealed. The precursor contains a bifunctional structure including trisaccharide and DTPA ligand. During synthesis processes of the precursor, silica gel columns and Reverse phase-18 (RP-18) columns are used for purification. Thus both the purification times and cost of each purification are reduced. Moreover, use diethyl ether to facilitate precipitation of products and remove a part of coupling reagent. Removing the coupling reagent helps purification of products. Furthermore, Nα,Nα-bis(carboxymethyl)-L-lysine hydrate and benzyl chloroformate are coupled to form a trisaccharide skeleton so as to ensure the yield rate of trisaccharide structure.

摘要翻译： 揭示了制备用于标记肝细胞受体的前体的方法。 该前体含有包括三糖和DTPA配体的双功能结构。 在前体的合成过程中，使用硅胶柱和反相18（RP-18）柱进行纯化。 因此，每次纯化的纯化时间和成本均降低。 此外，使用乙醚促进产物沉淀并除去一部分偶联剂。 去除偶联剂有助于净化产品。 此外，Nalpha，Nalpha-双（羧甲基）-L-赖氨酸水合物和氯甲酸苄酯偶联形成三糖骨架，以确保三糖结构的产率。

公开(公告)号：US09045513B2

公开(公告)日：2015-06-02

申请号：US13571731

申请日：2012-08-10

申请人： Chih-Yuan Lin ,  Yu Chang ,  Jen-Tsung Wang ,  Cheng-Fang Hsu ,  Wei-Ti Kuo ,  Hung-Wen Yu ,  Wuu-Jyh Lin ,  Mei-Hui Wang

发明人： Chih-Yuan Lin ,  Yu Chang ,  Jen-Tsung Wang ,  Cheng-Fang Hsu ,  Wei-Ti Kuo ,  Hung-Wen Yu ,  Wuu-Jyh Lin ,  Mei-Hui Wang

IPC分类号： C07H15/04 ,  C07H1/06 ,  C07K1/13

CPC分类号： C07H1/06 ,  C07H15/04 ,  C07K1/13

摘要： A method for preparing a precursor used to label hepatocyte receptors is revealed. The precursor contains a bifunctional structure including trisaccharide and DTPA ligand. During synthesis processes of the precursor, silica gel columns and Reverse phase-18 (RP-18) columns are used for purification. Thus both the purification times and cost of each purification are reduced. Moreover, use diethyl ether to facilitate precipitation of products and remove a part of coupling reagent. Removing the coupling reagent helps purification of products. Furthermore, Nα,Nα-bis(carboxymethyl)-L-lysine hydrate and benzyl chloroformate are coupled to form a trisaccharide skeleton so as to ensure the yield rate of trisaccharide structure.

摘要翻译： 揭示了制备用于标记肝细胞受体的前体的方法。 该前体含有包括三糖和DTPA配体的双功能结构。 在前体的合成过程中，使用硅胶柱和反相18（RP-18）柱进行纯化。 因此，每次纯化的纯化时间和成本均降低。 此外，使用乙醚促进产物沉淀并除去一部分偶联剂。 去除偶联剂有助于净化产品。 此外，Nα，Nα-双（羧甲基）-L-赖氨酸水合物和氯甲酸苄酯偶联形成三糖骨架，以确保三糖结构的产率。

公开(公告)号：US20120178919A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：US13194247

申请日：2011-07-29

申请人： HSIN-ELL WANG ,  CHIH-YUAN LIN ,  WEI-TI KUO ,  CHUAN-LIN CHEN ,  MEI-HUI WANG ,  HUNG-MAN YU ,  MAO-CHI WENG ,  YU CHANG ,  WUU-JYH LIN

发明人： HSIN-ELL WANG ,  CHIH-YUAN LIN ,  WEI-TI KUO ,  CHUAN-LIN CHEN ,  MEI-HUI WANG ,  HUNG-MAN YU ,  MAO-CHI WENG ,  YU CHANG ,  WUU-JYH LIN

IPC分类号： C07H19/067 ,  C07H19/09 ,  C07H19/073

CPC分类号： C07H19/067 ,  C07B59/005 ,  C07H19/073 ,  C07H19/09

摘要： A radiolabeled nucleoside analogue is provided, which includes radioactive iodine 123I/131I, and a nucleoside analogue selected from a group consisting of cytidine, thymidine, uridine, and a derivative thereof. A method for preparing the radiolabeled nucleoside analogue, and a use thereof are further provided. The nucleoside analogue, prepared through the preparation method with a short synthesis time and a high radiochemical yield, has a long in vivo physiological half life and a high stability in serum, and, as a radiopharmaceutical composition, is useful in development of tumor proliferation diagnosis or therapy prognosis evaluation, and further assists in observation of long-time in vivo metabolism of a drug.

摘要翻译： 提供放射性标记的核苷类似物，其包括放射性碘123I / 131I和选自胞苷，胸苷，尿苷及其衍生物的核苷类似物。 还提供了制备放射性标记的核苷类似物的方法及其用途。 通过制备方法制备的核苷类似物，具有短的合成时间和高放射化学产率，具有长的体内生理半衰期和高血清稳定性，作为放射性药物组合物，可用于肿瘤增生诊断的发展 或治疗预后评估，进一步有助于观察药物的长时间体内代谢。