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    RADIOLABELED NUCLEOSIDE ANALOGUE, AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
    1.
    发明申请
    RADIOLABELED NUCLEOSIDE ANALOGUE, AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF 审中-公开
    放射性核苷类似物及其制备方法及其用途

    公开(公告)号：US20120178919A1

    公开(公告)日：2012-07-12

    申请号：US13194247

    申请日：2011-07-29

    申请人： HSIN-ELL WANG ,  CHIH-YUAN LIN ,  WEI-TI KUO ,  CHUAN-LIN CHEN ,  MEI-HUI WANG ,  HUNG-MAN YU ,  MAO-CHI WENG ,  YU CHANG ,  WUU-JYH LIN

    发明人： HSIN-ELL WANG ,  CHIH-YUAN LIN ,  WEI-TI KUO ,  CHUAN-LIN CHEN ,  MEI-HUI WANG ,  HUNG-MAN YU ,  MAO-CHI WENG ,  YU CHANG ,  WUU-JYH LIN

    IPC分类号： C07H19/067 ,  C07H19/09 ,  C07H19/073

    CPC分类号： C07H19/067 ,  C07B59/005 ,  C07H19/073 ,  C07H19/09

    摘要： A radiolabeled nucleoside analogue is provided, which includes radioactive iodine 123I/131I, and a nucleoside analogue selected from a group consisting of cytidine, thymidine, uridine, and a derivative thereof. A method for preparing the radiolabeled nucleoside analogue, and a use thereof are further provided. The nucleoside analogue, prepared through the preparation method with a short synthesis time and a high radiochemical yield, has a long in vivo physiological half life and a high stability in serum, and, as a radiopharmaceutical composition, is useful in development of tumor proliferation diagnosis or therapy prognosis evaluation, and further assists in observation of long-time in vivo metabolism of a drug.

    摘要翻译： 提供放射性标记的核苷类似物，其包括放射性碘123I / 131I和选自胞苷，胸苷，尿苷及其衍生物的核苷类似物。 还提供了制备放射性标记的核苷类似物的方法及其用途。 通过制备方法制备的核苷类似物，具有短的合成时间和高放射化学产率，具有长的体内生理半衰期和高血清稳定性，作为放射性药物组合物，可用于肿瘤增生诊断的发展 或治疗预后评估，进一步有助于观察药物的长时间体内代谢。

    METHOD FOR PREPARING PRECURSOR USED FOR LABELING HEPATOCYTE RECEPTOR AND CONTAINING TRISACCHARIDE AND DTPA LIGAND
    2.
    发明申请
    METHOD FOR PREPARING PRECURSOR USED FOR LABELING HEPATOCYTE RECEPTOR AND CONTAINING TRISACCHARIDE AND DTPA LIGAND 有权
    制备用于标记肝细胞受体和含有TRISACCHARIDE和DTPA配体的前体的方法

    公开(公告)号：US20140046045A1

    公开(公告)日：2014-02-13

    申请号：US13571731

    申请日：2012-08-10

    申请人： CHIH-YUAN LIN ,  YU CHANG ,  JEN-TSUNG WANG ,  CHENG-FANG HSU ,  WEI-TI KUO ,  HUNG-WEN YU ,  WUU-JYH LIN ,  MEI-HUI WANG

    发明人： CHIH-YUAN LIN ,  YU CHANG ,  JEN-TSUNG WANG ,  CHENG-FANG HSU ,  WEI-TI KUO ,  HUNG-WEN YU ,  WUU-JYH LIN ,  MEI-HUI WANG

    IPC分类号： C07H15/04 ,  C07H1/06

    CPC分类号： C07H1/06 ,  C07H15/04 ,  C07K1/13

    摘要： A method for preparing a precursor used to label hepatocyte receptors is revealed. The precursor contains a bifunctional structure including trisaccharide and DTPA ligand. During synthesis processes of the precursor, silica gel columns and Reverse phase-18 (RP-18) columns are used for purification. Thus both the purification times and cost of each purification are reduced. Moreover, use diethyl ether to facilitate precipitation of products and remove a part of coupling reagent. Removing the coupling reagent helps purification of products. Furthermore, Nα,Nα-bis(carboxymethyl)-L-lysine hydrate and benzyl chloroformate are coupled to form a trisaccharide skeleton so as to ensure the yield rate of trisaccharide structure.

    摘要翻译： 揭示了制备用于标记肝细胞受体的前体的方法。 该前体含有包括三糖和DTPA配体的双功能结构。 在前体的合成过程中，使用硅胶柱和反相18（RP-18）柱进行纯化。 因此，每次纯化的纯化时间和成本均降低。 此外，使用乙醚促进产物沉淀并除去一部分偶联剂。 去除偶联剂有助于净化产品。 此外，Nalpha，Nalpha-双（羧甲基）-L-赖氨酸水合物和氯甲酸苄酯偶联形成三糖骨架，以确保三糖结构的产率。