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    Atropisomers of 2,3-disubstituted-(5.6)-heteroaryl fused-pyrimidin-4-ones
    1.
    发明授权
    Atropisomers of 2,3-disubstituted-(5.6)-heteroaryl fused-pyrimidin-4-ones 失效
    2,3-二取代 - （5.6） - 杂芳基稠合 - 嘧啶-4-酮的阻转异构体

    公开(公告)号：US06323208B1

    公开(公告)日：2001-11-27

    申请号：US09259413

    申请日：1998-07-23

    申请人： Bertrand L. Chenard ,  Willard M. Welch, Jr.

    发明人： Bertrand L. Chenard ,  Willard M. Welch, Jr.

    IPC分类号： C07D49104

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D475/02 ,  C07D495/04

    摘要： The present invention relates to novel atropisomers of 2,3-disubstituted-(5,6)-heteroarylfused-pyrimidin-4-ones, pharmaceutical compositions containing such compounds the use of such compounds to treat neurodegenerative, psychotropic, and drug and alcohol induced central and peripheral nervous system disorders.

    摘要翻译： 本发明涉及2,3-二取代 - （5,6） - 杂芳基稠合嘧啶-4-酮的新型阻转异构体，含有这些化合物的药物组合物使用这些化合物来治疗神经变性，精神药物和药物和醇诱发的中枢 和周围神经系统疾病。

    Process for preparing indole derivatives
    5.
    发明授权
    Process for preparing indole derivatives 失效
    吲哚衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US4014890A

    公开(公告)日：1977-03-29

    申请号：US669507

    申请日：1976-03-23

    申请人： Willard M. Welch, Jr.

    发明人： Willard M. Welch, Jr.

    IPC分类号： C07D209/86 ,  C07D209/88 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

    CPC分类号： C07D209/88 ,  C07D209/86 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

    摘要： Certain indole derivatives, and especially certain 1,2,3,4-tetrahydrocarbazoles, 1,2,3,4-tetrahydro-.gamma.-carbolines and 1,2,3,4-tetrahydropyrrolo-[3,4-b]indoles are prepared by reacting the appropriate phenylhydrazine salt and ketone in the presence of a weakly basic solvent such as pyridine, quinoline, N,N-dimethylaniline, picoline or lutidine at a temperature in the range of about 50.degree. to 180.degree. C.

    摘要翻译： 某些吲哚衍生物，特别是某些1,2,3,4-四氢咔唑，1,2,3,4-四氢-γ-咔啉和1,2,3,4-四氢吡咯并[3,4-b]吲哚是 通过在弱碱性溶剂如吡啶，喹啉，N，N-二甲基苯胺，甲基吡啶或二甲基吡啶的存在下，在约50-180℃的温度下使适当的苯肼盐和酮反应制备。

    Substituted pyrazoles as CRF antagonists
    7.
    发明授权
    Substituted pyrazoles as CRF antagonists 失效
    取代的吡唑作为CRF拮抗剂

    公开(公告)号：US5958948A

    公开(公告)日：1999-09-28

    申请号：US933963

    申请日：1997-09-19

    申请人： Gene M. Bright ,  Willard M. Welch, Jr.

    发明人： Gene M. Bright ,  Willard M. Welch, Jr.

    IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D401/06 ,  A61K31/415

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D401/06

    摘要： The compounds of the formula wherein A, R.sub.1, R.sub.3, X.sub.1, Y and Z are as defined herein, have corticotropin-releasing factor (CRF) antagonist activity. They are useful in the treatment of illnesses induced by CRF, such as stress and anxiety related disorders.

    摘要翻译： 下式的化合物其中A，R1，R3，X1，Y和Z如本文所定义，具有促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）拮抗剂活性。 它们可用于治疗由CRF引起的疾病，如压力和焦虑相关疾病。

    Certain 5-aryl-2-[(4-aryl)-4-hydroxybutyn-2-yl]-1,2,3,4-.gamma.-carbolines
    8.
    发明授权
    Certain 5-aryl-2-[(4-aryl)-4-hydroxybutyn-2-yl]-1,2,3,4-.gamma.-carbolines 失效
    某些5-芳基-2 - [（4-芳基）-4-羟基丁炔-2-基] -1,2,3,4-恶唑

    公开(公告)号：US4568749A

    公开(公告)日：1986-02-04

    申请号：US700795

    申请日：1985-02-11

    申请人： Willard M. Welch, Jr.

    发明人： Willard M. Welch, Jr.

    IPC分类号： C07C29/42 ,  C07C33/48 ,  C07C59/88 ,  C07C275/30 ,  C07D211/74 ,  C07D307/33 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C243/00 ,  C07C275/30 ,  C07C29/42 ,  C07C33/483 ,  C07C59/88 ,  C07D211/74 ,  C07D471/04

    摘要： A novel process for preparing various 2-substituted-5-aryl-1,2,3,4-tetrahydro-.gamma.-carboline derivatives is provided, which involves (1) condensing a corresponding 2-unsubstituted compound with formaldehyde and an appropriate acetylenic derivative in the presence of cuprous chloride or cuprous bromide, followed by (2) reduction of the corresponding unsaturated intermediate to yield the desired final product. The latter compounds are known to be useful as tranquilizing agents, with 2-[4-(p-fluorophenyl)-4-hydroxybutyl]-5-(p-fluorophenyl)-8-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-.gamma.-carboline representing a preferred final product. The aforesaid unsaturated intermediates are all novel compounds.

    摘要翻译： 提供了制备各种2-取代-5-芳基-1,2,3,4-四氢-γ-咔啉衍生物的新方法，其包括（1）将相应的2-未取代的化合物与甲醛和适当的炔属衍生物 在氯化亚铜或溴化亚铜的存在下，然后（2）还原相应的不饱和中间体以产生所需的最终产物。 已知后一种化合物可用作镇定剂，其中2- [4-（对氟苯基）-4-羟基丁基] -5-（对氟苯基）-8-氟-1,2,3,4-四氢 - 代表优选最终产品的γ-咔啉。 上述不饱和中间体都是新化合物。

    Bis-esters of 4,5-di(hydroxymethyl)-2-oxo-1,3-dioxole as antibacterial agents
    10.
    发明授权
    Bis-esters of 4,5-di(hydroxymethyl)-2-oxo-1,3-dioxole as antibacterial agents 失效
    作为抗菌剂的4,5-二（羟甲基）-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烷的双酯

    公开(公告)号：US4434173A

    公开(公告)日：1984-02-28

    申请号：US441980

    申请日：1982-11-15

    申请人： Willard M. Welch, Jr.

    发明人： Willard M. Welch, Jr.

    IPC分类号： C07D317/40 ,  C07D499/00 ,  C07D499/32 ,  C07D499/68 ,  C07D519/00 ,  A61K31/43

    CPC分类号： C07D499/00 ,  C07D317/40

    摘要： Derivatives of 4,5-di(hydroxymethyl)-2-oxo-1,3-dioxole in which one hydroxy group has been esterified through the carboxy group of ampicillin or amoxicillin, and the other hydroxy group has been esterified through the carboxy group of sulbactam (penicillanic acid 1,1-dioxide), are useful as antibacterial agents. Certain novel compounds, which are useful as intermediates to the aforesaid antibacterial agents, are also disclosed.

    摘要翻译： 其中一个羟基已通过氨苄青霉素或阿莫西林的羧基酯化的4,5-二（羟甲基）-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯的衍生物，另一个羟基已通过羧基的羧基酯化 舒巴坦（青霉烷酸1,1-二氧化物）可用作抗菌剂。 还公开了可用作上述抗菌剂的中间体的某些新化合物。