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    Atropisomers of 2,3-disubstituted-(5.6)-heteroaryl fused-pyrimidin-4-ones
    4.
    发明授权
    Atropisomers of 2,3-disubstituted-(5.6)-heteroaryl fused-pyrimidin-4-ones 失效
    2,3-二取代 - （5.6） - 杂芳基稠合 - 嘧啶-4-酮的阻转异构体

    公开(公告)号：US06323208B1

    公开(公告)日：2001-11-27

    申请号：US09259413

    申请日：1998-07-23

    申请人： Bertrand L. Chenard ,  Willard M. Welch, Jr.

    发明人： Bertrand L. Chenard ,  Willard M. Welch, Jr.

    IPC分类号： C07D49104

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D475/02 ,  C07D495/04

    摘要： The present invention relates to novel atropisomers of 2,3-disubstituted-(5,6)-heteroarylfused-pyrimidin-4-ones, pharmaceutical compositions containing such compounds the use of such compounds to treat neurodegenerative, psychotropic, and drug and alcohol induced central and peripheral nervous system disorders.

    摘要翻译： 本发明涉及2,3-二取代 - （5,6） - 杂芳基稠合嘧啶-4-酮的新型阻转异构体，含有这些化合物的药物组合物使用这些化合物来治疗神经变性，精神药物和药物和醇诱发的中枢 和周围神经系统疾病。

    Process for preparing indole derivatives
    7.
    发明授权
    Process for preparing indole derivatives 失效
    吲哚衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US4014890A

    公开(公告)日：1977-03-29

    申请号：US669507

    申请日：1976-03-23

    申请人： Willard M. Welch, Jr.

    发明人： Willard M. Welch, Jr.

    IPC分类号： C07D209/86 ,  C07D209/88 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

    CPC分类号： C07D209/88 ,  C07D209/86 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

    摘要： Certain indole derivatives, and especially certain 1,2,3,4-tetrahydrocarbazoles, 1,2,3,4-tetrahydro-.gamma.-carbolines and 1,2,3,4-tetrahydropyrrolo-[3,4-b]indoles are prepared by reacting the appropriate phenylhydrazine salt and ketone in the presence of a weakly basic solvent such as pyridine, quinoline, N,N-dimethylaniline, picoline or lutidine at a temperature in the range of about 50.degree. to 180.degree. C.

    摘要翻译： 某些吲哚衍生物，特别是某些1,2,3,4-四氢咔唑，1,2,3,4-四氢-γ-咔啉和1,2,3,4-四氢吡咯并[3,4-b]吲哚是 通过在弱碱性溶剂如吡啶，喹啉，N，N-二甲基苯胺，甲基吡啶或二甲基吡啶的存在下，在约50-180℃的温度下使适当的苯肼盐和酮反应制备。

    2-Oxo-1,3-dioxol-4-ylmethyl esters of penicillanic acid 1,1-dioxide
    9.
    发明授权
    2-Oxo-1,3-dioxol-4-ylmethyl esters of penicillanic acid 1,1-dioxide 失效
    青霉烷酸1,1-二氧化物的2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基酯

    公开(公告)号：US4448732A

    公开(公告)日：1984-05-15

    申请号：US415281

    申请日：1982-09-07

    申请人： Willard M. Welch, Jr.

    发明人： Willard M. Welch, Jr.

    IPC分类号： C07D317/34 ,  C07D499/00 ,  C07D499/32 ,  A61K31/425

    CPC分类号： C07D317/34 ,  C07D499/00

    摘要： Certain novel 2-oxo-1,3-dioxol-4-ylmethyl esters of penicillanic acid 1,1-dioxide (sulbactam) hydrolyze readily in vivo to liberate the corresponding free acid. The novel esters of this invention are useful therefore as antibacterial agents and beta-lactamase inhibitors.

    摘要翻译： 青霉烷酸1,1-二氧化物（舒巴坦）的某些新型2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基酯容易在体内水解以释放相应的游离酸。 因此，本发明的新型酯作为抗菌剂和β-内酰胺酶抑制剂是有用的。

    2-Substituted-trans-5-ar yl-2,3,4,4a,5,9b-hexahydro-1H-pyrido[4,3-b]indoles
    10.
    发明授权
    2-Substituted-trans-5-ar yl-2,3,4,4a,5,9b-hexahydro-1H-pyrido[4,3-b]indoles 失效
    2-取代的反式-5-芳基-2,3,4,4a，5,9b-六氢-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚

    公开(公告)号：US4252812A

    公开(公告)日：1981-02-24

    申请号：US112543

    申请日：1980-01-16

    申请人： Willard M. Welch, Jr.

    发明人： Willard M. Welch, Jr.

    IPC分类号： C07C51/09 ,  C07C51/487 ,  C07C275/14 ,  C07D307/20 ,  C07D307/33 ,  C07D471/04 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C51/09 ,  C07C51/487 ,  C07D307/20 ,  C07D471/04

    摘要： 2-Substituted-5-aryl-2,3,4,4a,5,9b-hexahydro-1H-pyrido[4,3-b]indoles of the formula (I): ##STR1## and the pharmaceutically-acceptable salts thereof, wherein the hydrogen atoms in the 4a position and 9b positions are in a trans relationship to each other and the 5-aryl-2,3,4,4a,5,9b-hexahydro-1H-pyrido[4,3-b]indole moiety is dextrorotatory; X.sub.1 and Y.sub.1 are the same or different and are each hydrogen or fluoro; Z.sub.1 is hydrogen, fluoro or methoxy; M is a member selected from the group consisting of ##STR2## a mixture thereof and C=0 and n is 3 or 4; their use as tranquilizing agents, pharmaceutical compositions containing them and a process for their production.

    摘要翻译： 式（I）的2-取代的5-芳基-2,3,4,4a，5,9b-六氢-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚：（I） 其中4a位和9b位的氢原子彼此是反式关系的，5-芳基-2,3,4,4a，5,9b-六氢-1H-吡啶并[4,3 -b]吲哚部分是右旋的; X1和Y1相同或不同，各自为氢或氟; Z1是氢，氟或甲氧基; M是选自由它们的混合物组成的组，C = 0和n是3或4的成员; 它们用作镇定剂，含有它们的药物组合物及其生产方法。