公开(公告)号：US07820858B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US11691249

申请日：2007-03-26

申请人： Yonggui Chi ,  Samuel H. Gellman ,  William C. Pomerantz ,  William S. Horne ,  Li Guo ,  Emily P. English

发明人： Yonggui Chi ,  Samuel H. Gellman ,  William C. Pomerantz ,  William S. Horne ,  Li Guo ,  Emily P. English

IPC分类号： C07C213/00 ,  C07C215/28 ,  C07C271/22 ,  C07C269/06 ,  C07C217/64 ,  C07D209/14 ,  C07D209/26

CPC分类号： C07C213/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/02 ,  C07C269/06 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/26 ,  C07C215/08 ,  C07C215/20 ,  C07C215/24 ,  C07C215/28 ,  C07C217/64 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/66 ,  C07C229/22

摘要： The present invention provides a method for the synthesis of β2-amino acids. The method also provides methods yielding α-substituted β-amino aldehydes and β-substituted γ-amino alcohols. The present method according to this invention allows for increased yield and easier purification using minimal chromatography or crystallization. The methods described herein are based on an aldehyde aminomethylation which involves a Mannich reaction between an aldehyde and a formaldehyde-derived N,O-acetal (iminium precursor) and a catalyst, such as, for example, L-proline or a pyrrolidine. The invention allows for large scale, commercial preparation of β2-amino acids.

摘要翻译： 本发明提供了合成2-氨基酸的方法。 该方法还提供了产生α-取代的 - 氨基醛和取代的γ-氨基醇的方法。 根据本发明的本发明的方法允许增加的产率和更容易的纯化使用最小的色谱或结晶。 本文描述的方法基于醛氨基甲基化，其涉及醛和来自甲醛的N，O-缩醛（亚胺前体）和催化剂（例如L-脯氨酸或吡咯烷）之间的曼尼希反应。 本发明允许大规模商业化制备2-氨基酸。

公开(公告)号：US20100099185A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12578993

申请日：2009-10-14

申请人： William S. Horne ,  Samuel H. Gellman ,  Lisa M. Johnson

发明人： William S. Horne ,  Samuel H. Gellman ,  Lisa M. Johnson

IPC分类号： C12N5/071 ,  C07K1/00 ,  C07K14/00

CPC分类号： C07K1/006 ,  C07K1/107 ,  C07K7/02 ,  C07K14/00 ,  C07K14/001 ,  C07K14/005 ,  C07K14/4702 ,  C12N2740/16122

摘要： Described is a method of fabricating biologically active, unnatural polypeptides. The method includes the steps of selecting a biologically active polypeptide or biologically active fragment thereof having an amino acid sequence comprising α-amino acid residues, and fabricating a synthetic polypeptide that has an amino acid sequence that corresponds to the sequence of the biologically active polypeptide, but wherein about 14% to about 50% of the α-amino acid residues found in the biologically active polypeptide or fragment of step (a) are replaced with β-amino acid residues, and the α-amino acid residues are distributed in a repeating pattern.

摘要翻译： 描述了制造生物活性的非天然多肽的方法。 该方法包括以下步骤：选择具有包含α-氨基酸残基的氨基酸序列的生物活性多肽或其生物活性片段，并制备具有与生物活性多肽序列相对应的氨基酸序列的合成多肽， 但其中在生物活性多肽或步骤（a）的片段中发现的α-氨基酸残基中约14％至约50％被' - 氨基酸残基取代，并且α-氨基酸残基分布在 重复模式。

公开(公告)号：US08642536B2

公开(公告)日：2014-02-04

申请号：US12578993

申请日：2009-10-14

申请人： William S. Horne ,  Samuel H. Gellman ,  Lisa M. Johnson

发明人： William S. Horne ,  Samuel H. Gellman ,  Lisa M. Johnson

IPC分类号： A01N37/18 ,  A61K38/55 ,  A61P31/18 ,  C12N5/071 ,  A61K38/00 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00 ,  C07K16/00 ,  C07K17/00 ,  A61K38/04

CPC分类号： C07K1/006 ,  C07K1/107 ,  C07K7/02 ,  C07K14/00 ,  C07K14/001 ,  C07K14/005 ,  C07K14/4702 ,  C12N2740/16122

摘要： Described is a method of fabricating biologically active, unnatural polypeptides. The method includes the steps of selecting a biologically active polypeptide or biologically active fragment thereof having an amino acid sequence comprising α-amino acid residues, and fabricating a synthetic polypeptide that has an amino acid sequence that corresponds to the sequence of the biologically active polypeptide, but wherein about 14% to about 50% of the α-amino acid residues found in the biologically active polypeptide or fragment of step (a) are replaced with β-amino acid residues, and the α-amino acid residues are distributed in a repeating pattern.

摘要翻译： 描述了制造生物活性的非天然多肽的方法。 该方法包括以下步骤：选择具有包含α-氨基酸残基的氨基酸序列的生物活性多肽或其生物活性片段，以及制备具有与生物活性多肽序列相对应的氨基酸序列的合成多肽， 但是其中在生物活性多肽或步骤（a）的片段中发现的α-氨基酸残基中约14％至约50％被β-氨基酸残基替代，并且α-氨基酸残基以重复的 模式。