公开(公告)号：US09751825B2

公开(公告)日：2017-09-05

申请号：US14234127

申请日：2012-07-19

申请人： Huw M. L. Davies ,  Spandan Chennamadhavuni ,  Andrei Bakin

发明人： Huw M. L. Davies ,  Spandan Chennamadhavuni ,  Andrei Bakin

IPC分类号： A61K31/194 ,  A61K31/216 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/405 ,  C07C69/73 ,  C07C69/604 ,  C07C69/618 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C69/738 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D209/26 ,  C07D209/34 ,  C07D307/79 ,  C07C259/06 ,  C07C205/56 ,  C07C51/00 ,  C07C57/42 ,  C07C67/31 ,  C07C69/736 ,  C07C201/12 ,  C07D209/24 ,  C07D307/80 ,  C07D317/68

CPC分类号： C07C69/73 ,  A61K31/194 ,  A61K31/216 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/405 ,  C07C51/00 ,  C07C57/42 ,  C07C67/31 ,  C07C69/604 ,  C07C69/618 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C69/736 ,  C07C69/738 ,  C07C201/12 ,  C07C205/56 ,  C07C259/06 ,  C07D209/24 ,  C07D209/26 ,  C07D209/34 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D317/60 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18

摘要： The disclosure relates to TAK1 inhibitors, compositions, and uses related thereto. In certain embodiments, the disclosure relates to compounds of formula (I), pharmaceutical compositions having a compound of formula (I), and methods of treating or preventing cancer by administering an effective amount of a pharmaceutical composition having a compound of formula (I) to a subject in need thereof.

公开(公告)号：US09463204B2

公开(公告)日：2016-10-11

申请号：US14369157

申请日：2012-12-27

申请人： Osaka University

发明人： Hiroshi Egusa

IPC分类号： A61K35/32 ,  C07D209/26 ,  C07D309/30 ,  C12N5/074 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505

CPC分类号： A61K35/32 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  C07D209/26 ,  C07D309/30 ,  C12N5/0696 ,  C12N2501/71 ,  C12N2501/999

摘要： The object of the invention is to provide a technique of suppressing tumorigenesis in IPS cells and inducing differentiation into target differentiated cells. In use of a statin and a differentiation inducer, iPS cells are differentiated into target differentiated cells, whereby iPS cells can be differentiated into differentiated cells in which tumorigenesis is suppressed.

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种抑制IPS细胞中肿瘤发生并诱导分化成靶分化细胞的技术。 在使用他汀类和分化诱导剂时，将iPS细胞分化为靶分化细胞，由此将iPS细胞分化成其抑制肿瘤发生的分化细胞。

公开(公告)号：US20150218096A1

公开(公告)日：2015-08-06

申请号：US14421048

申请日：2013-08-14

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Kenneth J. Barr ,  Corey E. Bienstock ,  John K. Maclean ,  Hongjun Zhang ,  Richard T. Beresis ,  Dongshan Zhang ,  Neville J. Anthony ,  Blair T. Lapointe ,  Yuan Tian

IPC分类号： C07D209/26 ,  A61K31/437 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  C07D401/06 ,  A61K31/404 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D209/26 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/409

摘要： The present invention relates to compounds according to Formula I (Formula I), and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. Such compounds can be used in the treatment of RORgammaT-mediated diseases or conditions.

摘要翻译： 本发明涉及式I（式I）的化合物及其药学上可接受的盐或溶剂化物。 这些化合物可用于治疗RORGAMMT介导的疾病或病症。

公开(公告)号：US20150158834A1

公开(公告)日：2015-06-11

申请号：US14626302

申请日：2015-02-19

申请人： GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT

发明人： Laurence CLARY ,  Sandrine CHAMBON ,  Laurent CHANTALAT ,  Carine ROSIGNOLI ,  Olivier ROYE ,  Jean-Claude PASCAL ,  Marlene SCHUPPLI-NOLLET

IPC分类号： C07D295/26 ,  C07D471/04 ,  C07D209/26 ,  C07D261/20 ,  C07D215/14 ,  C07D213/68

CPC分类号： C07D215/14 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/551 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/20 ,  C07D209/24 ,  C07D209/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/68 ,  C07D261/20 ,  C07D295/15 ,  C07D295/26 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/411

摘要： Benzenesulfonamide compounds having a structure of formula (I) are described. Also described, are methods for synthesizing the compounds and to the use thereof in pharmaceutical compositions for human or veterinary medicine and in cosmetic compositions.

摘要翻译： 描述具有式（I）结构的苯磺酰胺化合物。 还描述了用于合成化合物的方法及其在人或兽医学药物组合物和化妆品组合物中的用途。

公开(公告)号：US20140371261A1

公开(公告)日：2014-12-18

申请号：US14352421

申请日：2012-10-17

申请人： Vanderbilt University ,  The Trustees of the University of Pennsylvania

发明人： Lawrence J. Marnett ,  Andy J. Liedtke ,  Trevor M. Penning ,  Adegoke O. Adeniji ,  Michael C. Byrns

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/70 ,  C07D231/56 ,  C07D209/08

CPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  C07D209/08 ,  C07D209/26 ,  C07D209/70 ,  C07D231/56 ,  C07D471/04

摘要： Provided are compositions for inhibiting a biological activity of an aldoketo reductase family 1, member C3 (AKR1 C3) polypeptide. In some embodiments, the compositions are indomethacin derivatives that are AKR1 C3-specific inhibitors. Also provided are methods for producing disclosed indomethacin derivatives that substantially lack cyclooxygenase inhibitory activity but that have AKR1C3 inhibitory activity, methods for inhibiting AKR1C3 polypeptide biological activities, and methods for treating prostate tumors in subjects.

摘要翻译： 提供了抑制醛糖还原酶家族1，成员C3（AKR1 C3）多肽的生物学活性的组合物。 在一些实施方案中，组合物是作为AKR1 C3特异性抑制剂的吲哚美辛衍生物。 还提供了生产基本上缺乏环加氧酶抑制活性但具有AKR1C3抑制活性的公开的吲哚美辛衍生物的方法，用于抑制AKR1C3多肽生物活性的方法和用于治疗受试者中前列腺肿瘤的方法。

公开(公告)号：US20140256928A1

公开(公告)日：2014-09-11

申请号：US14274013

申请日：2014-05-09

申请人： APTA BIOSCIENCES LTD.

发明人： Tsuyoshi FUJIHARA

IPC分类号： C07H21/02 ,  C07H19/20 ,  C07H19/16 ,  C07C317/24 ,  C07D209/18

CPC分类号： C07H21/02 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07D209/18 ,  C07D209/26 ,  C07D473/18 ,  C07H19/16 ,  C07H19/173 ,  C07H19/20 ,  Y02P20/55

摘要： A protecting group for 1-nitrogen atom of an indole group including a sulfonylethyl carbamate group, wherein the protecting group is represented by the following General Formula (I) and capable of being removed from the 1-nitrogen atom of the indole group in an aprotic solvent: where R represents an alkyl group, a derivative of the alkyl group, a phenyl group or a derivative of the phenyl group.

摘要翻译： 包括氨基甲酸磺酰基乙酯基的吲哚基的1-氮原子的保护基，其中保护基由以下通式（I）表示，并且能够在非质子中从吲哚基的1-氮原子中除去 溶剂：其中R表示烷基，烷基的衍生物，苯基或苯基的衍生物。

公开(公告)号：US08569335B2

公开(公告)日：2013-10-29

申请号：US12937188

申请日：2009-04-09

申请人： Ednir D. Vizioli ,  Chung M. Chin ,  Renato F. Menegon ,  Lorena Blau ,  Jean L. Santos ,  Maria D. Longo

发明人： Ednir D. Vizioli ,  Chung M. Chin ,  Renato F. Menegon ,  Lorena Blau ,  Jean L. Santos ,  Maria D. Longo

IPC分类号： A61K31/095

CPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/185 ,  A61K45/06 ,  C07C303/22 ,  C07C309/15 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/20 ,  C07D207/333 ,  C07D207/337 ,  C07D209/12 ,  C07D209/26 ,  C07D209/46 ,  C07D209/60 ,  C07D209/88 ,  C07D213/30 ,  C07D231/12 ,  C07D231/36 ,  C07D231/56 ,  C07D263/32 ,  C07D263/57 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to compounds derived from taurine with non-steroidal anti inflammatory activity.In a first embodiment, the present invention relates to compounds derived from taurine, in which taurine is bound directly by means of an amide bond or through an spacing group, to a compound selected from the group of non-steroidal anti inflammatory compounds, cited as derived from taurine presenting the Formula (I): in which R means the component with non-steroidal anti inflammatory activity. In a second embodiment, the invention provides a process for obtaining the compounds of Formula (I) by reaction of taurine with a compound belonging to the group of non-steroidal anti inflammatory (NSAIs), in order to obtain a compound derived from taurine by direct bond or through a spacing group of the taurine to the NSAI.The invention also relates to the pharmaceutical compositions comprising at least one compound derived from taurine presenting non-steroidal anti inflammatory activity.

摘要翻译： 本发明涉及具有非甾体抗炎活性的衍生自牛磺酸的化合物。 在第一个实施方案中，本发明涉及衍生自牛磺酸的化合物，其中牛磺酸通过酰胺键或间隔基团直接结合到选自非甾体抗炎化合物的化合物中，引用为 衍生自呈现式（I）的牛磺酸：其中R表示具有非甾体抗炎活性的组分。 在第二个实施方案中，本发明提供了通过牛磺酸与属于非甾体抗炎剂（NSAI）的化合物的反应获得式（I）的化合物的方法，以便通过以下方法获得衍生自牛磺酸的化合物： 直接结合或通过牛磺酸与NSAI的间隔组。 本发明还涉及包含至少一种衍生自呈现非甾体抗炎活性的牛磺酸的化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20130224115A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：US13638060

申请日：2011-04-01

申请人： Wei Wang ,  Jason Shohet ,  Michel Mawad ,  Shi Ke

发明人： Wei Wang ,  Jason Shohet ,  Michel Mawad ,  Shi Ke

IPC分类号： C07D209/26

CPC分类号： C07D209/26 ,  A61K49/0032 ,  A61K49/0052 ,  C09B23/0025 ,  C09B23/0066 ,  C09B23/086

摘要： Multi-modal tumor imaging of neuroblastoma is essential for tumor staging, response evaluation and detection of relapsed diseased. The present invention provides a norepinephine analogue with a near-infrared (near-IR) dye, W765-BG, that efficiently and stably detects neuroblastoma in vivo using near-IR optical imaging. Confocal microscopy and optical imaging of neuroblastoma xenografts shows cell specific uptake and reveals exceptional tumor retention with a high tumor-to-tissue ratio up to 7 days after injection of W765-BG.

摘要翻译： 神经母细胞瘤的多形态肿瘤成像对肿瘤分期，应答评估和复发性疾病的检测至关重要。 本发明提供了具有近红外（近红外）染料W765-BG的去甲肾上腺素类似物，其使用近红外光学成像在体内有效且稳定地检测神经母细胞瘤。 神经母细胞瘤异种移植物的共聚焦显微镜和光学成像显示细胞特异性摄取，并在注射W765-BG后7天内显示具有高肿瘤组织比的特殊肿瘤保留。

公开(公告)号：US08420632B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US13381234

申请日：2010-06-28

申请人： Laurence Clary ,  Sandrine Chambon ,  Laurent Chantalat ,  Carine Rosignoli ,  Olivier Roye ,  Jean-Claude Pascal ,  Marlène Schuppli

发明人： Laurence Clary ,  Sandrine Chambon ,  Laurent Chantalat ,  Carine Rosignoli ,  Olivier Roye ,  Jean-Claude Pascal ,  Marlène Schuppli

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D295/26 ,  C07D471/04 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D215/14 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/551 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/20 ,  C07D209/24 ,  C07D209/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/68 ,  C07D261/20 ,  C07D295/15 ,  C07D295/26 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/411

摘要： Benzenesulfonamide compounds having a structure of formula (I) are described. Also described, are methods for synthesizing the compounds and to the use thereof in pharmaceutical compositions for human or veterinary medicine and in cosmetic compositions.

公开(公告)号：US08168656B2

公开(公告)日：2012-05-01

申请号：US12319262

申请日：2009-01-05

申请人： Lawrence J. Marnett ,  Jeffery J. Prusakiewicz ,  Andrew S. Felts ,  Chuan Ji

发明人： Lawrence J. Marnett ,  Jeffery J. Prusakiewicz ,  Andrew S. Felts ,  Chuan Ji

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07C233/11 ,  A61K31/405 ,  C07C235/34 ,  C07C247/12 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/26

摘要： The presently disclosed subject matter provides derivatives of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) that are characterized by substantially reduced cyclooxygenase inhibiting activity, yet retain the ability to interact with and modulate the activities of other polypeptides such as the class of peroxisome proliferators-activated receptors (PPARs) and γ-secretase. Also provided are methods of using the derivatives to treat pathological disorders.

摘要翻译： 目前公开的主题提供非甾体抗炎药（NSAID）的衍生物，其特征在于显着降低的环氧合酶抑制活性，但保留与其它多肽的活性相互作用和调节的能力，例如过氧化物酶体增殖物 - 活化受体（PPAR）和γ-分泌酶。 还提供了使用衍生物治疗病理性疾病的方法。