公开(公告)号：US08575338B2

公开(公告)日：2013-11-05

申请号：US12936987

申请日：2009-04-08

申请人： Yasuyuki Tsuzuki ,  Miki Hirai

发明人： Yasuyuki Tsuzuki ,  Miki Hirai

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/46 ,  C07D239/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61P13/10 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D213/64 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D251/30 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14

摘要： A compound of formula (A); wherein ring A is an aromatic ring or a heteroaromatic ring; R1 is independently halogen, cyano, etc., each of X1, X2 and X3 is CR2 or nitrogen, R2 is independently hydrogens, etc., n is 0, 1, 2, 3 or 4; -D-Y is —O—CH2COOH, etc, and G is a substituted amino, a substituted heterocyclic group, etc, or a pharmaceutical acceptable salt thereof, has activities of opening BK channels.

摘要翻译： 式（A）的化合物; 其中环A是芳环或杂芳环; R1独立地是卤素，氰基等，X1，X2和X3各自为CR2或氮，R2独立地为氢等，n为0,1,2,3或4; -D-Y是-O-CH 2 COOH等，G是取代的氨基，取代的杂环基等，或其药学上可接受的盐，具有开启BK通道的活性。

公开(公告)号：US20110034435A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12936987

申请日：2009-04-08

申请人： Yasuyuki Tsuzuki ,  Miki Hirai

发明人： Yasuyuki Tsuzuki ,  Miki Hirai

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D213/64 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D251/30 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14

摘要： A compound of formula (A); wherein ring A is an aromatic ring or a heteroaromatic ring; R1 is independently halogen, cyano, etc., each of X1, X2 and X3 is CR2 or nitrogen, R2 is independently hydrogens, etc., n is 0, 1, 2, 3 or 4; -D-Y is —O—CH2COOH, etc, and G is a substituted amino, a substituted heterocyclic group, etc, or a pharmaceutical acceptable salt thereof, has activities of opening BK channels.

摘要翻译： 式（A）的化合物; 其中环A是芳环或杂芳环; R1独立地是卤素，氰基等，X1，X2和X3分别是CR2或氮，R2独立地是氢等，n是0,1,2,3或4; -D-Y是-O-CH 2 COOH等，G是取代的氨基，取代的杂环基等，或其药学上可接受的盐，具有开启BK通道的活性。

公开(公告)号：US09540360B2

公开(公告)日：2017-01-10

申请号：US14620360

申请日：2015-02-12

申请人： Yasuyuki Tsuzuki ,  Daisuke Sawamoto ,  Toshiaki Sakamoto ,  Taku Kato ,  Yasuki Niwa ,  Nobumasa Awai

发明人： Yasuyuki Tsuzuki ,  Daisuke Sawamoto ,  Toshiaki Sakamoto ,  Taku Kato ,  Yasuki Niwa ,  Nobumasa Awai

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/472 ,  C07D413/12 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Sulfonamide compounds having TRPM8 antagonistic activity are provided. A sulfonamide compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a prodrug thereof: wherein Ring A is bicyclic aromatic heterocycle comprised of (a) pyridine is condensed with benzene; or (b) pyridine is condensed with monocyclic aromatic heterocycle, and Ring A binds to a sulfonylamino moiety on a carbon atom adjacent to a nitrogen atom of the pyridine ring constituting Ring A, Ring B is (a) monocyclic or bicyclic aromatic hydrocarbon; (b) monocyclic or bicyclic alicyclic hydrocarbon; (c) monocyclic or bicyclic aromatic heterocycle; or (d) monocyclic or bicyclic non-aromatic heterocycle, Ring C is (a) benzene; or (b) monocyclic aromatic heterocycle, and other symbols are the same as defined in the specification.

摘要翻译： 提供了具有TRPM8拮抗活性的磺酰胺化合物。 式（I）的磺酰胺化合物或其药学上可接受的盐或其前药：其中环A是由（a）吡啶组成的双环芳族杂环与苯稠合; 或（b）吡啶与单环芳族杂环稠合，环A与构成环A的吡啶环的氮原子相邻的碳原子上的磺酰基氨基部分结合，环B为（a）单环或双环芳烃; （b）单环或双环脂环烃; （c）单环或双环芳族杂环; 或（d）单环或双环非芳族杂环，环C为（a）苯; 或（b）单环芳族杂环，以及其他符号与说明书中所定义的相同。

公开(公告)号：US20150218143A1

公开(公告)日：2015-08-06

申请号：US14620360

申请日：2015-02-12

申请人： Yasuyuki TSUZUKI ,  Daisuke SAWAMOTO ,  Toshiaki SAKAMOTO ,  Taku KATO ,  Yasuki NIWA ,  Nobumasa AWAI

发明人： Yasuyuki TSUZUKI ,  Daisuke SAWAMOTO ,  Toshiaki SAKAMOTO ,  Taku KATO ,  Yasuki NIWA ,  Nobumasa AWAI

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D405/12 ,  C07D215/38 ,  C07D409/12 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Sulfonamide compounds having TRPM8 antagonistic activity are provided. A sulfonamide compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a prodrug thereof: wherein Ring A is bicyclic aromatic heterocycle comprised of (a) pyridine is condensed with benzene; or (b) pyridine is condensed with monocyclic aromatic heterocycle, and Ring A binds to a sulfonylamino moiety on a carbon atom adjacent to a nitrogen atom of the pyridine ring constituting Ring A, Ring B is (a) monocyclic or bicyclic aromatic hydrocarbon; (b) monocyclic or bicyclic alicyclic hydrocarbon; (c) monocyclic or bicyclic aromatic heterocycle; or (d) monocyclic or bicyclic non-aromatic heterocycle, Ring C is (a) benzene; or (b) monocyclic aromatic heterocycle, and other symbols are the same as defined in the specification.

摘要翻译： 提供了具有TRPM8拮抗活性的磺酰胺化合物。 式（I）的磺酰胺化合物或其药学上可接受的盐或其前药：其中环A是由（a）吡啶组成的双环芳族杂环与苯稠合; 或（b）吡啶与单环芳族杂环稠合，环A与构成环A的吡啶环的氮原子相邻的碳原子上的磺酰基氨基部分结合，环B为（a）单环或双环芳烃; （b）单环或双环脂环烃; （c）单环或双环芳族杂环; 或（d）单环或双环非芳族杂环，环C为（a）苯; 或（b）单环芳族杂环，以及其他符号与说明书中所定义的相同。

公开(公告)号：US20140005393A1

公开(公告)日：2014-01-02

申请号：US14004911

申请日：2012-03-15

申请人： Yasuyuki Tsuzuki ,  Daisuke Sawamoto ,  Toshiaki Sakamoto ,  Taku Kato ,  Yasuki Miwa ,  Nobumasa Awai

发明人： Yasuyuki Tsuzuki ,  Daisuke Sawamoto ,  Toshiaki Sakamoto ,  Taku Kato ,  Yasuki Miwa ,  Nobumasa Awai

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D217/22 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Sulfonamide compounds having TRPM8 antagonistic activity are provided. A sulfonamide compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a prodrug thereof: (I) wherein Ring A is bicyclic aromatic heterocycle comprised of (a) pyridine is condensed with benzene; or (b) pyridine is condensed with monocyclic aromatic heterocycle, and Ring A binds to a sulfonylamino moiety on a carbon atom adjacent to a nitrogen atom of the pyridine ring constituting Ring A, Ring B is (a) monocyclic or bicyclic aromatic hydrocarbon; (b) monocyclic or bicyclic alicyclic hydrocarbon; (c) monocyclic or bicyclic aromatic heterocycle; or (d) monocyclic or bicyclic non-aromatic heterocycle, Ring C is (a) benzene; or (b) monocyclic aromatic heterocycle, and other symbols are the same as defined in the specification.

摘要翻译： 提供了具有TRPM8拮抗活性的磺酰胺化合物。 式（I）的磺酰胺化合物或其药学上可接受的盐或其前药：（I）其中环A是由（a）吡啶组成的双环芳族杂环与苯稠合; 或（b）吡啶与单环芳族杂环稠合，环A与构成环A的吡啶环的氮原子相邻的碳原子上的磺酰基氨基部分结合，环B为（a）单环或双环芳烃; （b）单环或双环脂环烃; （c）单环或双环芳族杂环; 或（d）单环或双环非芳族杂环，环C为（a）苯; 或（b）单环芳族杂环，以及其他符号与说明书中所定义的相同。

公开(公告)号：US08987445B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US14004911

申请日：2012-03-15

申请人： Yasuyuki Tsuzuki ,  Daisuke Sawamoto ,  Toshiaki Sakamoto ,  Taku Kato ,  Yasuki Niwa ,  Nobumasa Awai

发明人： Yasuyuki Tsuzuki ,  Daisuke Sawamoto ,  Toshiaki Sakamoto ,  Taku Kato ,  Yasuki Niwa ,  Nobumasa Awai

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D217/22

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Sulfonamide compounds having TRPM8 antagonistic activity are provided. A sulfonamide compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a prodrug thereof: (I) wherein Ring A is bicyclic aromatic heterocycle comprised of (a) pyridine is condensed with benzene; or (b) pyridine is condensed with monocyclic aromatic heterocycle, and Ring A binds to a sulfonylamino moiety on a carbon atom adjacent to a nitrogen atom of the pyridine ring constituting Ring A, Ring B is (a) monocyclic or bicyclic aromatic hydrocarbon; (b) monocyclic or bicyclic alicyclic hydrocarbon; (c) monocyclic or bicyclic aromatic heterocycle; or (d) monocyclic or bicyclic non-aromatic heterocycle, Ring C is (a) benzene; or (b) monocyclic aromatic heterocycle, and other symbols are the same as defined in the specification.

摘要翻译： 提供了具有TRPM8拮抗活性的磺酰胺化合物。 式（I）的磺酰胺化合物或其药学上可接受的盐或其前药：（I）其中环A是由（a）吡啶组成的双环芳族杂环与苯稠合; 或（b）吡啶与单环芳族杂环稠合，环A与构成环A的吡啶环的氮原子相邻的碳原子上的磺酰基氨基部分结合，环B为（a）单环或双环芳烃; （b）单环或双环脂环烃; （c）单环或双环芳族杂环; 或（d）单环或双环非芳族杂环，环C为（a）苯; 或（b）单环芳族杂环，以及其他符号与说明书中所定义的相同。