公开(公告)号：US20100144738A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12439491

申请日：2007-08-29

申请人： William Bornmann ,  David Maxwell ,  Yunming Ying ,  Dongmei Han ,  Zhenghong Peng ,  Varsha Gandhi ,  Christine Stellrecht

发明人： William Bornmann ,  David Maxwell ,  Yunming Ying ,  Dongmei Han ,  Zhenghong Peng ,  Varsha Gandhi ,  Christine Stellrecht

IPC分类号： A61K31/522 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds and methods use as inhibitors of c-Met. Certain compounds of the subject invention have the following structural formula (I). Other compounds of the subject invention have structural formulas as defined herein. Also disclosed herein are pharmaceutical compositions comprising the compounds of the subject invention.

摘要翻译： 本发明涉及用作c-Met抑制剂的化合物和方法。 本发明的某些化合物具有以下结构式（I）。 本发明的其它化合物具有本文定义的结构式。 本文还公开了包含本发明化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20090281115A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US12307001

申请日：2007-06-29

申请人： William Bornmann ,  David Maxwell ,  Ashutosh Pal ,  Zhenghong Peng ,  Zeev Estrov

发明人： William Bornmann ,  David Maxwell ,  Ashutosh Pal ,  Zhenghong Peng ,  Zeev Estrov

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds and methods useful as inhibitors of c-Kit are presented. Pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using these compounds as inhibitors of c-Kit and processes for synthesizing these compounds are also described herein.

摘要翻译： 提出了可用作c-Kit抑制剂的化合物和方法。 含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物作为c-Kit抑制剂的方法以及合成这些化合物的方法也在本文中描述。

公开(公告)号：US20100292229A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12307088

申请日：2007-07-02

申请人： Nicholas J Donato ,  David Maxwell ,  Moshe Talpaz ,  William Bornmann ,  Zhenghong PENG ,  Ashutosh Pal ,  Dongmei Han ,  Shimei Wang ,  Geoffrey Bartholomeusz ,  Vaibhav Kapuria

发明人： Nicholas J Donato ,  David Maxwell ,  Moshe Talpaz ,  William Bornmann ,  Zhenghong PENG ,  Ashutosh Pal ,  Dongmei Han ,  Shimei Wang ,  Geoffrey Bartholomeusz ,  Vaibhav Kapuria

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D213/46 ,  A61K31/44 ,  C07C255/44 ,  A61K31/275 ,  C07D233/64 ,  A61K31/4174 ,  C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  C07D211/06 ,  A61K31/451 ,  C07D209/20 ,  A61K31/4045 ,  C07D333/24 ,  A61K31/381 ,  C07D265/36 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07C255/41 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D213/61 ,  C07D233/24 ,  C07D233/26 ,  C07D265/36 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D311/76 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D495/04

摘要： The present invention concerns compounds and their use to treat cell proliferative diseases such as cancer. In general aspects, compounds of the present invention are tyrphostin-like in structure. Compounds of the present invention, in certain embodiments, display significant potency by causing, for example, inhibition of Stat3 activation, reduction in c-myc protein levels and/or induction of apoptosis in tumor cells. In general aspects, compounds of the present invention induce one or more of these activities at nanomolar concentrations and typically function through a unique mechanism involving the induction of stress granules that bind specific signaling molecules and prevent them from participating in signal transduction and oncogenesis.

摘要翻译： 本发明涉及化合物及其用于治疗细胞增殖性疾病如癌症的用途。 在一般方面，本发明的化合物在结构上是酪氨酸激酶样的。 在某些实施方案中，本发明的化合物通过引起例如抑制Stat3激活，c-myc蛋白水平的降低和/或肿瘤细胞中凋亡的诱导来显示出显着的效力。 在一般方面，本发明的化合物以纳摩尔浓度诱导这些活性中的一种或多种，​​并且通常通过涉及诱导结合特异性信号分子并阻止其参与信号转导和肿瘤发生的应激颗粒的独特机制起作用。

公开(公告)号：US20100144743A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12439402

申请日：2007-09-04

申请人： William Bornmann ,  David Maxwell ,  Zhenghong Peng ,  Liwei Guo

发明人： William Bornmann ,  David Maxwell ,  Zhenghong Peng ,  Liwei Guo

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/42 ,  C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/506

摘要： Compositions for inhibiting the catalytic activity of tyrosine kinases comprising compounds represented by Formulas (I), (II), and (III). Methods for treating proliferative diseases comprising administering a therapeutically effective amount of the above compositions.

摘要翻译： 用于抑制酪氨酸激酶的催化活性的组合物，其包含由式（I），（II）和（III）表示的化合物。 治疗增殖性疾病的方法包括施用治疗有效量的上述组合物。

公开(公告)号：US20110312992A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13195825

申请日：2011-08-01

申请人： William Bornmann ,  David Maxwell ,  Ashutosh Pal ,  Zhenghong Peng ,  Zeev Estrov

发明人： William Bornmann ,  David Maxwell ,  Ashutosh Pal ,  Zhenghong Peng ,  Zeev Estrov

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds and methods useful as inhibitors of c-Kit are presented. Pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using these compounds as inhibitors of c-Kit and processes for synthesizing these compounds are also described herein.

摘要翻译： 提出了可用作c-Kit抑制剂的化合物和方法。 含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物作为c-Kit抑制剂的方法以及合成这些化合物的方法也在本文中描述。

公开(公告)号：US20110097268A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：US12310333

申请日：2007-08-22

申请人： William Bornmann ,  Mian Alauddin ,  Juri Gelovani ,  Pradip Ghosh ,  Liwei Guo ,  Dongmei Han ,  David Maxwell ,  Uday Mukhopadhyay ,  Zhenghong Peng ,  Aleksandr Shavrin ,  Yunming Ying

发明人： William Bornmann ,  Mian Alauddin ,  Juri Gelovani ,  Pradip Ghosh ,  Liwei Guo ,  Dongmei Han ,  David Maxwell ,  Uday Mukhopadhyay ,  Zhenghong Peng ,  Aleksandr Shavrin ,  Yunming Ying

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07D403/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K51/0491

摘要： We disclose methods of synthesizing radiohalidated organic compounds and their use in positron emission tomography (PET) imaging of cancer cells.

摘要翻译： 我们公开了合成放射性有机化合物的方法及其在癌细胞正电子发射断层扫描（PET）成像中的应用。

公开(公告)号：US20100322858A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12438045

申请日：2007-08-22

申请人： William Bornmann ,  Mian Alauddin ,  Juri Gelovani ,  Pradip Ghosh ,  Liwei Guo ,  Dongmei Han ,  David Maxwell ,  Uday Mukhopadhyay ,  Zhenghong Peng ,  Aleksandr Shavrin ,  Yunming Ying

发明人： William Bornmann ,  Mian Alauddin ,  Juri Gelovani ,  Pradip Ghosh ,  Liwei Guo ,  Dongmei Han ,  David Maxwell ,  Uday Mukhopadhyay ,  Zhenghong Peng ,  Aleksandr Shavrin ,  Yunming Ying

IPC分类号： A61K49/04 ,  C07H5/02

CPC分类号： A61K51/0491

摘要： We disclose methods of synthesizing radiohalidated organic compounds and their use in positron emission tomography (PET) imaging of cancer cells.

摘要翻译： 我们公开了合成放射性有机化合物的方法及其在癌细胞正电子发射断层扫描（PET）成像中的应用。