公开(公告)号：US20180244696A1

公开(公告)日：2018-08-30

申请号：US15966157

申请日：2018-04-30

申请人： AMGEN, INC.

发明人： David BAUER ,  Matthew BIO ,  Melanie COOKE ,  Katrina W. COPELAND ,  Matthew PETERSON ,  Michele POTASHMAN ,  Roman SHIMANOVICH ,  Helming TAN

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/52 ,  C07C57/145 ,  C07C57/10 ,  C07C55/12 ,  C07C55/10 ,  C07C275/02

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/52 ,  C07B2200/13 ,  C07C55/10 ,  C07C55/12 ,  C07C57/10 ,  C07C57/145 ,  C07C275/02

摘要： Provided herein are novel polymorphic forms and co-crystals of a compound useful in the treatment, prevention, or amelioration of cancer. In particular, the invention provides polymorphs and co-crystals of 6-{(1R)-1-[8-fluoro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl]ethyl}-3-(2-methoxyethoxy)-1,6-naphthyridin-5(6H)-one, which is an inhibitor of c-Met.

公开(公告)号：US20170029443A1

公开(公告)日：2017-02-02

申请号：US15293511

申请日：2016-10-14

申请人： AMGEN, INC.

发明人： David BAUER ,  Matthew BIO ,  Melanie COOKE ,  Katrina W. COPELAND ,  Matthew PETERSON ,  Michele POTASHMAN ,  Roman SHIMANOVICH ,  Helming TAN

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07C275/02 ,  C07C57/10 ,  C07C55/12 ,  C07C57/145 ,  C07C55/10

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/52 ,  C07B2200/13 ,  C07C55/10 ,  C07C55/12 ,  C07C57/10 ,  C07C57/145 ,  C07C275/02

摘要： Provided herein are novel polymorphic forms and co-crystals of a compound useful in the treatment, prevention, or amelioration of cancer. In particular, the invention provides polymorphs and co-crystals of 6-{(1R)-1-[8-fluoro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl]ethyl}-3-(2-methoxyethoxy)-1,6-naphthyridin-5(6H)-one, which is an inhibitor of c-Met.

摘要翻译： 本文提供了可用于治疗，预防或改善癌症的化合物的新型多晶型物和共晶体。 特别地，本发明提供了6 - {（1R）-1- [8-氟-6-（1-甲基-1H-吡唑-4-基）[1,2,4]三唑并[ 4,3-a]吡啶-3-基]乙基} -3-（2-甲氧基乙氧基）-1,6-萘啶-5（6H） - 酮，其是c-Met的抑制剂。

公开(公告)号：US20140045828A1

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：US13929483

申请日：2013-06-27

申请人： AMGEN INC.

发明人： Jian CHEN ,  Wenge ZHONG ,  Bryant YANG ,  Wenyuan QIAN ,  Patricia LOPEZ ,  Ryan WHITE ,  Matthew WEISS ,  Tedd JUDD ,  Timothy POWERS ,  Yuan CHENG ,  Thomas DINEEN ,  Oleg EPSTEIN ,  Jason HUMAN ,  Jonathan D. LOW ,  Isaac E. MARX ,  Ana Elena MINATTI ,  Michele POTASHMAN ,  Nick A. PARAS ,  Qingyian LIU

IPC分类号： C07D513/10 ,  C07D498/20

CPC分类号： C07D513/10 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D513/20

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A1, A2, A3, A4, A5, A6, R2, R7, X, Y and Z of Formula I are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairment, schizophrenia and other central nervous system conditions related to and/or caused by the formation and/or deposition of plaque on the brain. The invention also comprises further embodiments of Formula I, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中式I中的A1，A2，A3，A4，A5，A6，R2，R7，X，Y和Z如本文所定义。 本发明还包括在药物组合物中用于治疗，预防或治疗与β-分泌酶蛋白活性相关的病症和病症的用途。 这种病症包括例如阿尔茨海默氏病，认知缺陷，认知障碍，精神分裂症和与脑上形成和/或沉积斑块相关和/或引起的其他中枢神经系统病症。 本发明还包括式I的其它实施方案，可用于制备式I化合物的中间体和方法。