公开(公告)号：US20200055845A1

公开(公告)日：2020-02-20

申请号：US16661907

申请日：2019-10-23

申请人： Amgen Inc.

发明人： Brian Alan LANMAN ,  Jian CHEN ,  Anthony B. REED ,  Victor J. CEE ,  Longbin LIU ,  David John KOPECKY ,  Patricia LOPEZ ,  Ryan Paul WURZ ,  Thomas T. NGUYEN ,  Shon BOOKER ,  Nobuko NISHIMURA ,  Youngsook SHIN ,  Nuria A. TAMAYO ,  John Gordon ALLEN ,  Jennifer Rebecca ALLEN

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D475/00 ,  C07D275/04 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/502 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61K31/416 ,  A61K31/496 ,  C07D403/04 ,  C07D237/34 ,  C07D401/14 ,  C07D239/80 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D513/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  A61K38/07

摘要： Provided herein are methods of using KRAS G12C inhibitors and compositions of the same. These inhibitors are useful for treating a number of disorders, including pancreatic, colorectal, and lung cancers.

公开(公告)号：US20140249104A1

公开(公告)日：2014-09-04

申请号：US14192710

申请日：2014-02-27

申请人： AMGEN INC.

发明人： Ana Elena MINATTI ,  Jonathan D. LOW ,  Jennifer R. ALLEN ,  Jian CHEN ,  Ning CHEN ,  Yuan CHENG ,  Ted JUDD ,  Qingyian LIU ,  Patricia LOPEZ ,  Wenyuan QIAN ,  Shannon RUMFELT ,  Robert M. RZASA ,  Nuria A. TAMAYO ,  Qiufen XUE ,  Bryant YANG ,  Wenge ZHONG

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07F7/08 ,  C07D513/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D265/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07F7/0812

摘要： The present invention provides a new class of compounds useful for the modulation of beta-secretase enzyme (BACE) activity. The compounds have a general Formula I: wherein variables A4, A5, A6, A8, each of R1 and R2, R3 and R7 of Formula I, independently, are defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, and corresponding uses of the compounds and compositions for treatment of disorders and/or conditions related to A-beta plaque formation and deposition, resulting from the biological activity of BACE. Such BACE mediated disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairments, schizophrenia and other central nervous system conditions. The invention further provides compounds of Formulas II and III, and sub-formula embodiments thereof, intermediates and processes and methods useful for the preparation of compounds of Formulas I-III.

摘要翻译： 本发明提供了一类可用于调节β-分泌酶（BACE）活性的化合物。 化合物具有通式I：其中式I中的各个R 1和R 2，R 3和R 7各自独立地定义的变量A4，A5，A6，A8在本文中定义。 本发明还提供包含该化合物的药物组合物，以及用于治疗由BACE的生物学活性产生的A-β斑块形成和沉积相关的病症和/或病症的化合物和组合物的相应用途。 这种BACE介导的疾病包括例如阿尔茨海默病，认知缺陷，认知障碍，精神分裂症和其他中枢神经系统疾病。 本发明进一步提供式II和III的化合物及其分式实施方案，可用于制备式I-III化合物的中间体和方法和方法。

公开(公告)号：US20220175782A1

公开(公告)日：2022-06-09

申请号：US17579359

申请日：2022-01-19

申请人： AMGEN INC.

发明人： John Gordon ALLEN ,  Brian Alan LANMAN ,  Jian CHEN ,  Anthony B. REED ,  Victor J. CEE ,  Longbin LIU ,  Patricia LOPEZ ,  Ryan Paul WURZ ,  Thomas T. NGUYEN ,  Shon BOOKER ,  Jennifer Rebecca ALLEN ,  Margaret CHU-MOYER ,  Albert AMEGADZIE ,  Ning CHEN ,  Clifford GOODMAN ,  Jonathan D. LOW ,  Vu Van MA ,  Ana Elena MINATTI ,  Nobuko NISHIMURA ,  Alexander J. PICKRELL ,  Hui-Ling WANG ,  Youngsook SHIN ,  Aaron C. SIEGMUND ,  Kevin C. YANG ,  Nuria A. TAMAYO ,  Mary WALTON ,  Qiufen XUE

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/551 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

摘要： Provided herein are KRAS G12C inhibitors, such as composition of the same, and methods of using the same. These inhibitors are useful for treating a number of disorders, including pancreatic, colorectal, and lung cancers.

公开(公告)号：US20240174660A1

公开(公告)日：2024-05-30

申请号：US18543498

申请日：2023-12-18

申请人： Amgen Inc.

发明人： Brian Alan LANMAN ,  Jian CHEN ,  Anthony B. REED ,  Victor J. CEE ,  Longbin LIU ,  David John KOPECKY ,  Patricia LOPEZ ,  Ryan Paul WURZ ,  Thomas T. NGUYEN ,  Shon BOOKER ,  Nobuko NISHIMURA ,  Youngsook SHIN ,  Nuria A. TAMAYO ,  John Gordon ALLEN ,  Jennifer Rebecca ALLEN

IPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/416 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K31/7068 ,  A61K38/07 ,  A61P35/00 ,  C07D237/34 ,  C07D239/80 ,  C07D275/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D475/00 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/416 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K31/7068 ,  A61K38/07 ,  A61P35/00 ,  C07D237/34 ,  C07D239/80 ,  C07D275/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D475/00 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D513/04

摘要： Provided herein are KRAS G12C inhibitors, composition of the same, and methods of using the same. These inhibitors are useful for treating a number of disorders, including pancreatic, colorectal, and lung cancers.

公开(公告)号：US20220002298A1

公开(公告)日：2022-01-06

申请号：US17482230

申请日：2021-09-22

申请人： Amgen Inc.

发明人： Jian CHEN ,  Nuria A. TAMAYO ,  Longbin LIU ,  Hui-Ling WANG ,  Brian Alan LANMAN ,  Ryan Paul WURZ ,  Youngsook SHIN ,  Victor J. CEE

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61P35/00

摘要： Provided herein are KRAS G12C inhibitors, such as composition of the same, and methods of using the same. These inhibitors are useful for treating a number of disorders, including pancreatic, colorectal, and lung cancers.

公开(公告)号：US20210009577A1

公开(公告)日：2021-01-14

申请号：US17031607

申请日：2020-09-24

申请人： Amgen Inc.

发明人： Brian Alan LANMAN ,  Jian CHEN ,  Anthony B. REED ,  Victor J. CEE ,  Longbin LIU ,  David John KOPECKY ,  Patricia LOPEZ ,  Ryan Paul WURZ ,  Thomas T. NGUYEN ,  Shon BOOKER ,  Nobuko NISHIMURA ,  Youngsook SHIN ,  Nuria A. TAMAYO ,  John Gordon ALLEN ,  Jennifer Rebecca ALLEN

IPC分类号： C07D417/04 ,  A61K38/07 ,  C07D487/08 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07D487/10 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D239/80 ,  C07D401/14 ,  C07D237/34 ,  C07D403/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/416 ,  A61K31/55 ,  A61K31/454 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00 ,  A61K31/7068 ,  C07D275/04 ,  C07D475/00

摘要： Provided herein are KRAS G12C inhibitors, composition of the same, and methods of using the same. These inhibitors are useful for treating a number of disorders, including pancreatic, colorectal, and lung cancers.

公开(公告)号：US20180334454A1

公开(公告)日：2018-11-22

申请号：US15984855

申请日：2018-05-21

申请人： Amgen Inc.

发明人： Brian Alan LANMAN ,  Jian CHEN ,  Anthony B. REED ,  Victor J. CEE ,  Longbin LIU ,  David John KOPECKY ,  Patricia LOPEZ ,  Ryan Paul WURZ ,  Thomas T. NGUYEN ,  Shon BOOKER ,  Nobuko NISHIMURA ,  Youngsook SHIN ,  Nuria A. TAMAYO ,  John Gordon ALLEN ,  Jennifer Rebecca ALLEN

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D275/04 ,  C07D487/08 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07D487/10 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D239/80 ,  C07D401/14 ,  C07D237/34 ,  C07D403/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/416 ,  A61K31/55 ,  A61K31/454 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00 ,  A61K31/7068 ,  A61K38/07

摘要： Provided herein are KRAS G12C inhibitors, composition of the same, and methods of using the same. These inhibitors are useful for treating a number of disorders, including pancreatic, colorectal, and lung cancers.

公开(公告)号：US20140045828A1

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：US13929483

申请日：2013-06-27

申请人： AMGEN INC.

发明人： Jian CHEN ,  Wenge ZHONG ,  Bryant YANG ,  Wenyuan QIAN ,  Patricia LOPEZ ,  Ryan WHITE ,  Matthew WEISS ,  Tedd JUDD ,  Timothy POWERS ,  Yuan CHENG ,  Thomas DINEEN ,  Oleg EPSTEIN ,  Jason HUMAN ,  Jonathan D. LOW ,  Isaac E. MARX ,  Ana Elena MINATTI ,  Michele POTASHMAN ,  Nick A. PARAS ,  Qingyian LIU

IPC分类号： C07D513/10 ,  C07D498/20

CPC分类号： C07D513/10 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D513/20

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A1, A2, A3, A4, A5, A6, R2, R7, X, Y and Z of Formula I are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairment, schizophrenia and other central nervous system conditions related to and/or caused by the formation and/or deposition of plaque on the brain. The invention also comprises further embodiments of Formula I, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中式I中的A1，A2，A3，A4，A5，A6，R2，R7，X，Y和Z如本文所定义。 本发明还包括在药物组合物中用于治疗，预防或治疗与β-分泌酶蛋白活性相关的病症和病症的用途。 这种病症包括例如阿尔茨海默氏病，认知缺陷，认知障碍，精神分裂症和与脑上形成和/或沉积斑块相关和/或引起的其他中枢神经系统病症。 本发明还包括式I的其它实施方案，可用于制备式I化合物的中间体和方法。