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公开(公告)号：US20100210842A1
公开(公告)日：2010-08-19
申请号：US12702097
申请日：2010-02-08
IPC分类号： C07D295/155 , C07C311/19
CPC分类号： C07D295/135 , C07C311/29
摘要： The present invention relates to a method of preparing compounds of general formula I wherein m, n, R1 and R2 are defined as mentioned hereinafter, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with organic or inorganic acids or bases.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备通式I化合物的方法，其中m，n，R 1和R 2如下文所定义，其对映体，非对映异构体，混合物及其盐，特别是其生理上可接受的盐与有机或 无机酸或碱。
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2.发明申请PROCESS FOR THE PREPARATION OF CHIRAL 8-(3-AMINOPIPERIDIN-1YL)-XANTHINES 有权制备8-（3-氨基哌啶-1-基） - 辛糖的方法公开(公告)号：US20090192314A1
公开(公告)日：2009-07-30
申请号：US12413851
申请日：2009-03-30
申请人： Waldemar PFRENGLE , Thorsten PACHUR , Thomas NICOLA , Adil DURAN
发明人： Waldemar PFRENGLE , Thorsten PACHUR , Thomas NICOLA , Adil DURAN
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07B2200/07 , C07D473/04 , C07D473/06
摘要： The invention relates to an improved process for preparing enantiomerically pure 8-(3-aminopiperidin-1-yl)-xanthines.
摘要翻译： 本发明涉及制备对映体纯的8-（3-氨基哌啶-1-基） - 黄嘌呤的改进方法。
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公开(公告)号：US20130178485A1
公开(公告)日：2013-07-11
申请号：US13782149
申请日：2013-03-01
申请人： Waldemar PFRENGLE , Thorsten PACHUR , Thomas NICOLA , Adil DURAN
发明人： Waldemar PFRENGLE , Thorsten PACHUR , Thomas NICOLA , Adil DURAN
IPC分类号： C07D473/06
CPC分类号： C07D401/04 , C07B2200/07 , C07D473/04 , C07D473/06
摘要： The invention relates to an improved process for preparing enantiomerically pure 8-(3-aminopiperidin-1-yl)-xanthines.
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4.发明申请PROCESS FOR THE PREPARATION OF CHIRAL 8-(3-AMINOPIPERIDIN-1-YL)-XANTHINES 审中-公开制备8-（3-氨基哌啶-1-基） - 辛糖的方法公开(公告)号：US20150025089A1
公开(公告)日：2015-01-22
申请号：US14507190
申请日：2014-10-06
申请人： Waldemar PFRENGLE , Thorsten PACHUR , Thomas NICOLA , Adil DURAN
发明人： Waldemar PFRENGLE , Thorsten PACHUR , Thomas NICOLA , Adil DURAN
IPC分类号： C07D473/04 , C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07B2200/07 , C07D473/04 , C07D473/06
摘要： The invention relates to an improved process for preparing enantiomerically pure 8-(3-aminopiperidin-1-yl)-xanthines.
摘要翻译： 本发明涉及制备对映异构体纯的8-（3-氨基哌啶-1-基） - 黄嘌呤的改进方法。
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5.发明申请Substituted quinazolines, the preparation thereof and the use thereof in pharmaceutical compositions 有权取代喹唑啉，其制备方法及其在药物组合物中的用途公开(公告)号：US20130184204A1
公开(公告)日：2013-07-18
申请号：US13548233
申请日：2012-07-13
申请人： Waldemar PFRENGLE , Markus FRANK , Thomas KLEIN
发明人： Waldemar PFRENGLE , Markus FRANK , Thomas KLEIN
IPC分类号： C07D473/04 , A61K31/4439 , A61K31/155 , A61K31/522 , A61K45/06
CPC分类号： C07D473/06 , A61K31/155 , A61K31/4439 , A61K31/522 , A61K45/06 , C07D473/04
摘要： The present invention relates to substituted quinazolines of formula (I): wherein X and Y are defined as in claim 1, the tautomers, stereoisomers, mixtures and salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV).
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代喹唑啉：其中X和Y如权利要求1所定义，其互变异构体，立体异构体，混合物和盐具有有价值的药理学性质，特别是对酶活性的抑制作用 二肽基肽酶-IV（DPP-IV）。
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![9-[4-(3-CHLORO-2-FLUORO-PHENYLAMINO)-7-METHOXY-QUINAZOLINE-6-YLOXY]-1,4-DIAZA-SPIRO[5.5]UNDECANE-5-ONE DIMALEATE, USE THEREOF AS A MEDICAMENT AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF](/abs-image/US/2014/12/18/US20140371226A1/abs.jpg.150x150.jpg)
6.发明申请9-[4-(3-CHLORO-2-FLUORO-PHENYLAMINO)-7-METHOXY-QUINAZOLINE-6-YLOXY]-1,4-DIAZA-SPIRO[5.5]UNDECANE-5-ONE DIMALEATE, USE THEREOF AS A MEDICAMENT AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF 有权9- [4-（3-氯代-2-氟 - 苯基）-7-甲氧基喹唑啉-6-甲氧基] -1,4-二氮杂螺[5.5]联苯-5-酮二甲醚，其作为药物使用 及其生产方法公开(公告)号：US20140371226A1
公开(公告)日：2014-12-18
申请号：US14471147
申请日：2014-08-28
IPC分类号： C07D241/38
CPC分类号： C07D241/38 , C07D239/70 , C07D403/12
摘要： The present invention relates to a compound of formula (I), which has valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on signal transduction mediated by tyrosine kinases, processes for stereoselectively preparing these compounds, particularly pharmaceutical formulations suitable for inhalation and their use for the treatment of diseases, particularly tumoral diseases, benign prostatic hyperplasia and diseases of the lungs and airways.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其具有有价值的药理学性质，特别是对由酪氨酸激酶介导的信号转导的抑制作用，立体选择性制备这些化合物的方法，特别是适用于吸入的药物制剂及其用于治疗 的疾病，特别是肿瘤疾病，良性前列腺增生和肺和气道疾病。
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公开(公告)号：US20140323732A1
公开(公告)日：2014-10-30
申请号：US14324610
申请日：2014-07-07
IPC分类号： C07D451/02
CPC分类号： C07D451/10 , C07D451/00 , C07D451/02 , C07D451/06
摘要： The invention relates to a new process for preparing tiotropium salts of general formula 1 wherein X− may have the meanings given in the claims and in the specification.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备通式1的噻托铵盐的新方法，其中X可具有权利要求书和说明书中给出的含义。
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8.发明申请8-(3-AMINO-PIPERIDIN-1-YL)-XANTHINES, THEIR PREPARATION, AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS 有权8-（3-氨基哌啶-1-基） - 辛糖，其制备及其作为药物的用途公开(公告)号：US20120142712A1
公开(公告)日：2012-06-07
申请号：US13346234
申请日：2012-01-09
申请人： Waldemar PFRENGLE , Peter Sieger
发明人： Waldemar PFRENGLE , Peter Sieger
IPC分类号： A61K31/522 , A61P3/10 , A61P3/04 , C07D473/04
CPC分类号： C07D473/04
摘要： The invention relates to 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines and the physiologically acceptable salts thereof, particularly the hydrochlorides thereof.
摘要翻译： 本发明涉及8- [3-氨基 - 哌啶-1-基] - 黄嘌呤及其生理上可接受的盐，特别是其盐酸盐。
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公开(公告)号：US20140303194A1
公开(公告)日：2014-10-09
申请号：US14273753
申请日：2014-05-09
申请人： Peter SIEGER , Waldemar PFRENGLE
发明人： Peter SIEGER , Waldemar PFRENGLE
IPC分类号： C07D473/04 , C07C309/29 , A61K31/185 , C07C63/08 , A61K31/192 , C07C309/04 , A61K31/194 , C07C65/10 , C07C59/06 , A61K31/19 , C07C65/05 , A61K31/522 , C07C59/235
CPC分类号： C07D473/04 , A61K31/185 , A61K31/19 , A61K31/192 , A61K31/194 , A61K31/522 , C07C59/06 , C07C59/235 , C07C63/08 , C07C65/05 , C07C65/10 , C07C309/04 , C07C309/29
摘要： The present invention relates to novel salt forms of a certain DPP-4 inhibitor and their use in pharmaceutical compositions useful in the treatment of type 2 diabetes, as well as their production.
摘要翻译： 本发明涉及某些DPP-4抑制剂的新型盐形式及其在用于治疗2型糖尿病的药物组合物中的用途及其制备。
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