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    Process for preparing 2,3-disubstituted indoles
    3.
    发明授权
    Process for preparing 2,3-disubstituted indoles 有权
    制备2,3-二取代吲哚的方法

    公开(公告)号：US07642352B2

    公开(公告)日：2010-01-05

    申请号：US11351411

    申请日：2006-02-10

    申请人： Ahmad Khodabocus ,  Zhi-Hui Lu ,  Chris Hugh Senanayake ,  Hanxun Wei ,  Yongda Zhang

    发明人： Ahmad Khodabocus ,  Zhi-Hui Lu ,  Chris Hugh Senanayake ,  Hanxun Wei ,  Yongda Zhang

    IPC分类号： C07D403/04

    CPC分类号： C07D209/10 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04

    摘要： Disclosed are processes for making 2,3 disubstituted indole compounds such as compounds of general formula I comprised of the steps of a) reacting a bromoindole compound (i) with a dialkoxyl C1-5 borane in the presence of a ligand, a palladium catalyst and a base to make a compound of general formula (ii); or alternatively reacting compound (i) with a trialkyl magnesiate reagent, followed by treatment with a borate; b) reacting the product of step a with a R2-Hal where R2-Hal is defined herein.

    摘要翻译： 公开了制备2,3二取代的吲哚化合物的方法，例如通式I的化合物，其包括以下步骤：a）在配体，钯催化剂和钯催化剂存在下使溴吲哚化合物（i）与二烷氧基C1-5硼烷反应， 制备通式（ii）的化合物的碱; 或者使化合物（i）与三烷基氧化镁试剂反应，然后用硼酸盐处理; b）使步骤a的产物与本文定义R 2 Hal的R 2-Hal反应。