公开(公告)号：US07060725B2

公开(公告)日：2006-06-13

申请号：US10434387

申请日：2003-05-08

申请人： Ahmed Abdel-Magid ,  Cynthia Maryanoff ,  Steven Mehrman ,  Kirk Sorgi ,  Frank Villani ,  Cheryl Kordik ,  Allen B. Reitz ,  Bruce Maryanoff

发明人： Ahmed Abdel-Magid ,  Cynthia Maryanoff ,  Steven Mehrman ,  Kirk Sorgi ,  Frank Villani ,  Cheryl Kordik ,  Allen B. Reitz ,  Bruce Maryanoff

IPC分类号： C07D323/00 ,  A61K31/335

CPC分类号： C07H5/06 ,  C07H9/04

摘要： The present invention is directed to novel compounds of the formula (I) wherein X, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as described in the specification, processes for the preparation of and pharmaceutical compositions comprising said derivatives. The compounds of the present invention are useful for the treatment of epilepsy. The invention is further directed to a process for the preparation of compounds of formula (XX), wherein X, R3, R4, R5 and R6 are as described in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物，其中X，R 1，R 2，R 3，R 2， > 4，R 5和R 6如说明书中所述，制备方法和包含所述衍生物的药物组合物。 本发明的化合物可用于治疗癫痫。 本发明还涉及一种制备式（ⅩⅩ）化合物的方法，其中X，R 3，R 4，R 5， >和R 6'如说明书中所述。

公开(公告)号：US07560459B2

公开(公告)日：2009-07-14

申请号：US11265670

申请日：2005-11-02

申请人： Ahmed Abdel-Magid ,  Cynthia Maryanoff ,  Steven Mehrman ,  Allen B. Reitz ,  Bruce Maryanoff

发明人： Ahmed Abdel-Magid ,  Cynthia Maryanoff ,  Steven Mehrman ,  Allen B. Reitz ,  Bruce Maryanoff

IPC分类号： A61K31/255 ,  C07C311/01

CPC分类号： C07H5/06 ,  C07H9/04

摘要： The present invention is directed to novel compounds of the formula (I) wherein X, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as described in the specification, processes for the preparation of and pharmaceutical compositions comprising said derivatives. The compounds of the present invention are useful for the treatment of epilepsy.The invention is further directed to a process for the preparation of compounds of formula (XX), wherein X, R3, R4, R5 and R6 are as described in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新化合物，其中X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如说明书中所述，制备方法和包含所述衍生物的药物组合物。 本发明的化合物可用于治疗癫痫。 本发明还涉及制备式（XX）化合物的方法，其中X，R 3，R 4，R 5和R 6如说明书中所述。

公开(公告)号：US08383637B2

公开(公告)日：2013-02-26

申请号：US11197669

申请日：2005-08-04

申请人： Ellen Baxter ,  Francois Paul Bischoff ,  Robert E. Boyd ,  Mirielle Braeken ,  Steve Coats ,  Yifang Huang ,  Alfonzo D. Jordan ,  Chi Luo ,  Marc Hubert Mercken ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Allen B. Reitz ,  Charles H. Reynolds ,  Tina Morgan Ross ,  Brett A. Tounge ,  Mark J. Schulz ,  Hans Louis Jos De Winter

发明人： Ellen Baxter ,  Francois Paul Bischoff ,  Robert E. Boyd ,  Mirielle Braeken ,  Steve Coats ,  Yifang Huang ,  Alfonzo D. Jordan ,  Chi Luo ,  Marc Hubert Mercken ,  Serge Maria Aloysius Pieters ,  Allen B. Reitz ,  Charles H. Reynolds ,  Tina Morgan Ross ,  Brett A. Tounge ,  Mark J. Schulz ,  Hans Louis Jos De Winter

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/88 ,  C07D239/94 ,  C07D401/06 ,  A61K31/535 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D239/84 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06

摘要： The present invention is directed to novel 2-amino-3,4-dihydro-quinazoline derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of Alzheimer's disease (AD) and related disorders. The compounds of the invention are inhibitors of β-secretase, also known as β-site cleaving enzyme and BACE.

摘要翻译： 本发明涉及新的2-氨基-3,4-二氢 - 喹唑啉衍生物，含有它们的药物组合物及其在治疗阿尔茨海默病（AD）和相关病症中的用途。 本发明的化合物是分泌酶的抑制剂，也称为“切割酶”和BACE。

公开(公告)号：US08076358B2

公开(公告)日：2011-12-13

申请号：US12360611

申请日：2009-01-27

申请人： Ellen Baxter ,  Christopher J. Creighton ,  Tianbao Lu ,  Allen B. Reitz ,  Charles H. Reynolds ,  Tina Morgan Ross ,  Ellen Sieber-McMaster

发明人： Ellen Baxter ,  Christopher J. Creighton ,  Tianbao Lu ,  Allen B. Reitz ,  Charles H. Reynolds ,  Tina Morgan Ross ,  Ellen Sieber-McMaster

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P25/28 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07D307/81 ,  C07D333/58 ,  C07D409/12

摘要： The present invention is directed to 6-substituted-thio-2-amino-quinoline derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of Alzheimer's disease (AD), mild cognitive impairment, senility and/or dementia. The compounds of the present invention are inhibitors of β-secretase, also known as β-site amyloid cleaving enzyme, BACE, BACE1, Asp2, or memapsin2.

摘要翻译： 本发明涉及6-取代硫代-2-氨基 - 喹啉衍生物，含有它们的药物组合物及其在治疗阿尔茨海默病（AD），轻度认知障碍，衰老和/或痴呆中的用途。 本发明的化合物是分泌酶抑制剂，也称为淀粉样蛋白酶切割酶BACE，BACE1，Asp2或memapsin2。

公开(公告)号：US20090227581A1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：US12362020

申请日：2009-01-29

申请人： Ellen Baxter ,  Christopher J. Creighton ,  Chih Yung Ho ,  Yifang Huang ,  Tianbao Lu ,  Chi Luo ,  Allen B. Reitz ,  Charles H. Reynolds ,  Tina Morgan Ross ,  Ellen Siber-McMaster

发明人： Ellen Baxter ,  Christopher J. Creighton ,  Chih Yung Ho ,  Yifang Huang ,  Tianbao Lu ,  Chi Luo ,  Allen B. Reitz ,  Charles H. Reynolds ,  Tina Morgan Ross ,  Ellen Siber-McMaster

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4709 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/14

摘要： The present invention is directed to novel 2-amino-quinoline derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of Alzheimer's disease (AD), mild cognitive impairment, senility and/or dementia. The compounds of the present invention are inhibitors of β-secretase, also known as β-site amyloid cleaving enzyme, BACE, BACE1, Asp2, or memapsin2.

摘要翻译： 本发明涉及新的2-氨基 - 喹啉衍生物，含有它们的药物组合物及其在治疗阿尔茨海默病（AD），轻度认知障碍，衰老和/或痴呆中的用途。 本发明的化合物是β-分泌酶的抑制剂，也称为β位点淀粉样蛋白切割酶BACE，BACE1，Asp2或memapsin2。

公开(公告)号：US06809107B1

公开(公告)日：2004-10-26

申请号：US09593852

申请日：2000-06-14

申请人： Ramesh M. Kanojia ,  Alfonzo D. Jordan ,  Allen B. Reitz ,  Mark J. Macielag ,  Boyu Zhao

发明人： Ramesh M. Kanojia ,  Alfonzo D. Jordan ,  Allen B. Reitz ,  Mark J. Macielag ,  Boyu Zhao

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

摘要： This invention provides compounds having the following general structures: This invention also provides pharmaceutical compositions comprising same and methods of using these compositions to treat and prevent disorders characterized by neuronal damage.

摘要翻译： 本发明提供具有以下一般结构的化合物：本发明还提供包含其的药物组合物和使用这些组合物治疗和预防以神经元损伤为特征的疾病的方法。

公开(公告)号：US06777421B2

公开(公告)日：2004-08-17

申请号：US10117674

申请日：2002-04-05

申请人： Alfonzo Jordan ,  Allen B. Reitz ,  Kevin Pan

发明人： Alfonzo Jordan ,  Allen B. Reitz ,  Kevin Pan

IPC分类号： A61K314353

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention is directed to novel 1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-4-one derivatives of the general formula wherein all variables are as defined herein, useful in the treatment of disorders and conditions mediated by the ORL-1 G-protein coupled receptor. More particularly, the compounds of the present invention are useful in the treatment of disorders and conditions such as anxiety, depression, substance abuse, neuropathic pain, acute pain, migraine, asthma, cough and for improved cognition.

摘要翻译： 本发明涉及一般形式的新的1,3,8-三氮杂螺[4.5]癸-4-酮衍生物，所有变量如本文所定义，可用于治疗由ORL-1 G- 蛋白偶联受体。 更具体地，本发明的化合物可用于治疗诸如焦虑，抑郁，药物滥用，神经性疼痛，急性疼痛，偏头痛，哮喘，咳嗽和改善认知的病症和病症。

公开(公告)号：US06511998B2

公开(公告)日：2003-01-28

申请号：US09898420

申请日：2001-07-03

申请人： Cheryl P. Kordik ,  Timothy W. Lovenberg ,  Allen B. Reitz

发明人： Cheryl P. Kordik ,  Timothy W. Lovenberg ,  Allen B. Reitz

IPC分类号： C07D40102

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D231/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D473/34

摘要： Pyrazole carboxamide derivatives of the formula: which are ligands for the neuropeptide Y, subtype 5 receptor, and pharmaceutical compositions containing a pyrazole carboxamide derivative as the active ingredient are described. The pyrazole carboxamides are useful in the treatment of disorders and diseases associated with the NPY receptor subtype Y5.

摘要翻译： 描述了下式的吡唑甲酰胺衍生物：其是神经肽Y，亚型5受体的配体和含有吡唑甲酰胺衍生物作为活性成分的药物组合物。 吡唑甲酰胺可用于治疗与NPY受体亚型Y5相关的疾病和疾病。

公开(公告)号：US06358946B1

公开(公告)日：2002-03-19

申请号：US09619804

申请日：2000-07-20

申请人： Allen B. Reitz ,  Samuel O. Nortey ,  Pauline Sanfilippo ,  Malcolm K. Scott

发明人： Allen B. Reitz ,  Samuel O. Nortey ,  Pauline Sanfilippo ,  Malcolm K. Scott

IPC分类号： C07D47104

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A C-6 ring-substituted pyrido[1,2-a]benzimidazole derivative of the formula: methods of preparation and pharmaceutical compositions containing a substituted pyrido[1,2-a]benzimidzole derivative as the active ingredient are disclosed. The substituted pyrido[1,2-a]benzimidazole derivatives are useful in the treatment of central nervous system disorders.

摘要翻译： 公开了下式的C-6环取代的吡啶并[1,2-a]苯并咪唑衍生物：制备方法和含有取代的吡啶并[1,2-a]苯并咪唑衍生物作为活性成分的药物组合物。 取代的吡啶并[1,2-a]苯并咪唑衍生物可用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US5314885A

公开(公告)日：1994-05-24

申请号：US943846

申请日：1992-09-11

申请人： Malcolm K. Scott ,  Allen B. Reitz ,  Cynthia A. Maryanoff ,  Frank J. Villani, Jr.

发明人： Malcolm K. Scott ,  Allen B. Reitz ,  Cynthia A. Maryanoff ,  Frank J. Villani, Jr.

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  C07D207/40 ,  C07D207/408 ,  C07D209/48 ,  C07D211/40 ,  C07D211/76 ,  C07D211/88 ,  C07D221/20 ,  C07D295/096 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D207/40 ,  C07D209/48 ,  C07D211/76 ,  C07D211/88 ,  C07D221/20 ,  C07D295/096

摘要： Compounds of the general formula I ##STR1## are disclosed as novel antipsychotic agents. Pharmaceutical compositions and methods of treating convulsions employing such compounds of formula I are also disclosed.

摘要翻译： 通式I的化合物作为新型抗精神病药被公开。 还公开了使用式I化合物治疗惊厥的药物组合物和方法。