公开(公告)号：US20090036492A1

公开(公告)日：2009-02-05

申请号：US11990289

申请日：2006-08-08

申请人： Akihiro Furukawa ,  Jun Ohsumi ,  Tsuyoshi Arita ,  Takehiro Fukuzaki ,  Kazushi Araki ,  Makoto Mori ,  Takayuki Momose ,  Takeshi Honda ,  Masanori Kuroha ,  Ryo Okuyama ,  Susumu Satoh

发明人： Akihiro Furukawa ,  Jun Ohsumi ,  Tsuyoshi Arita ,  Takehiro Fukuzaki ,  Kazushi Araki ,  Makoto Mori ,  Takayuki Momose ,  Takeshi Honda ,  Masanori Kuroha ,  Ryo Okuyama ,  Susumu Satoh

IPC分类号： A61K31/443 ,  C07D307/91 ,  C07D405/12 ,  A61K31/343

CPC分类号： C07D307/91 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12

摘要： The present invention relates to a novel cercosporamide derivative, a pharmacologically acceptable salt thereof or an ester thereof which has an excellent hypoglycemic effect and is useful as a therapeutic and/or prophylactic agent for diabetes.A cercosporamide derivative having the general formula (I): [wherein X represents an oxygen atom or the like, R1 represents a hydrogen atom or a C1-C6 alkyl group, R2 represents a hydrogen atom, a C1-C6 alkyl group or a C1-C6 halogenated alkyl group, R3 represents a hydrogen atom or a C1-C6 alkyl group, R4 represents a C6-C10 aryl group which may be substituted with one to five group(s) independently selected from Substituent Group a, or the like, n represents 1, 2 or 3, and Substituent Group a represents a halogen atom, a C1-C6 alkyl group, a C1-C6 halogenated alkyl group, a C2-C6 alkenyl group, a C2-C6 alkynyl group, a C1-C6 alkoxy group, a C1-C6 halogenated alkoxy group, a C2-C6 alkenyloxy group, a C2-C6 alkynyloxy group and the like], a pharmacologically acceptable salt thereof or an ester thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种具有优异的降血糖作用，可用作糖尿病治疗和/或预防剂的新颖的孢子虫素衍生物，其药理学上可接受的盐或其酯。 具有通式（I）的孢孢酰胺衍生物：[其中X表示氧原子等，R 1表示氢原子或C 1 -C 6烷基，R 2表示氢原子，C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6卤代烷基，R 3表示氢原子或C 1 -C 6烷基，R 4表示可以被一至五个独立地选自取代基组a的基团取代的C 6 -C 10芳基等， n表示1,2或3，取代基组a表示卤素原子，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C1-C6 烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C2-C6链烯氧基，C2-C6炔氧基等]，其药理学上可接受的盐或其酯。

公开(公告)号：US20070049515A1

公开(公告)日：2007-03-01

申请号：US11525481

申请日：2006-09-22

申请人： Shoichi Kanda ,  Kazushi Araki ,  Jun Ohsumi

发明人： Shoichi Kanda ,  Kazushi Araki ,  Jun Ohsumi

IPC分类号： A61K38/28 ,  A61K31/155 ,  A61K31/426

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/192 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/517

摘要： A method for treating a disease, in which side effects (for example, edema) are suppressed while maintaining appropriate pharmaceutical effects. The method involves a cycle of administration of the insulin sensitizer wherein the dosage thereof is reduced or withdrawn alternated with administration of an effective dose.

摘要翻译： 治疗在保持适当的药效的同时抑制副作用（例如水肿）的疾病的方法。 该方法包括给予胰岛素敏化剂的循环，其中其剂量减少或撤回与施用有效剂量交替。

公开(公告)号：US20070059762A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US10558554

申请日：2004-05-28

申请人： Kazushi Araki ,  Jun Ohsumi ,  Makoto Yachi

发明人： Kazushi Araki ,  Jun Ohsumi ,  Makoto Yachi

IPC分类号： G01N33/53 ,  C07D413/02 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C12Q1/42 ,  G01N33/74

摘要： The present invention provides a screening method for a compound which is highly safe and has a prophylactic or therapeutic effect on diabetes, and a highly safe pharmaceutical composition for the prophylaxis or treatment of diabetes. Specifically, a drug for the prophylaxis or treatment of diabetes, which contains, as an active ingredient, a compound having PPARγ activation activity and PTP inhibitory activity, and a method of screening for the drug are provided.

摘要翻译： 本发明提供了高度安全且对糖尿病具有预防或治疗作用的化合物的筛选方法，以及用于预防或治疗糖尿病的高度安全的药物组合物。 具体地说，提供了含有作为活性成分的具有PPARγ活化活性和PTP抑制活性的化合物的糖尿病的预防或治疗药物以及该药物的筛选方法。

公开(公告)号：US07718377B2

公开(公告)日：2010-05-18

申请号：US10558554

申请日：2004-05-28

申请人： Kazushi Araki ,  Jun Ohsumi ,  Makoto Yachi

发明人： Kazushi Araki ,  Jun Ohsumi ,  Makoto Yachi

IPC分类号： G01N33/53 ,  A61K31/47

CPC分类号： C12Q1/42 ,  G01N33/74

摘要： The present invention provides a screening method for a compound which is highly safe and has a prophylactic or therapeutic effect on diabetes, and a highly safe pharmaceutical composition for the prophylaxis or treatment of diabetes. Specifically, a drug for the prophylaxis or treatment of diabetes, which contains, as an active ingredient, a compound having PPARγ activation activity and PTP inhibitory activity, and a method of screening for the drug are provided.

摘要翻译： 本发明提供了高度安全且对糖尿病具有预防或治疗作用的化合物的筛选方法，以及用于预防或治疗糖尿病的高度安全的药物组合物。 具体地说，提供了含有作为活性成分的具有PPARγ活化活性和PTP抑制活性的化合物的糖尿病的预防或治疗药物以及该药物的筛选方法。

公开(公告)号：US20050288339A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US11165743

申请日：2005-06-24

申请人： Masaya Takaoka ,  Kazushi Araki ,  Shoichi Kanda

发明人： Masaya Takaoka ,  Kazushi Araki ,  Shoichi Kanda

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K45/06 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4965 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising an insulin sensitizer and a diuretic which can prevent or treat side effects such as edema, cardiac enlargement, body fluid retension or hydrothorax caused by administration of an insulin sensitizer.

摘要翻译： 本发明涉及包含胰岛素敏化剂和利尿剂的药物组合物，其可以预防或治疗由施用胰岛素敏化剂引起的水肿，心脏扩大，体液滞留或水肿等副作用。

公开(公告)号：US07199139B2

公开(公告)日：2007-04-03

申请号：US10606632

申请日：2003-06-26

申请人： Masaya Takaoka ,  Kazushi Araki ,  Shoichi Kanda

发明人： Masaya Takaoka ,  Kazushi Araki ,  Shoichi Kanda

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4965 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising an insulin sensitizer and a diuretic which can prevent or treat side effects such as edema, cardiac enlargement, body fluid retension or hydrothorax caused by administration of an insulin sensitizer.

摘要翻译： 本发明涉及包含胰岛素敏化剂和利尿剂的药物组合物，其可以预防或治疗由施用胰岛素敏化剂引起的水肿，心脏扩大，体液滞留或水肿等副作用。