公开(公告)号：US4191697A

公开(公告)日：1980-03-04

申请号：US915601

申请日：1978-06-15

申请人： Alain Jouquey ,  Jean-Pierre Raynaud ,  Jean Salmon

发明人： Alain Jouquey ,  Jean-Pierre Raynaud ,  Jean Salmon

IPC分类号： A61K51/00 ,  C07J1/00 ,  C07J17/00 ,  C07J51/00 ,  G01N33/534 ,  G01N33/60

CPC分类号： C07J1/007

摘要： Novel .DELTA..sup.1,3,5(10),6 -estratetraenes of the formula ##STR1## R is selected from the group consisting of hydrogen, acyl of an alkanoic acid of 1 to 5 carbon atoms, optionally substituted benzoyl, tetrahydropyranyl, trityl and trimethylsilyl and R.sub.1 is selected from the group consisting of acyl of an alkanoic acid of 1 to 5 carbon atoms, optionally substituted benzoyl, tetrahydropyranyl, trityl and trimethylsilyl, novel intermediates therefore, process for the preparation of estradiols marked with a tritium atom and the novel tritiated estradiols which are useful to the study and dosage of specific receptors of estrogen.

摘要翻译： 新型的DELTA 1,3,5（10），式VI的6-季四烯选自氢，1至5个碳原子的链烷酸的酰基，任选取代的苯甲酰基，四氢吡喃基，三苯甲基和三 三甲基甲硅烷基，R 1选自由1-5个碳原子的链烷酸酰基，任选取代的苯甲酰基，四氢吡喃基，三苯甲基和三甲基甲硅烷基组成的组，因此，新的中间体是制备标有氚原子的雌二醇的方法， 氚化雌二醇可用于雌激素特异性受体的研究和剂量。

公开(公告)号：US5389613A

公开(公告)日：1995-02-14

申请号：US19232

申请日：1993-02-18

申请人： Fernand Labrie ,  Jean-Pierre Raynaud

发明人： Fernand Labrie ,  Jean-Pierre Raynaud

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/23 ,  A61K37/02 ,  A61K37/43

CPC分类号： C07K7/23 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/80 ,  Y10S930/13

摘要： A novel method of treating prostate adenocarcinoma, prostate benign hypertrophia, endometriosis, dysmenorrhea, hirsuitism, hormono-dependant mammary tumors, treatment and prevention of precocious puberty, induction of a retardation of the appearance of puberty and treatment of acne of mammals comprising administering to warm-blooded animals an effective amount of a peptide of the formulaP Glu-His-Trp-Ser-Tyr-X-Y-Arg-Pro-Z (I)wherein (a) Z is Gly--NH.sub.2, Y is Leu and X is Gly, (b) Z is Gly--NH.sub.2, Y is Leu, X is DN Leu, DN Val, D Abu (.alpha.-aminobutyric acid), D Phe, D Ser, D Thr, D Met, D Pgl, D Lys, Leu, Ile, Nle, Val, N Val, Met, Phe, D Leu, D Arg, D Ser (tbu), D Thr (tbu), D Cys (tbu), D Asp (O tbu), D Glu (Otbu), D Orn (boc), D Lys (boc), D Trp, Trp, 2-methyl Ala, D Tyr, D Met .epsilon.-lauryl D Lys, .epsilon.-dextran-D Lys, (c) Z is NH-cyclopropyl or NH-Alk wherein Alk is alkyl of 1 to 3 carbon atoms, Y is Leu and X is D Ser (tbu), D Thr (tbu), D Asp (Othu), D Glu (Otbu), D Orn (boc), D Lys (boc), (d) Z is --NH--CH.sub.3, --NH--CH.sub.2 --CH.sub.3, NH--CH.sub.2 --CH.sub.2 --CH.sub.3, --NH--CH.sub.2 --CH.sub.2 --OH, ##STR1## Y is Leu and X is Gly, (e) Z is --NH--CH.sub.2 --CH.sub.3, Y is Leu and X is D Trp, D Leu, D Ala, D Ser (tbu), D Tyr, D Lys, Ala, (f) Z is Gly--NH.sub.2 or --NH--CH.sub.2 --CH.sub.3, Y is N.alpha.Me Leu and X is Gly, (g) Z is --NH-cyclopropyl, Y is Leu and X is D Leu or (h) Z is Gly--NH.sub.2, --NH-cyclopropyl or --NHAlk' where Alk' is alkyl of 1 to 3 carbon atoms, Y is Ser (but), Cys (but), Asp (Obut), Glu (Obut), Orn (boc), Lys (boc) and X is Gly.

摘要翻译： 一种治疗前列腺腺癌，前列腺良性肥大症，子宫内膜异位症，痛经，多毛症，激素依赖性乳腺肿瘤，治疗和预防早熟青春期的新方法，诱导青春期外观延迟和治疗哺乳动物的痤疮，包括施用于温暖 （I）其中（a）Z是Gly-NH 2，Y是Leu，X是Gly（其中R是Gly-NH 2，Y是Leu），并且X是Gly ，（b）Z是Gly-NH 2，Y是Leu，X是DN Leu，DN Val，D Abu（α-氨基丁酸），D Phe，D Ser，D Thr，D Met，D Pgl，D Lys，Leu ，Ile，Nle，Val，N Val，Met，Phe，D Leu，D Arg，D Ser（tbu），D Thr（tbu），D Cys（tbu），D Asp（O tbu） ，D Orn（boc），D Lys（boc），D Trp，Trp，2-甲基Ala，D Tyr，D Metε-月桂基D Lys，ε-葡聚糖-D Lys，（c）Z是NH-环丙基或 NH-Alk其中Alk是1至3个碳原子的烷基，Y是Leu，X是D Ser（tbu），D Thr（tbu），D Asp（Othu），D Glu（Otbu），D Orn（boc） D Lys（boc），（d）Z是-NH-CH3，-NH-CH2-CH3，NH-CH2-CH2-CH3，-NH-CH2-CH2-OH，Y是Leu，X是Gly ，（e）Z是-NH-CH 2 -CH 3，Y是Leu，X是D Trp，D Leu，D Ala，D Ser（tbu），D Tyr，D Lys，Ala，（f）Z是Gly-NH 2 或-NH-CH 2 -CH 3，Y是NαMe Leu，X是Gly，（g）Z是-NH-环丙基，Y是Leu，X是D Leu或（h）Z是Gly-NH 2，-NH- 其中Alk'是1至3个碳原子的烷基，Y是Ser（但），Cys（但），Asp（Obut），Glu（Obut），Orn（boc），Lys（boc）和X 是Gly。

公开(公告)号：US4472382A

公开(公告)日：1984-09-18

申请号：US468932

申请日：1983-02-23

申请人： Fernand Labrie ,  Jean-Pierre Raynaud

发明人： Fernand Labrie ,  Jean-Pierre Raynaud

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/22 ,  A61P5/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  C07K7/23 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K7/23 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/80 ,  Y10S930/13

摘要： A novel method of treating prostate adenocarcinoma, prostate benign hypertrophia, endometriosis, dysmenorrhea, hirsuitism, hormono-dependent mammary tumors, treatment and prevention of precocious puberty, induction of a retardation of the appearance of puberty and treatment of acne of mammals comprising administering to warm-blooded animals an effective amount of a peptide of the formulap Glu--His--Trp--Ser--Tyr--X--Y--Arg--Pro--Z (I)wherein (a) Z is Gly--NH.sub.2, Y is Leu and X is Gly, (b) Z is Gly--NH.sub.2, Y is Leu, X is DN Leu, DN Val, D Abu (.alpha.-aminobutyric acid), D Phe, D Ser, D Thr, D Met, D Pgl, D Lys, Leu, Ile, Nle, Val, N Val, Met, Phe, D Leu, D Arg, D Ser (tbu), D Thr (tbu), D Cys (tbu), D Asp (O tbu), D Glu (Otbu), D Orn (boc), D Lys (boc), D Trp, Trp, 2-methyl Ala, D Tyr, D Met, .epsilon.-lauryl -D Lys, .epsilon.-dextran-D Lys, (c) Z is NH-cyclopropyl-or NH--Alk wherein Alk is alkyl of 1 to 3 carbon atoms, Y is Leu and X is D Ser (tbu), D Thr (tbu), D Asp (Otbu), D Glu (Otbu), D Orn (boc), D Lys (boc), (d) Z is --NH--CH.sub.3, --NH--CH.sub.2 --CH.sub.3, NH--CH.sub.2 --CH.sub.2 --CH.sub.3, --NH--CH.sub.2 --CH.sub.2 --OH, ##STR1## Y is Leu and X is Gly, (e) Z is --NH--CH.sub.2 --CH.sub.3, Y is Leu and X is D Trp, D Leu, D Ala, D Ser (tbu), D Tyr, D Lys, Ala, (f) Z is Gly--NH.sub.2 or --NH--CH.sub.2 --CH.sub.3, Y is N.alpha.Me Leu and X is Gly, (g) Z is --NH--cyclopropyl, Y is Leu and X is D Leu or (h) Z is Gly--NH.sub.2, --NH--cyclopropyl or --NHAlk' where Alk' is alkyl of 1 to 3 carbon atoms, Y is Ser (but), Cys (but), Asp (Obut), Glu (Obut), Orn (boc), Lys (boc) and X is Gly.

摘要翻译： 一种治疗前列腺腺癌，前列腺良性肥大症，子宫内膜异位症，痛经，多毛症，激素依赖性乳腺肿瘤，治疗和预防早熟青春期的新方法，诱导青春期外观延迟和治疗哺乳动物的痤疮，包括施用于温暖 （I）其中（a）Z是Gly-NH 2，Y是Leu，X是Gly（其中（a）Z是Gly-NH 2，Y是Leu，X是Gly）的有效量的式Glu-His-Trp-Ser-Tyr-XY-Arg-Pro-Z ，（b）Z是Gly-NH 2，Y是Leu，X是DN Leu，DN Val，D Abu（α-氨基丁酸），D Phe，D Ser，D Thr，D Met，D Pgl，D Lys，Leu ，Ile，Nle，Val，N Val，Met，Phe，D Leu，D Arg，D Ser（tbu），D Thr（tbu），D Cys（tbu），D Asp（O tbu） ，D Orn（boc），D Lys（boc），D Trp，Trp，2-甲基Ala，D Tyr，D Met，ε-月桂基-D Lys，ε-葡聚糖-D Lys，（c）Z是NH- 环丙基或NH-Alk，其中Alk是1至3个碳原子的烷基，Y是Leu，X是D Ser（tbu），D Thr（tbu），D Asp（Otbu），D Glu（Otbu） boc ），D Lys（boc），（d）Z是-NH-CH3，-NH-CH2-CH3，NH-CH2-CH2-CH3，-NH-CH2-CH2-OH，Y是Leu，X 是Gly，（e）Z是-NH-CH 2 -CH 3，Y是Leu，X是D Trp，D Leu，D Ala，D Ser（tbu），D Tyr，D Lys，Ala，（f） -NH 2或-NH-CH 2 -CH 3，Y是NαMe Leu，X是Gly，（g）Z是-NH-环丙基，Y是Leu，X是D Leu或（h）Z是Gly-NH 2， NH-环丙基或-NHAlk'，其中Alk'是1至3个碳原子的烷基，Y是Ser（但），Cys（但），Asp（Obut），Glu（Obut），Orn（boc），Lys（boc） X为Gly。

公开(公告)号：US4743589A

公开(公告)日：1988-05-10

申请号：US621421

申请日：1984-06-18

申请人： Fernand Labrie ,  Jean-Pierre Raynaud

发明人： Fernand Labrie ,  Jean-Pierre Raynaud

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/22 ,  A61P5/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  C07K7/23 ,  A61K37/02

CPC分类号： C07K7/23 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/80 ,  Y10S930/13

摘要： A novel method of treating prostate adenocarcinoma, prostate benign hypertrophia, endometriosis, dysmenorrhea, hirsuitism, hormono-dependant mammary tumors, treatment and prevention of precocious puberty, induction of a retardation of the appearance of puberty and treatment of acne of mammals comprising administering to warm-blooded animals an effective amount of a peptide of the formulap Glu-His-Trp-Ser-Tyr-X-Y-Arg-Pro-Z (I)wherein (a) Z is Gly-NH.sub.2, Y is Leu and X is Gly, (b) Z is Gly-NH.sub.2, Y is Leu, X is DN Leu, DN Val, D Abu (.beta.-aminobutyric acid), D Phe, D Ser, D Thr, D Met, D Pgl, D Lys, Leu, Ile, Nle, Val, N Val, Met, Phe, D Leu, D Arg, D Ser (tbu), D Thr (tbu), D Cys (tbu), D Asp (O tbu), D Glu (Otbu), D Orn (boc), D Lys (boc), D Trp, Trp, 2-methyl Ala, D Tyr, .epsilon.lauryl -D Lys, .epsilon.-dextran-D Lys, (c) Z is NH-cyclopropyl-or NH-Alk wherein Alk is alkyl or 1 to 3 carbon atoms, Y is Leu and X is D Ser (tbu), D Thr (tbu), D Asp (Otbu), D Glu (Otbu), D Orn (boc), D Lys (boc), (d) Z is --NH--CH.sub.3, --NH--CH.sub.2 --CH.sub.3, NH--CH.sub.2 --CH.sub.2 --CH.sub.3, --NH--CH.sub.2 --CH.sub.2 --OH, ##STR1## Y is Leu and X is Gly, (e) Z is --NH--CH.sub.2 --CH.sub.3, Y is Leu and X is D Trp, D Leu, D Ala, D Ser (tbu), D Tyr, D Lys, Ala, (f) Z is Gly-NH.sub.2 or --NH--CH.sub.2 --CH.sub.3, Y is N.alpha.Me Leu and X is Gly, (g) Z is --NH--cyclopropyl, Y is Leu and X is D Leu or (h) Z is Gly-NH.sub.2, --NH-cyclopropyl or -NHAlk' where Alk' is alkyl of 1 to 3 carbon atoms, Y is Ser (but), Cys (but), Asp (Obut), Glu (Obut), Orn (boc), Lys (boc) and X is Gly.

摘要翻译： 一种治疗前列腺腺癌，前列腺良性肥大症，子宫内膜异位症，痛经，多毛症，激素依赖性乳腺肿瘤，治疗和预防早熟青春期的新方法，诱导青春期外观延迟和治疗哺乳动物的痤疮，包括施用于温暖 （I）其中（a）Z是Gly-NH 2，Y是Leu，X是Gly（其中（a）Z是Gly-NH 2，Y是Leu，X是Gly）的有效量的式Glu-His-Trp-Ser-Tyr-XY-Arg-Pro-Z ，（b）Z是Gly-NH 2，Y是Leu，X是DN Leu，DN Val，D Abu（β-氨基丁酸），D Phe，D Ser，D Thr，D Met，D Pgl，D Lys，Leu ，Ile，Nle，Val，N Val，Met，Phe，D Leu，D Arg，D Ser（tbu），D Thr（tbu），D Cys（tbu），D Asp（O tbu） ，D Orn（boc），D Lys（boc），D Trp，Trp，2-甲基Ala，D Tyr，ε月桂基-D Lys，ε-葡聚糖-D Lys，（c）Z是NH-环丙基或NH -Alk其中Alk是烷基或1至3个碳原子，Y是Leu，X是DSer（tbu），D Thr（tbu），D Asp（Otbu），D Glu（Otbu），D Orn（boc） Lys （boc），（d）Z是-NH-CH3，-NH-CH2-CH3，NH-CH2-CH2-CH3，-NH-CH2-CH2-OH，Y是Leu，X是Gly，（ e）Z是-NH-CH 2 -CH 3，Y是Leu，X是D Trp，D Leu，D Ala，D Ser（tbu），D Tyr，D Lys，Ala，（f）Z是Gly-NH 2或 - NH-CH 2 -CH 3，Y是NαMe Leu，X是Gly，（g）Z是-NH-环丙基，Y是Leu，X是D Leu或（h）Z是Gly-NH 2，-NH-环丙基或 其中Alk'是1至3个碳原子的烷基，Y是Ser（但），Cys（但），Asp（Obut），Glu（Obut），Orn（boc），Lys（boc），X是Gly 。

公开(公告)号：US4728640A

公开(公告)日：1988-03-01

申请号：US895179

申请日：1986-08-11

申请人： Fernand Labrie ,  Jean-Pierre Raynaud

发明人： Fernand Labrie ,  Jean-Pierre Raynaud

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/22 ,  A61P5/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  C07K7/23 ,  A61K37/02

CPC分类号： C07K7/23 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/80 ,  Y10S930/13

摘要： A novel method of treating prostate adenocarcinoma, prostate benign hypertrophia, endometriosis, dysmenorrhea, hirsuitism, hormono-dependant mammary tumors, treatment and prevention of precocious puberty, induction of a retardation of the appearance of puberty and treatment of acne of mammals comprising administering to warm-blooded animals an effective amount of peptide of the formulap Glu-His-Trp-Ser-Tyr-X-Y-Arg-Pro-Z (I)wherein (a) Z is Gly-NH.sub.2, Y is Leu and X is Gly, (b) Z is Gly-NH.sub.2, Y is Leu, X is DN Leu, DN Val, D Abu (.alpha.- aminobutyric acid), D Phe, D Ser, D Thr, D Met, D Pgl, D Lys, Leu, Ile, Nle, Val, N Val, Met, Phe, D Leu, D Arg, D Ser (tbu), D Thr (tbu), D Cys (tbu), D Asp (O tbu), D Glu (Otbu), d Orn (boc), D Lys (boc), D Trp, Trp, 2-methyl Ala, D Tyr, .epsilon.-lauryl -D Lys, .epsilon.-dextran-D Lys, (c) Z is NH-cyclopropyl-or NH-Alk wherein Alk is alkyl of 1 to 3 carbon atoms, Y is Leu and X is D Ser (tbu), D Thr (tbu), D Asp (Otbu), D Glu (Otbu), D Orn (boc), D Lys (boc), (d) Z is --NH--CH.sub.3, --NH--CH.sub.2 --CH.sub.3, NH--CH.sub.2 --CH.sub.2 --CH.sub.3, --NH--CH.sub.2 --CH.sub.2 --OH, ##STR1## Y is Leu and X is Gly, (e) Z is --NH--CH.sub.2 --CH.sub.3, Y is Leu and X is D Trp, D Leu, D Ala, D Ser (tbu), D Tyr, D Lys, Ala, (f) Z is Gly--NH.sub.2 or --NH--CH.sub.2 --CH.sub.3, Y is N.alpha.Me Leu and X is Gly, (g) Z is --NH--cyclopropyl, Y is Leu and X is D Leu or (h) Z is Gly--NH.sub.2, --NH--Cyclopropyl or --NHAlk' where Alk' is alkyl of 1 to 3 carbon atoms, Y is Ser (but), cys (but), Asp (Obut), Glu (Obut), Orn (boc), Lys (boc) and X is Gly.

摘要翻译： 一种治疗前列腺腺癌，前列腺良性肥大症，子宫内膜异位症，痛经，多毛症，激素依赖性乳腺肿瘤，治疗和预防早熟青春期的新方法，诱导青春期外观延迟和治疗哺乳动物的痤疮，包括施用于温暖 （I）其中（a）Z是Gly-NH 2，Y是Leu，X是Gly，其中（a）是Glu-His-Trp-Ser-Tyr-XY-Arg-Pro-Z （b）Z是Gly-NH 2，Y是Leu，X是DN Leu，DN Val，D Abu（α-氨基丁酸），D Phe，D Ser，D Thr，D Met，D Pgl，D Lys，Leu， Ile，Nle，Val，N Val，Met，Phe，D Leu，D Arg，D Ser（tbu），D Thr（tbu），D Cys（tbu），D Asp（O tbu） d Orn（boc），D Lys（boc），D Trp，Trp，2-甲基Ala，D Tyr，ε-月桂基-D Lys，ε-葡聚糖-D Lys，（c）Z是NH-环丙基或NH -Alk其中Alk为1〜3个碳原子的烷基，Y为Leu，X为D Ser（tbu），D Thr（tbu），D Asp（Otbu），D Glu（Otbu），D Orn（boc） Lys （boc），（d）Z是-NH-CH3，-NH-CH2-CH3，NH-CH2-CH2-CH3，-NH-CH2-CH2-OH，Y是Leu，X是Gly，（ e）Z是-NH-CH 2 -CH 3，Y是Leu，X是D Trp，D Leu，D Ala，D Ser（tbu），D Tyr，D Lys，Ala，（f）Z是Gly-NH 2或 - NH-CH 2 -CH 3，Y是NαMe Leu，X是Gly，（g）Z是-NH-环丙基，Y是Leu，X是D Leu或（h）Z是Gly-NH 2，-NH-环丙基或 其中Alk'是1至3个碳原子的烷基，Y是Ser（但），cys（但），Asp（Obut），Glu（Obut），Orn（boc），Lys（boc），X是Gly 。

公开(公告)号：US5712251A

公开(公告)日：1998-01-27

申请号：US444198

申请日：1995-05-18

申请人： Fernand Labrie ,  Jean-Pierre Raynaud

发明人： Fernand Labrie ,  Jean-Pierre Raynaud

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/23 ,  C07K14/00

CPC分类号： C07K7/23 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/80 ,  Y10S930/13

摘要： A method of treating prostate cancer in warm-blooded animals comprising administering to warm-blooded animals an effective amount of a peptide of Formula I and an anti-androgen.

摘要翻译： 一种在温血动物中治疗前列腺癌的方法，包括向温血动物施用有效量的式I的肽和抗雄激素。

公开(公告)号：US5688769A

公开(公告)日：1997-11-18

申请号：US347054

申请日：1994-11-30

申请人： Fernand Labrie ,  Jean-Pierre Raynaud

发明人： Fernand Labrie ,  Jean-Pierre Raynaud

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/23

CPC分类号： C07K7/23 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/80 ,  Y10S930/13

摘要： A method for inhibiting ovarian steroidogenesis in women comprising administering to women an ovarian steroidogenesis inhibitorilly effective amound of D Ser (tbu).sup.6 des Gly NH.sub.2 .sup.10 LH-RH ethylamide.

摘要翻译： 一种抑制女性卵巢类固醇生成的方法，包括向女性施用D Ser（tbu）6 des Gly NH 2 10LH-RH乙酰胺的卵巢类固醇生成抑制剂。

公开(公告)号：US4981842A

公开(公告)日：1991-01-01

申请号：US334088

申请日：1989-04-05

申请人： Fernand Labrie ,  Jean-Pierre Raynaud

发明人： Fernand Labrie ,  Jean-Pierre Raynaud

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/22 ,  A61P5/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  C07K7/23

CPC分类号： C07K7/23 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/80 ,  Y10S930/13

摘要： A novel method of treating prostate adenocarcinoma, prostate benign hypertrophia, endometriosis, dysmenorrhea, hirsuitism, hormono-dependant mammary tumors, treatment and prevention of precocious puberty, induction of a retardation of the appearance of puberty and treatment of acne of mammals comprising administering to warm-blooded animals an effective amount of a peptide of the formulap Glu-His-Trp-Ser-Tyr-X-Y-Arg-Pro-Z (I)wherein (a) z is Gly-NH.sub.2, Y is Leu and X is Gly, (b) Z is Gly-NH.sub.2, Y is Leu, X is DN Leu, DN Val, D ABu (.alpha.-aminobutyric acid), D Phe, D SEr, D Thr, D Met, D Pgl, D Lys, Leu, Ile, Nle, Val, N Val, Met, Phe, D Leu, D Arg, D SEr (tbu), D Thr (tbu), D Cys (tbu), D Asp (O tbu), D Glu (Otbu), D Orn (boc), D Lys (boc), D TRp, Trp, 2-methyl Ala, D Tyr, .epsilon.-lauryl-D Lys, .alpha.-dextran-D Lys, (c) Z is HH-cyclopropyl-or NH-Alk wherein Alk is alkyl of 1 to 3 carbon atoms, Y is Leu and X is D Ser (tbu), D Thr (tbu), D Asp (Otbu), D Glu (Otbu), D Orn (boc), D Lys (bopc), (d) Z is --NH--CH.sub.3, --NH--CH.sub.2 --CH.sub.3, NH--CH.sub.2 --CH.sub.2 --CH.sub.3, --NH--CH.sub.2 --CH.sub.2 --OH, ##STR1## Y is Leu and X is Gly, (e) Z is --NH--CH.sub.2 --CH.sub.3, Y is Leu and X is D Trp, D Leu, D Ala, D Ser (tbu), D Tyr, D Lys, Ala, (f) Z is Gly--NH.sub.2 or --NH--CH.sub.2 --CH.sub.3, Y is NaMe Leu and X is Gly, (g) Z is --NH-cyclopropyl, Y is Leu and X is D Leu Or (h) Z is Gly--NH.sub.2, --NH-cyclopropyl or --NHAlk' where Alk' is alkyl of 1 to 3 carbon atoms, Y is Ser (but), Cys, (but), Asp (Obut), Glu (Obut), Orn (box), Lys (bpc) and X is Gly.

公开(公告)号：US06599540B1

公开(公告)日：2003-07-29

申请号：US09937676

申请日：2001-09-28

申请人： Pierre Fabre ,  Jean-Pierre Raynaud ,  Henri Cousse

发明人： Pierre Fabre ,  Jean-Pierre Raynaud ,  Henri Cousse

IPC分类号： A61K3578

CPC分类号： A61K36/889 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to the use of a lipido-sterolic Serenoa repens extract for the production of a medicament which is administered in an isolated manner or in an associated manner, in a simultaneous, separated or staggered manner, with prostatectomy, radiotherapy and/or hormonotherapy in order to prevent and/or treat prostate cancer.

摘要翻译： 本发明涉及使用脂质 - 甾体Serenoa repens提取物来生产药物，其以前列腺切除术，放射治疗和/或激素治疗以同时，分离或交错的方式以孤立的方式或以相关联的方式施用 以预防和/或治疗前列腺癌。

公开(公告)号：US5189021A

公开(公告)日：1993-02-23

申请号：US595297

申请日：1990-10-10

申请人： Fernand Labrie ,  Jean-Pierre Raynaud

发明人： Fernand Labrie ,  Jean-Pierre Raynaud

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/23

CPC分类号： C07K7/23 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/80

摘要： A novel method of treating prostate adenocarcinoma, prostate benign hypertrophia, endometriosis, dysmenorrhea, hirsiutism, hormono-dependant mammary tumors, treatment and prevention of precociuos puberty, induction of a retardation of the appearance of puberty and treatment of acne of mammals comprising administering to warm-blooded animals an effective amount of a peptide of the formulap Glu-His-Trp-Ser-Tyr-X-Y-Arg-Pro-Z (I)wherein (a) Z is Gly-NH.sub.2, Y is Leu and X is Gly, (b) Z is Gly-NH.sub.2, Y is Leu, X is DN Leu, DN Val, D Abu (.alpha.-aminobutyric acid), D Phe, D Ser, D Thr, D Met, D Pgl, D Lys, Leu, Ile, Nle, Val, N Val, Met, Phe, D Leu, D Arg, D Ser (tbu), D Thr (tbu), D Cys (tbu), D Asp (O tbu), D Glu (Otbu), D Orn (boc), D Lys (boc), D Trp, Trp, 2-methyl Ala, D Tyr, s-lauryl-D Lys, a-dextran-D Lys, (c) Z is NH-cyclopropyl-or NH-Alk wherein Alk is alkyl of 1 to 3 carbon atoms, Y is Leu and X is D Ser (tbu), D Thr (tbu), D Asp (Otbu), D Glu (Otbu), D Orn (boc), D Lys (boc), (d) Z is --NH--CH.sub.3, --NH--CH.sub.2 --CH.sub.3, NH--CH.sub.2 --CH.sub.2 --CH.sub.3, --NH--CH.sub.2 -- CH.sub.2 --OH, ##STR1## Y is Leu and X is Gly, (e) Z is --NH--CH.sub.2 --CH.sub.3, Y is Leu and X is D Trp, D Leu, D Ala, D Ser (tbu), D Tyr, D Lys, Ala, (f) Z is Gly-NH.sub.2 or --NH--CH.sub.2 --CH.sub.3, Y is M.alpha.Me Leu and X is Gly, (g) Z is -NH-cyclopropyl, Y is Leu and X is D Leu or (h) Z is Gly-NH.sub.2, -NH-cyclopropyl or -NHAlk' where Alk' is alky lof 1 to 3 carbon atoms, Y is Ser (but), Cys (but), Asp (Obut), Glu (Obut), Orn (boc), Lys (boc) and X is Gly.

摘要翻译： 一种治疗前列腺腺癌，前列腺良性肥大症，子宫内膜异位症，痛经，营养不良，激素依赖性乳腺肿瘤，治疗和预防青春期的新方法，诱导青春期外观延迟和治疗哺乳动物的痤疮，包括施用于温暖 （I）其中（a）Z是Gly-NH 2，Y是Leu，X是Gly（其中（a）Z是Gly-NH 2，Y是Leu，X是Gly）的有效量的式Glu-His-Trp-Ser-Tyr-XY-Arg-Pro-Z ，（b）Z是Gly-NH 2，Y是Leu，X是DN Leu，DN Val，D Abu（α-氨基丁酸），D Phe，D Ser，D Thr，D Met，D Pgl，D Lys，Leu ，Ile，Nle，Val，N Val，Met，Phe，D Leu，D Arg，D Ser（tbu），D Thr（tbu），D Cys（tbu），D Asp（O tbu） ，D Orn（boc），D Lys（boc），D Trp，Trp，2-甲基Ala，D Tyr，S-月桂基-D Lys，α-葡聚糖-D Lys，（c）Z是NH-环丙基 - NH-Alk其中Alk是1至3个碳原子的烷基，Y是Leu，X是D Ser（tbu），D Thr（tbu），D Asp（Otbu），D Glu（Otbu），D Orn（boc） D Lys（boc），（d）Z i s-NH-CH3，-NH-CH2-CH3，NH-CH2-CH2-CH3，-NH-CH2-CH2-OH，Y是Leu，X是Gly，（e）Z是-NH-CH2 -CH 3，Y是Leu，X是D Trp，D Leu，D Ala，D Ser（tbu），D Tyr，D Lys，Ala，（f）Z是Gly-NH 2或-NH-CH 2 -CH 3，Y是 MαMe Leu，X是Gly，（g）Z是-NH-环丙基，Y是Leu，X是D Leu或（h）Z是Gly-NH 2，-NH-环丙基或-NHAlk，其中Alk'是烷基 1〜3个碳原子，Y为Ser（但），Cys（but），Asp（Obut），Glu（Obut），Orn（boc），Lys（boc），X为Gly。