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    Process for the preparation of 13-cis-retinoic acid
    6.
    发明授权
    Process for the preparation of 13-cis-retinoic acid 有权
    13-顺式视黄酸的制备方法

    公开(公告)号：US07057058B2

    公开(公告)日：2006-06-06

    申请号：US11058290

    申请日：2005-02-16

    申请人： Waldo Mossi ,  Patrizio Aspari ,  Enrico Braglia ,  Riccardo Braglia

    发明人： Waldo Mossi ,  Patrizio Aspari ,  Enrico Braglia ,  Riccardo Braglia

    IPC分类号： C07C51/00 ,  C07C51/353

    CPC分类号： C07C403/20 ,  C07B2200/09 ,  C07C2601/16

    摘要： A process for the preparation of 13-cis-retinoic acid (I) from 3-methyl-5-(2,6,6-trimethyl-1-cyclohexen-1-yl)-2,4-pentadienyl)-triphenylphosphonium chloride (IIa) and 5-hydroxy-4-methyl-2(5H)-furanone (III) is herein disclosed. Compounds (IIa) and (III) are reacted in ethanol as the solvent and KOH as the base at a temperature ranging from −5 to 0° C. to give a mixture of retinoic acids which is isomerized to (I) by treatment with a palladium complex.

    摘要翻译： 从3-甲基-5-（2,6,6-三甲基-1-环己烯-1-基）-2,4-戊二烯基） - 三苯基氯化鏻制备13-顺 - 视黄酸（I）的方法 IIa）和5-羟基-4-甲基-2（5H） - 呋喃酮（III）。 化合物（IIa）和（III）在乙醇中作溶剂和KOH作为碱，在-5至0℃的温度下反应，得到视黄酸的混合物，其通过用 钯络合物。

    CRYSTALLINE AND AMORPHOUS FORMS OF PALONOSETRON HYDROCHLORIDE
    9.
    发明申请
    CRYSTALLINE AND AMORPHOUS FORMS OF PALONOSETRON HYDROCHLORIDE 审中-公开
    PALONOSETRON HYDROCHLORIDE的晶体和非晶形式

    公开(公告)号：US20100105724A1

    公开(公告)日：2010-04-29

    申请号：US12513589

    申请日：2007-12-04

    申请人： Waldo Mossi ,  Giorgio Calderari ,  Enrico Braglia ,  Riccardo Braglia ,  Wilma Timraz ,  Tai Wah Chan

    发明人： Waldo Mossi ,  Giorgio Calderari ,  Enrico Braglia ,  Riccardo Braglia ,  Wilma Timraz ,  Tai Wah Chan

    IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D453/02

    CPC分类号： C07D453/02 ,  A61K31/415

    摘要： Amorphous and polymorphic of palonosetron hydrochloride are disclosed that can be characterized by X-ray powder diffraction patterns, thermal properties, purity and methods of manufacture. These forms of palonosetron hydrochloride can be produced from solution or by solid state interconversions. The forms can be used in pharmaceutical formulations: particularly preferred uses of these formulations are in prevention and treatment of nausea and emesis arising from chemotherapy or postoperative side effects. The forms can optionally be used as mixtures of the crystalline and/or amorphous forms.

    摘要翻译： 公开了盐酸帕洛诺司琼的无定形和多晶型物，其可以通过X射线粉末衍射图，热性质，纯度和制造方法来表征。 这些形式的盐酸帕洛诺司琼可以通过溶液或通过固相互变而产生。 这些形式可以用于药物制剂中：这些制剂的特别优选用途是预防和治疗由化疗或术后副作用引起的恶心和呕吐。 这些形式可以任选地用作结晶和/或无定形形式的混合物。

    Process for the preparation of 13-cis-retinoic acid
    10.
    发明申请
    Process for the preparation of 13-cis-retinoic acid 有权
    13-顺式视黄酸的制备方法

    公开(公告)号：US20050192351A1

    公开(公告)日：2005-09-01

    申请号：US11058290

    申请日：2005-02-16

    申请人： Waldo Mossi ,  Patrizio Aspari ,  Enrico Braglia ,  Riccardo Braglia

    发明人： Waldo Mossi ,  Patrizio Aspari ,  Enrico Braglia ,  Riccardo Braglia

    IPC分类号： A61K31/203 ,  C07C51/353 ,  C07C403/20

    CPC分类号： C07C403/20 ,  C07B2200/09 ,  C07C2601/16

    摘要： A process for the preparation of 13-cis-retinoic acid (I) from 3-methyl-5-(2,6,6-trimethyl-1-cyclohexan-1-yl)-2,4-pentadienyl)-triphenylphosphonium chloride (IIa) and 5-hydroxy-4-methyl-2(5H)-furanone (III) is herein disclosed. Compounds (IIa) and (III) are reacted in ethanol as the solvent and KOH as the base at a temperature ranging from −5 to 0° C. to give a mixture of retinoic acids which is isomerised to (I) by treatment with a palladium complex.

    摘要翻译： 从3-甲基-5-（2,6,6-三甲基-1-环己烷-1-基）-2,4-戊二烯基） - 三苯基氯化鏻（I）制备13-顺 - 视黄酸（I）的方法 IIa）和5-羟基-4-甲基-2（5H） - 呋喃酮（III）。 化合物（IIa）和（III）在乙醇中作为溶剂和KOH作为碱，在-5至0℃的温度下反应，得到通过以下步骤处理异构化为（I）的视黄酸的混合物： 钯络合物。