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公开(公告)号：US5976497A
公开(公告)日：1999-11-02
申请号：US905546
申请日：1997-08-04
申请人： Alfred Pollak , Robert Dunn-Dufault , David Roe
发明人： Alfred Pollak , Robert Dunn-Dufault , David Roe
IPC分类号： A61K51/04 , C07B59/00 , C07D471/04 , C07F7/22 , A61K49/00
CPC分类号： C07F7/2212 , A61K51/0459 , C07B59/002 , C07D471/04 , A61K2123/00 , Y02P20/55
摘要： Described herein are D4 receptor-selective compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is selected from H and an acid labile protecting group; and R.sup.2 and R.sup.3 are independently selected from H, radioisotopic halo, loweralkoxy and tri(loweralkyl)tin; and salts, solvates or hydrates thereof.Also described is the use of these compounds as pharmaceuticals to treat indications for which a dopamine D4 receptor antagonist is indicated. Radiolabeled compounds are useful particularly to image localization of D4 receptor in the human brain, and can therefore aid in the diagnosis of schizophrenia and other medical conditions in which the D4 receptor is implicated.
摘要翻译： 本文描述的是下式的D4受体选择性化合物：其中R1选自H和酸不稳定保护基; R2和R3独立地选自H，放射性同位素卤代，低级烷氧基和三（低级烷基）锡; 及其盐，溶剂合物或水合物。 还描述了这些化合物作为药物来治疗指示多巴胺D4受体拮抗剂的适应症的用途。 放射性标记的化合物特别用于人类脑中D4受体的成像定位，因此可以有助于诊断精神分裂症和其他涉及D4受体的医学病症。
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公开(公告)号：US5725838A
公开(公告)日：1998-03-10
申请号：US747311
申请日：1996-11-12
IPC分类号： A61K51/00 , C07B59/00 , C07D471/04 , C07F7/22 , A61M36/14
CPC分类号： C07D471/04 , C07B59/002 , C07F7/2212
摘要： Herein described are radiolabeled compounds and their precursors useful to image D4 receptors in vivo, of the formula: ##STR1## wherein R is selected from iodo, tri(loweralkyl)tin and a radioisotopically labeled iodide and R.sup.1 is selected from H and alkoxycarbonyl, with the proviso that R is not iodo when R.sup.1 is H. The radiopharmaceutical compounds are useful particularly to image localization of D4 receptor in the human brain, and can therefore aid in the diagnosis of schizophrenia and other medical conditions in which the D4 receptor is implicated.
摘要翻译： 本文描述的是放射性标记的化合物及其前体，其可用于在体内对D4受体成像，具有下式：其中R选自碘，三（低级烷基）锡和放射性同位素标记的碘，R1选自H和 烷氧基羰基，条件是当R 1为H时，R不是碘。放射性药物化合物特别用于人类脑中D4受体的图像定位，因此可以帮助诊断精神分裂症和其他D4受体的医学病症 是牵连的
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公开(公告)号：US5858327A
公开(公告)日：1999-01-12
申请号：US613121
申请日：1996-03-08
申请人： Alfred Pollak , Robert Kirby , Robert Dunn-Dufault
发明人： Alfred Pollak , Robert Kirby , Robert Dunn-Dufault
IPC分类号： A61K51/08 , C07C337/06 , G01N33/534 , A61K51/04
CPC分类号： C07C337/06 , A61K51/0478 , G01N33/534
摘要： Radionuclide chelating compounds are provided for conjugation to targetting molecules such as proteins, peptides or antibodies. The resulting labelled targetting molecules may be used in diagnosis and therapy.
摘要翻译： 提供放射性核素螯合化合物用于与靶向分子例如蛋白质，肽或抗体结合。 所得标记的靶向分子可用于诊断和治疗。
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4.发明授权
公开(公告)号：US5659041A
公开(公告)日：1997-08-19
申请号：US299636
申请日：1994-09-02
IPC分类号： A61K51/00 , A61K51/08 , C07B59/00 , C07D213/77 , C07D213/80 , C07D237/20 , C07D239/42 , C07F13/00 , C07K7/06
CPC分类号： C07D213/77 , A61K51/088 , C07B59/002 , C07D213/80 , C07D237/20 , C07D239/42 , A61K2121/00 , A61K2123/00
摘要： Radionuclide chelating compounds are provided for conjugation to targeting molecules such as proteins, peptides or antibodies. The resulting labeled targeting molecules may be used in diagnosis and therapy.
摘要翻译： 提供放射性核素螯合化合物用于与靶向分子例如蛋白质，肽或抗体结合。 所得标记的靶向分子可用于诊断和治疗。
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公开(公告)号：US07320784B1
公开(公告)日：2008-01-22
申请号：US09913401
申请日：1999-08-03
IPC分类号： A61K49/00
CPC分类号： A61K51/088 , A61K51/1251
摘要： The invention includes methods and compounds for labelling conjugates with metals which comprise the steps of coupling the conjugate to a support surface; introducing a complex-forming metal to the support; and collecting the metal-conjugate complex released from the support. The metal catalyzes cleavage of the conjugate from the support upon complex formation resulting in a solutions substantially free of unlabeled conjugate.
摘要翻译： 本发明包括用于标记与金属的缀合物的方法和化合物，其包括将缀合物偶联到载体表面的步骤; 将复合物形成金属引入载体; 并收集从载体释放的金属 - 共轭络合物。 当络合物形成时，金属催化缀合物从载体上的切割，导致基本上不含未标记缀合物的溶液。
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公开(公告)号：US5789555A
公开(公告)日：1998-08-04
申请号：US592294
申请日：1996-02-08
申请人： Alfred Pollak
发明人： Alfred Pollak
CPC分类号： A61K51/08 , A61K51/088 , A61K2121/00 , A61K2123/00
摘要： Described is a process for labelling ligands with metals comprising the steps of covalently coupling the ligand to a solid support via a metal-cleavable linker; introducing a complex-forming metal to the support; and collecting the metal-ligand complex released from the support. The metal catalyzes cleavage of the ligand from the support upon complex formation resulting in a solution substantially free of unlabelled ligand.
摘要翻译： PCT No.PCT / CA94 / 00637 Sec。 371日期1996年2月8日 102（e）日期1996年2月8日PCT 1994年11月16日PCT PCT。 公开号WO95 / 13832 日期1995年5月26日描述了用金属标记配体的方法，包括通过金属可切割连接体将配体共价偶联到固体支持物的步骤; 将复合物形成金属引入载体; 并收集从载体释放的金属 - 配体络合物。 在络合物形成时，金属催化配体从载体上的裂解，得到基本上不含未标记的配体的溶液。
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公开(公告)号：US5837218A
公开(公告)日：1998-11-17
申请号：US700776
申请日：1996-08-22
申请人： Susan H. Peers , Anne Goodbody , Alfred Pollak , John Thornback
发明人： Susan H. Peers , Anne Goodbody , Alfred Pollak , John Thornback
CPC分类号： A61K51/088 , C07K14/001 , C07K14/46 , A61K2123/00
摘要： Detectably labelled non-receptor mediated cell-associating compounds are provided for use in the diagnostic imaging of target sites in a mammal. Cell-associating compounds may be directly labelled, or labelled via a chelating compound to form a conjugate. Such cell-associating compounds are particularly useful to image target sites such as tumour sites and sites of infection.
摘要翻译： 提供可检测标记的非受体介导的细胞相关化合物用于哺乳动物靶标部位的诊断成像。 细胞缔合化合物可以直接标记，或通过螯合化合物标记以形成缀合物。 这样的细胞缔合化合物特别可用于成像靶点，如肿瘤部位和感染部位。
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公开(公告)号：US5662885A
公开(公告)日：1997-09-02
申请号：US279155
申请日：1994-07-22
申请人： Alfred Pollak , Anne Goodbody
发明人： Alfred Pollak , Anne Goodbody
CPC分类号： C07K5/0827 , A61K51/0478 , A61K51/088 , A61K2123/00 , Y02P20/55
摘要： For use in imaging sites of diagnostic interest within the body, the present invention provides radionuclide chelators, optionally coupled to targeting molecules such as peptides of the formula: ##STR1##
摘要翻译： 为了用于体内诊断感兴趣的成像部位，本发明提供了放射性核素螯合剂，任选地与靶向分子偶联，例如下式的肽：
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9.发明授权
公开(公告)号：US4772563A
公开(公告)日：1988-09-20
申请号：US763642
申请日：1985-08-08
IPC分类号： C07D471/04 , C07D471/14 , G01N33/533 , G01N33/53
CPC分类号： C07D471/04 , C07D471/14 , G01N33/533 , Y10S436/80 , Y10S436/805
摘要： 1,10-phenanthroline-2,9-dicarboxylic acid and novel derivatives thereof such as 4,7-diphenyl-1,10-phenanthroline-2,9-dicarboxylic acid and 4,5,9,14-tetraaza-(1,2,3,4)-dibenzanthracene-3,5-dicarboxylic acid can be coupled to proteins through coupling groups to form conjugates which form higly fluorescent chelates in the presence of lanthanide salts. Derivatives of the above acids reactive toward proteins can be readily manufactured by relatively simple synthetic routes, and are useful in fluorescent immunoassay.
摘要翻译： 1,10-菲咯啉-2,9-二羧酸及其新衍生物，例如4,7-二苯基-1,10-菲咯啉-2,9-二羧酸和4,5,9,14-四氮杂 - （1， 2,3,4） - 二苯并蒽-3,5-二羧酸可通过偶联基团与蛋白质偶联形成在镧系元素盐存在下形成高度荧光螯合物的共轭物。 对蛋白质反应的上述酸的衍生物可以通过相对简单的合成途径容易地制备，并且可用于荧光免疫测定。
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公开(公告)号：US5804158A
公开(公告)日：1998-09-08
申请号：US454859
申请日：1995-05-31
申请人： Alfred Pollak
发明人： Alfred Pollak
CPC分类号： A61K51/088 , A61K2123/00
摘要： Compounds useful for high resolution diagnostic imaging incorporate an imaging agent having a chelator that is linked by a metal-cleavable bond to a ligand that has affinity for a site removed from the site of diagnostic interest. Upon labelling, the ligand is cleaved leaving the labelled imaging agent free to localize at the site of diagnostic interest unhindered, while the ligand and any unlabelled imaging agent is sequestered to the removed site. By sequestering unlabelled imaging agent, the labelled imaging agent does not compete to occupy the site of interest, resulting in images of enhanced resolution.
摘要翻译： 可用于高分辨率诊断成像的化合物包含具有螯合剂的成像剂，所述螯合剂通过可金属可切割键连接于对从诊断感兴趣部位移除的位点具有亲和力的配体。 标记后，分离配体，留下标记的成像剂，在诊断感兴趣的部位，不受阻碍地自由定位，同时将配体和任何未标记的成像剂隔离到被去除部位。 通过隔离未标记的成像剂，标记的成像剂不竞争占据感兴趣的位点，导致增强分辨率的图像。
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