公开(公告)号：US20120058989A1

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：US13082269

申请日：2011-04-07

申请人： Allan S. Wagman ,  Heinz E. Moser ,  Glenn A. McEnroe ,  James B. Aggen ,  Martin S. Linsell ,  Adam A. Goldblum ,  John H. Griffin ,  Lloyd J. Simons ,  Thomas R. Belliotti ,  Christina R. Harris ,  Toni-Jo Poel ,  Michael J. Melnick ,  Ricky D. Gaston

发明人： Allan S. Wagman ,  Heinz E. Moser ,  Glenn A. McEnroe ,  James B. Aggen ,  Martin S. Linsell ,  Adam A. Goldblum ,  John H. Griffin ,  Lloyd J. Simons ,  Thomas R. Belliotti ,  Christina R. Harris ,  Toni-Jo Poel ,  Michael J. Melnick ,  Ricky D. Gaston

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61P31/04 ,  C07D498/14 ,  C07D471/14 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5517

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D498/14 ,  C07D513/14

摘要： Compounds having antibacterial activity are disclosed. The compounds have the following structure (I): including stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein A, B, D, E, G, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed.

摘要翻译： 公开了具有抗菌活性的化合物。 该化合物具有以下结构（I）：包括其立体异构体，药学上可接受的盐和前药，其中A，B，D，E，G，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7如本文所定义。 还公开了与这种化合物的制备和使用相关的方法以及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07772239B2

公开(公告)日：2010-08-10

申请号：US11986212

申请日：2007-11-20

申请人： Roland Gendron ,  Seok-ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Adam A. Goldblum ,  Daniel D. Long ,  Daniel Marquess ,  S. Derek Turner

发明人： Roland Gendron ,  Seok-ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Adam A. Goldblum ,  Daniel D. Long ,  Daniel Marquess ,  S. Derek Turner

IPC分类号： A61K31/46 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D451/04 ,  A61K31/46 ,  A61K31/496

摘要： The invention provides novel benzoimidazolone-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供新的苯并咪唑酮 - 甲酰胺5-HT4受体激动剂化合物。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与5-HT4受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20100197728A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12759080

申请日：2010-04-13

申请人： Paul R. Fatheree ,  S. Derek Turner ,  Adam A. Goldblum ,  Robert S. Chao ,  Daniel Genov

发明人： Paul R. Fatheree ,  S. Derek Turner ,  Adam A. Goldblum ,  Robert S. Chao ,  Daniel Genov

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D215/20 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/46 ,  C07D451/04

摘要： The invention provides a crystalline hydrochloride salt of 1-isopropyl-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylic acid {(1S,3R,5R)-8-[(R)-2-hydroxy-3-(methanesulfonyl-methyl-amino)propyl]-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl}amide or a solvate thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such crystalline salt forms, methods of using such crystalline salt forms to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes useful for preparing such crystalline salt forms.

摘要翻译： 本发明提供1-异丙基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-羧酸{（1S，3R，5R）-8 - [（R）-2-羟基-3-（甲磺酰基） - 甲基 - 氨基）丙基] -8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}酰胺或其溶剂合物。 本发明还提供包含这种结晶盐形式的药物组合物，使用这种结晶盐形式治疗与5-HT4受体活性相关的疾病的方法，以及可用于制备此类结晶盐形式的方法。

公开(公告)号：US07728004B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11398119

申请日：2006-04-05

申请人： Paul R. Fatheree ,  S. Derek Turner ,  Adam A. Goldblum ,  Robert S. Chao ,  Daniel Genov

发明人： Paul R. Fatheree ,  S. Derek Turner ,  Adam A. Goldblum ,  Robert S. Chao ,  Daniel Genov

IPC分类号： A61K31/46 ,  C07D451/02

CPC分类号： A61K31/46 ,  C07D451/04

摘要： The invention provides a crystalline hydrochloride salt of 1-isopropyl-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylic acid {(1S,3R,5R)-8-[(R)-2-hydroxy-3-(methanesulfonyl-methyl-amino)propyl]-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl}amide or a solvate thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such crystalline salt forms, methods of using such crystalline salt forms to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes useful for preparing such crystalline salt forms.

摘要翻译： 本发明提供1-异丙基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-羧酸{（1S，3R，5R）-8 - [（R）-2-羟基-3-（甲磺酰基） - 甲基 - 氨基）丙基] -8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}酰胺或其溶剂合物。 本发明还提供包含这种结晶盐形式的药物组合物，使用这种结晶盐形式治疗与5-HT4受体活性相关的疾病的方法，以及可用于制备此类结晶盐形式的方法。

公开(公告)号：US20080167295A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：US12075740

申请日：2008-03-13

申请人： Seok-Ki Choi ,  Paul Fatheree ,  Roland Gendron ,  Adam A. Goldblum ,  Lan Jiang ,  Daniel D. Long ,  Daniel Marquess

发明人： Seok-Ki Choi ,  Paul Fatheree ,  Roland Gendron ,  Adam A. Goldblum ,  Lan Jiang ,  Daniel D. Long ,  Daniel Marquess

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/439 ,  A61P1/00 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D451/04

摘要： The invention provides novel quinolinone-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供新颖的喹啉酮 - 甲酰胺5-HT 4受体激动剂化合物。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与5-HT 4受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20080146807A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US12012579

申请日：2008-02-04

申请人： Daniel Marquess ,  Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Adam A. Goldblum ,  Daniel D. Long ,  S. Derek Turner ,  Jyanwei Liu

发明人： Daniel Marquess ,  Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Adam A. Goldblum ,  Daniel D. Long ,  S. Derek Turner ,  Jyanwei Liu

IPC分类号： C07D451/02

CPC分类号： G01N33/5044 ,  C07D451/04 ,  G01N33/5008 ,  G01N2333/70571

摘要： The invention provides novel indazole-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供了新的吲唑 - 甲酰胺5-HT 4受体激动剂化合物。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与5-HT 4受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US09402840B2

公开(公告)日：2016-08-02

申请号：US14816237

申请日：2015-08-03

申请人： Paul R. Fatheree ,  S. Derek Turner ,  Adam A. Goldblum ,  Robert S. Chao ,  Daniel Genov

发明人： Paul R. Fatheree ,  S. Derek Turner ,  Adam A. Goldblum ,  Robert S. Chao ,  Daniel Genov

IPC分类号： A61K31/46 ,  C07D451/02

CPC分类号： A61K31/46 ,  C07D451/04

摘要： The invention provides a crystalline hydrochloride salt of 1-isopropyl-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylic acid {(1S,3R,5R)-8-[(R)-2-hydroxy-3-(methanesulfonyl-methyl-amino)propyl]-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl}amide or a solvate thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such crystalline salt forms, methods of using such crystalline salt forms to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes useful for preparing such crystalline salt forms.

公开(公告)号：US20140163063A1

公开(公告)日：2014-06-12

申请号：US14043585

申请日：2013-10-01

申请人： Daniel Marquess ,  Paul R. Fatheree ,  S. Derek Turner ,  Daniel D. Long ,  Seok-Ki Choi ,  Adam A. Goldblum ,  Daniel Genov

发明人： Daniel Marquess ,  Paul R. Fatheree ,  S. Derek Turner ,  Daniel D. Long ,  Seok-Ki Choi ,  Adam A. Goldblum ,  Daniel Genov

IPC分类号： C07D451/02

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D451/04

摘要： The invention provides novel quinolinone-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供新的喹啉酮 - 甲酰胺5-HT 4受体激动剂化合物。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与5-HT4受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US07875629B2

公开(公告)日：2011-01-25

申请号：US12234906

申请日：2008-09-22

申请人： Adam A. Goldblum ,  Seok-ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Lan Jiang ,  Daniel D. Long ,  Daniel Marquess ,  S. Derek Turner

发明人： Adam A. Goldblum ,  Seok-ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Lan Jiang ,  Daniel D. Long ,  Daniel Marquess ,  S. Derek Turner

IPC分类号： A61K31/46

CPC分类号： C07D451/04 ,  C07D453/02

摘要： The invention provides novel quinolinone-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供新的喹啉酮 - 甲酰胺5-HT 4受体激动剂化合物。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与5-HT4受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20080176895A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US12075669

申请日：2008-03-13

申请人： Daniel Marquess ,  Paul R. Fatheree ,  S. Derek Turner ,  Daniel D. Long ,  Seok-Ki Choi ,  Adam A. Goldblum ,  Daniel Genov

发明人： Daniel Marquess ,  Paul R. Fatheree ,  S. Derek Turner ,  Daniel D. Long ,  Seok-Ki Choi ,  Adam A. Goldblum ,  Daniel Genov

IPC分类号： A61K31/46 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D451/04

摘要： The invention provides novel quinolinone-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供新颖的喹啉酮 - 甲酰胺5-HT 4受体激动剂化合物。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与5-HT 4受体活性相关的疾病的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。