公开(公告)号：US20080045512A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11501289

申请日：2006-08-09

申请人： Allen J. Duplantier ,  Kenneth George Kraus ,  Bruce Nelsen Rogers

发明人： Allen J. Duplantier ,  Kenneth George Kraus ,  Bruce Nelsen Rogers

IPC分类号： G06F15/00 ,  A61K31/5513 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The present invention provides a benzoate salt of Formula I: Formula I is also known as 4-(5-methyloxazolo[4,5-b]pyridine-2-yl)-1,4-diazabicyclo[3.2.2]nonane. The benzoate salt of the invention is useful in the treatment of schizophrenia and Alzheimer's Disease. It is particularly of use in the treatment of cognitive deficits associated with schizophrenia, cognitive and attention deficit symptoms of Alzheimer's Disease, and neurodegeneration associated with Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 本发明提供式I的苯甲酸盐：式I也称为4-（5-甲基恶唑并[4,5-b]吡啶-2-基）-1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬烷。 本发明的苯甲酸盐可用于治疗精神分裂症和阿尔茨海默病。 它特别用于治疗与精神分裂症，阿尔茨海默病的认知和注意缺陷症状以及与阿尔茨海默氏病有关的神经变性相关的认知缺陷。

公开(公告)号：US07186742B2

公开(公告)日：2007-03-06

申请号：US10844251

申请日：2004-05-12

申请人： Mark A Dombroski ,  Allen J. Duplantier ,  Chakrapani Subramanyam

发明人： Mark A Dombroski ,  Allen J. Duplantier ,  Chakrapani Subramanyam

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  C07D249/06 ,  C07D261/12 ,  C07D233/68 ,  C07D233/70

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D213/56 ,  C07D233/64 ,  C07D237/14 ,  C07D249/04 ,  C07D261/08 ,  C07D277/30 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06

摘要： The present invention provides benzamide inhibitors of the P2X7 receptor of the formula: wherein R1–R3 are as defined herein. The compounds of the invention are useful in the treatment of IL-1 mediated disorders, including, without limitation, inflammatory diseases such as osteoarthritis and rheumatoid arthritis; allergies, asthma, COPD, cancer, reperfusion or ischemia in stroke or heart attack, autoimmune diseases and other disorders.

公开(公告)号：US07671053B2

公开(公告)日：2010-03-02

申请号：US12147212

申请日：2008-06-26

申请人： Mark A. Dombrowski ,  Allen J. Duplantier

发明人： Mark A. Dombrowski ,  Allen J. Duplantier

IPC分类号： C07D253/075 ,  A61K31/53 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D253/075 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06

摘要： The present invention provides benzamide inhibitors of the P2X7 receptor of the formula: wherein R1-R3 are as defined herein. The compounds of the invention are useful in the treatment of IL-1 mediated disorders, including, without limitation, inflammatory diseases such as osteoarthritis and rheumatoid arthritis; allergies, asthma, COPD, cancer, reperfusion or ischemia in stroke or heart attack, autoimmune diseases and other disorders.

摘要翻译： 本发明提供下式的P2X7受体的苯甲酰胺抑制剂：其中R1-R3如本文所定义。 本发明的化合物可用于治疗IL-1介导的病症，包括但不限于炎性疾病如骨关节炎和类风湿性关节炎; 过敏，哮喘，COPD，癌症，中风或心脏病发作中的再灌注或缺血，自身免疫疾病和其他疾病。

公开(公告)号：US07553972B2

公开(公告)日：2009-06-30

申请号：US11673246

申请日：2007-02-09

申请人： Mark A. Dombrowski ,  Allen J. Duplantier ,  Chakrapani Subramanyam

发明人： Mark A. Dombrowski ,  Allen J. Duplantier ,  Chakrapani Subramanyam

IPC分类号： C07D211/70 ,  C07D241/02 ,  C07D237/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D213/56 ,  C07D233/64 ,  C07D237/14 ,  C07D249/04 ,  C07D261/08 ,  C07D277/30 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06

摘要： The present invention provides benzamide inhibitors of the P2X7 receptor of the formula: wherein R1-R3 are as defined herein. The compounds of the invention are useful in the treatment of IL-1 mediated disorders, including, without limitation, inflammatory diseases such as osteoarthritis and rheumatoid arthritis; allergies, asthma, COPD, cancer, reperfusion or ischemia in stroke or heart attack, autoimmune diseases and other disorders.

摘要翻译： 本发明提供下式的P2X7受体的苯甲酰胺抑制剂：其中R1-R3如本文所定义。 本发明的化合物可用于治疗IL-1介导的病症，包括但不限于炎性疾病如骨关节炎和类风湿性关节炎; 过敏，哮喘，COPD，癌症，中风或心脏病发作中的再灌注或缺血，自身免疫疾病和其他疾病。

公开(公告)号：US20080280933A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US11780579

申请日：2007-07-20

申请人： Ivan Efremov ,  Bruce N. Rogers ,  Allen J. Duplantier ,  Lei Zhang ,  Qian Zhang ,  Noha S. Maklad ,  Edelweiss Evrard ,  Michael A. Brodney

发明人： Ivan Efremov ,  Bruce N. Rogers ,  Allen J. Duplantier ,  Lei Zhang ,  Qian Zhang ,  Noha S. Maklad ,  Edelweiss Evrard ,  Michael A. Brodney

IPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/454 ,  A61K31/438 ,  C07D487/10 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/052 ,  C07D491/107

摘要： Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I as defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

摘要翻译： 公开了化合物的化合物和药学上可接受的盐，其中化合物具有说明书中定义的式I的结构。 还公开了相应的药物组合物，治疗方法，合成方法和中间体。

公开(公告)号：US07235549B2

公开(公告)日：2007-06-26

申请号：US11253112

申请日：2005-10-18

申请人： Allen J. Duplantier ,  Chakrapani Subramanyam

发明人： Allen J. Duplantier ,  Chakrapani Subramanyam

IPC分类号： C07D279/16 ,  A61K31/5415 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D241/08 ,  C07D249/12 ,  C07D263/24 ,  C07D279/16 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to novel to P2X7 inhibitors of formula I and to processes for their preparation, intermediates useful in their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy. The active compounds of the present invention are potent inhibitors of P2X7 and as such are useful in the treatment of inflammation, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, cancer, reperfusion or ischemia in stroke or heart attack, autoimmune diseases and other disorders.

公开(公告)号：US06380218B1

公开(公告)日：2002-04-30

申请号：US09308956

申请日：1999-05-27

申请人： Anthony Marfat ,  Robert J. Chambers ,  John W. Watson ,  John B. Cheng ,  Allen J. Duplantier ,  Edward F. Kleinman

发明人： Anthony Marfat ,  Robert J. Chambers ,  John W. Watson ,  John B. Cheng ,  Allen J. Duplantier ,  Edward F. Kleinman

IPC分类号： A61K314436

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： A compound of formula (I) wherein m, n, o, p, q, r, A, B, D, E, R1, R2,R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined in the description, useful in the treatment of respiratory, allergic, rheumatoid, body weight regulation, inflammatory and central nervous system disorders such as asthma, chronic obstructive pulmonary disease, adult respiratory diseases syndrome, shock, fibrosis, pulmonary hypersensitivity, allergic rhinitis, atopic dermatitis, psoriasis, weight control, rheumatoid arthritis, cachexia, crohn's disease, ulcerative colitis, arthritic conditions and other inflammatory diseases, depression, multi-infarct dementia and AIDS.

摘要翻译： 其中m，n，o，p，q，r，A，B，D，E，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8如式中所定义， 可用于治疗呼吸道，过敏性，类风湿，体重调节，炎症和中枢神经系统疾病如哮喘，慢性阻塞性肺疾病，成人呼吸道疾病综合征，休克，纤维化，肺过敏，过敏性鼻炎，特应性皮炎，牛皮癣， 重症控制，类风湿关节炎，恶病质，克罗恩病，溃疡性结肠炎，关节炎等炎症性疾病，抑郁症，多发性梗塞性痴呆和艾滋病。

公开(公告)号：US20080312271A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US11780569

申请日：2007-07-20

申请人： Ivan Efremov ,  Bruce N. Rogers ,  Allen J. Duplantier ,  Lei Zhang ,  Qian Zhang ,  Noha S. Maklad

发明人： Ivan Efremov ,  Bruce N. Rogers ,  Allen J. Duplantier ,  Lei Zhang ,  Qian Zhang ,  Noha S. Maklad

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I as defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

摘要翻译： 公开了化合物的化合物和药学上可接受的盐，其中化合物具有说明书中定义的式I的结构。 还公开了相应的药物组合物，治疗方法，合成方法和中间体。

公开(公告)号：US07407956B2

公开(公告)日：2008-08-05

申请号：US11620969

申请日：2007-01-08

申请人： Mark A. Dombrowski ,  Allen J. Duplantier

发明人： Mark A. Dombrowski ,  Allen J. Duplantier

IPC分类号： C07D253/075 ,  A61K31/53 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D253/075 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06

摘要： The present invention provides benzamide inhibitors of the P2X7 receptor of the formula: wherein R1-R3 are as defined herein. The compounds of the invention are useful in the treatment of IL-1 mediated disorders, including, without limitation, inflammatory diseases such as osteoarthritis and rheumatoid arthritis; allergies, asthma, COPD, cancer, reperfusion or ischemia in stroke or heart attack, autoimmune diseases and other disorders.

摘要翻译： 本发明提供下式的P2X 7受体的苯甲酰胺抑制剂：其中R 1〜R 3如本文所定义。 本发明的化合物可用于治疗IL-1介导的病症，包括但不限于炎性疾病如骨关节炎和类风湿性关节炎; 过敏，哮喘，COPD，癌症，中风或心脏病发作中的再灌注或缺血，自身免疫疾病和其他疾病。

公开(公告)号：US06927219B2

公开(公告)日：2005-08-09

申请号：US10292886

申请日：2002-11-12

申请人： Allen J. Duplantier

发明人： Allen J. Duplantier

IPC分类号： C07D253/06 ,  A61K31/53 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/16 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P41/00 ,  A61P43/00 ,  C07D253/075 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D253/075

摘要： The present invention relates to novel to N-alkyl adamantyl triazinyl benzylamide derivatives of formmula I: and to processs for their preparation, intermediates useful in their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy. The active compounds of the present invention are useful in the treatment of inflammation, osteoarthritis, rhematoid arthritis, cancer, reperfusion or ischemia in stroke or heart attack, autoimmune diseases and other disorders.

摘要翻译： 本发明涉及形式I的新型N-烷基金刚烷基三嗪基苄基酰胺衍生物：及其制备方法，可用于其制备的中间体，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 本发明的活性化合物可用于治疗炎症，骨关节炎，类固醇关节炎，癌症，中风或心脏病发作中的再灌注或缺血，自身免疫性疾病和其它疾病。